atenolol
Tenormin

Farmakologisk klassifikation: betablokker
Terapeutisk klassifikation: antihypertensivt middel, antianginalt middel
Graviditetsrisikokategori C

Tilgængelige former
Fås kun på recept
Injektion: 5 mg/10 ml
Tabletter: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indikationer og doseringer
Hypertension. Voksne: I første omgang 25 til 50 mg i.o. som en enkelt daglig dosis. Kan øge dosis til 100 mg dagligt efter 7 til 14 dage. Højere doser vil sandsynligvis ikke give yderligere fordele.
Kronisk stabil angina pectoris. Voksne: 50 mg P.O. en gang dagligt; kan øges til 100 mg dagligt efter 7 dage for optimal effekt. Maksimal daglig dosis er 200 mg dagligt.
For at reducere risikoen for CV-dødelighed hos patienter med akut MI. Voksne: 5 mg i.v. over 5 minutter, efterfulgt af yderligere 5 mg i.v. 10 minutter senere. Start oral behandling (50 mg) 10 minutter efter den sidste dosis hos patienter, der tåler den fulde I.V.-dosis. Derefter 50 mg P.O. 12 timer senere. Derefter 100 mg P.O. dagligt eller 50 mg P.O. b.i.d. i 6 til 9 dage eller indtil udskrivelse fra hospitalet.
Til at bremse hurtig ventrikulær reaktion på atrielle takyarytmier efter akut MI uden venstre ventrikulær dysfunktion og AV-blok ◇. Voksne: 2,5 til 5 mg i.v. over 2 minutter, p.r.n., for at kontrollere frekvensen; ikke mere end 10 mg over en 10- til 15-minutters periode.
≡ Doseringsjustering. Til patienter med nyresvigt, justeres dosis, hvis kreatininclearance er under 35 ml/minut. Hvis patienten har et kreatininclearance på 15 til 35 ml/minut, skal der gives 50 mg dagligt. Hvis patienten har kreatininclearance under 15 ml/minut, gives 25 mg dagligt. Hvis patienten er i hæmodialyse, er doseringen 25 til 50 mg efter hver behandling under nøje overvågning.

Farmakodynamik
Antihypertensiv virkning: Atenolol kan nedsætte blodtrykket ved adrenerge receptorblokade og derved nedsætte hjertets output ved at nedsætte den sympatiske udstrømning fra CNS og ved at undertrykke reninfrigivelsen. Ved lave doser hæmmer atenolol, ligesom metoprolol, selektivt kardiale beta1-receptorer; det har ringe virkning på beta2-receptorer i bronkial- og vaskulær glat muskulatur.
Antianginøs virkning: Atenolol hjælper ved behandling af kronisk stabil angina pectoris ved at nedsætte myokardiets kontraktilitet og hjertefrekvens (negativ inotropisk og kronotropisk virkning) og dermed reducere myokardiets iltforbrug.
Kardiobeskyttende virkning: Den mekanisme, hvorved atenolol forbedrer overlevelsen hos patienter med MI, er ukendt. Det reducerer imidlertid hyppigheden af PVC’er, brystsmerter og enzymforhøjelse.

Pharmacokinetics
Absorption: Ca. 50% til 60% af en atenolol-dosis absorberes.
Distribution: Fordeles i de fleste væv og væsker undtagen hjernen og CSF; ca. 5 % til 15 % er proteinbundne.
Metabolisme: Metaboliseres minimalt.
Udskillelse: Ca. 40% til 50% af en given dosis udskilles uændret i urinen; resten udskilles som uændret lægemiddel og metabolitter i fæces. Hos patienter med normal nyrefunktion er plasmahalveringstiden 6 til 7 timer; halveringstiden øges, når nyrefunktionen aftager.

Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med sinusbradykardi, større end 1. grads hjerteblok, åbenlys hjertesvigt eller kardiogent shock. Anvendes med forsigtighed hos patienter med risiko for hjertesvigt og hos patienter med bronkospastisk sygdom, diabetes og hyperthyreoidisme.

Interaktioner
Medicin-lægemidler. Alfa-adrenerge lægemidler (som f.eks. dem, der findes i håndkøbslægemidler mod forkølelse), indometacin, NSAID’er: Kan antagonisere de antihypertensive virkninger af atenolol. Overvåg patienten for effekt.
Antihypertensiva: Kan potensere den antihypertensive virkning af disse lægemidler. Overvåg blodtrykket.
Insulin, orale hypoglykæmiske midler: Ændrer doseringskravene hos stabile diabetespatienter. Overvåg serumglukoseniveauet.

Bivirkninger
CNS: træthed, lethargi, svimmelhed, døsighed, svimmelhed, mental depression, feber.
CV: bradykardi, hypotension, hjertesvigt, claudicatio intermittens, ændringer i motionstolerance og EKG.
GI: kvalme, diarré, mundtørhed.
GU: Nedsættelse af nyrerne, dysuri, nocturia, oliguri, proteinuri.
Hæmatologisk: agranulocytose, ikke-trombocytopenisk eller trombocytopenisk purpura, trombocytopeni, anæmi.
Hepatisk: leverdysfunktion.
Metabolisk: hyperkaliæmi, hyperglykæmi, hypoglykæmi.
Muskuloskeletalt: smerter i benene.
Respiratorisk: dyspnø, bronkospasme.
Hud: udslæt.

Virkninger på laboratorieprøveresultater
Kan øge BUN-, kreatinin-, kalium-, urinsyre-, transaminase-, alkalisk fosfatase-, bilirubin- og LDH-niveauet. Kan øge eller sænke glukoseniveauet.
Kan nedsætte antallet af trombocytter og granulocytter og hæmoglobin.

Overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering omfatter alvorlig hypotension, bradykardi, hjertesvigt og bronkospasme.
Efter akut indtagelse tømmes maven ved emesis eller gastrisk skylning; følges op med aktivt kul for at reducere absorptionen. Herefter behandles symptomatisk og støttende.

Særlige overvejelser
Patienten skal tage oral enkelt daglig dosis på samme tidspunkt hver dag.
Lægemidlet kan tages uden mad.
Overvåg blodtryk, hjertefrekvens og EKG under I.V. administration.
Dosis skal muligvis reduceres hos patienter med nyreinsufficiens.
I.V. atenolol giver en hurtig indsættelse af de beskyttende virkninger af betablokade mod reinfarkt.
Patienter, der ikke kan tåle I.V. atenolol efter en MI, kan være kandidater til oral atenololbehandling. Noget tyder på, at den gastriske absorption af atenolol kan være forsinket i den tidlige fase af MI. Dette kan skyldes de fysiologiske ændringer, der ledsager MI, eller virkningerne af morfin, som almindeligvis indgives til behandling af brystsmerter. Oral behandling alene kan dog stadig give fordele.
I.V. atenolol kan gives ufortyndet eller fortyndet ikke mere end 1 mg/minut.
Beskyt medicinen mod varme, direkte lys og fugt og opbevar den ved stuetemperatur.
Advarsel mod pludselig udtagning af medicin; det kan fremskynde MI og øget angina pectoris.
Graviditetspatienter
Atenolol kan forårsage fosterskader (intrauterin væksthæmning).
Patienter, der ammer
Sikkerheden er ikke blevet fastslået. Anbefal en alternativ ernæringsmetode under behandlingen.
Pædiatriske patienter
Sikkerhed og effekt hos børn er ikke fastslået; brug kun, hvis den potentielle fordel opvejer risikoen.
Geriatriske patienter
Geriatriske patienter kan kræve lavere vedligeholdelsesdoser af atenolol på grund af øget biotilgængelighed eller forsinket metabolisme; de kan også have større bivirkninger.

Patientuddannelse
Understreg vigtigheden af ikke at glemme doser, men fortæl patienten, at han/hun ikke skal fordoble en glemt dosis, især hvis han/hun tager lægemidlet én gang dagligt.
Rådgive patienten om at søge lægelig godkendelse, før han/hun tager OTC-koldpræparater.

Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug