Også kendt som (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalat, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex
Den aktive S-stereoisomer af den selektive serotonin-genoptagelseshæmmer (SSRI) citalopram med antidepressive, antiobessiv-kompulsive og antibulimiske egenskaber. Escitalopram hæmmer genoptagelsen af neurotransmitteren serotonin (5-HT) ved serotonin-genoptagelsespumpen i neuronmembranen i den præsynaptiske celle, hvorved niveauerne af 5-HT i den synaptiske kløft øges og serotonins virkning på 5HT1A-autoreceptorer forstærkes. I modsætning til andre SSRI’er synes escitalopram ikke kun at binde til et primært højaffinitetssted på serotonin-transporterproteinet, men også til et sekundært allosterisk sted med lavere affinitet, som anses for at stabilisere og forlænge lægemiddelbindingen.
Originator: NCI Thesaurus | Kilde:
Kan jeg tage escitalopram, mens jeg ammer?
Escitalopram er S-isomeren af det antidepressive stof citalopram. Begrænsede oplysninger tyder på, at moderlige doser af escitalopram på op til 20 mg dagligt giver lave niveauer i mælken og ikke forventes at forårsage nogen bivirkninger hos ammede spædbørn, især hvis spædbarnet er ældre end 2 måneder. På baggrund af de begrænsede data synes escitalopram at være at foretrække frem for racemisk citalopram under amning på grund af den lavere dosis og de lavere mælkeniveauer og den generelle mangel på bivirkninger hos ammede spædbørn. Der blev rapporteret et tilfælde af nekrotiserende enterocolitis hos en nyfødt, der blev ammet, hvis mor tog escitalopram under graviditet og amning, men kausaliteten blev ikke fastslået. Overvåg spædbarnet for døsighed, især hos yngre, udelukkende ammede spædbørn og ved brug af kombinationer af psykotrope lægemidler. Mødre, der tager et SSRI under graviditeten og efter fødslen, kan have sværere ved at amme og kan have brug for yderligere støtte til amning. Ammede spædbørn, der udsættes for et SSRI i tredje trimester af graviditeten, har en lavere risiko for dårlig neonatal tilpasning end modermælkserstattende spædbørn.
Middelniveauer
Escitalopram er S -isomeren af racemisk citalopram, som metaboliseres til 2 metabolitter, der hver især har en antidepressiv aktivitet, der anses for at være ca. 13 % af citaloprams.
Moderlige niveauer. Otte kvinder, der tog escitalopram i en gennemsnitlig dosis på 199 mcg/kg dagligt (10 til 20 mg dagligt), fik analyseret 6 til 8 mælkeprøver i steady-state-mælk i løbet af 24-timers-intervallet efter deres daglige enkeltdosis. Den gennemsnitlige dosis, som et udelukkende ammet spædbarn ville få, blev beregnet til 7,6 mcg/kg escitalopram og 3 mcg/kg desmethylcitalopram dagligt, hvilket var henholdsvis 3,9 % og 1,7 % af de vægtjusterede doser hos moderen. Den absolutte dosis var ca. 40 % mindre end i en tidligere undersøgelse af de samme forfattere med racemisk citalopram.
En kvinde, der tog escitalopram, fik målt escitalopramkoncentrationer i mælken to gange. Mens hun tog en dosis på 5 mg dagligt, var escitalopram i mælken 24,9 mcg/L 20 timer efter dosis. Mens hun tog 10 mg escitalopram dagligt og valproinsyre 1200 mg dagligt, var escitalopram i mælken 76,1 mcg/L 15 timer efter dosis. Ved hjælp af disse to datapunkter anslog forfatterne, at spædbarnet fik henholdsvis 5,1 og 7,7 % af moderens vægtjusterede dosis escitalopram på disse dage.
En kvinde tog escitalopram 20 mg dagligt og reboxetin 4 mg dagligt oralt, mens hun ammede sit 9,5 måneder gamle spædbarn. Hun indsamlede mælkeprøver før hver amning over en 1-dages periode. Forfatterne anslog, at spædbarnet ville få 4,6 % af den modervægtjusterede dosis af escitalopram plus desmethylescitalopram.
Spædbarnsniveauer. En undersøgelse viste, at racemisk citaloprams serumniveauer hos spædbørn blev bestemt af deres CYP2C19-genotype, idet langsomme metabolisatorer havde større sandsynlighed for at have påviselige serumniveauer. Farmakogenetik spiller sandsynligvis også en rolle ved bestemmelse af eksponeringen af ammede spædbørn for escitalopram.
Hos 8 ammede spædbørn, hvis mødre tog et gennemsnit på 199 mcg/kg dagligt escitalopram (10 eller 20 mg dagligt), var escitalopram og desmethylescitalopram ikke påviselige i serum hos 3 spædbørn (
Virkninger hos ammede spædbørn
Escitalopram er S -isomeren af racemisk citalopram, som metaboliseres til 2 metabolitter, der hver har en antidepressiv aktivitet, der anses for at være ca. 13 % af citaloprams.
Moderlige niveauer. Otte kvinder, der tog escitalopram i en gennemsnitlig dosis på 199 mcg/kg dagligt (10 til 20 mg dagligt), fik analyseret 6 til 8 mælkeprøver i steady-state-mælk i løbet af 24-timers-intervallet efter deres daglige enkeltdosis. Den gennemsnitlige dosis, som et udelukkende ammet spædbarn ville få, blev beregnet til 7,6 mcg/kg escitalopram og 3 mcg/kg desmethylcitalopram dagligt, hvilket var henholdsvis 3,9 % og 1,7 % af de vægtjusterede doser hos moderen. Den absolutte dosis var ca. 40 % mindre end i en tidligere undersøgelse af de samme forfattere med racemisk citalopram.
En kvinde, der tog escitalopram, fik målt escitalopramkoncentrationer i mælken to gange. Mens hun tog en dosis på 5 mg dagligt, var escitalopram i mælken 24,9 mcg/L 20 timer efter dosis. Mens hun tog 10 mg escitalopram dagligt og valproinsyre 1200 mg dagligt, var escitalopram i mælken 76,1 mcg/L 15 timer efter dosis. Ved hjælp af disse to datapunkter anslog forfatterne, at spædbarnet fik henholdsvis 5,1 og 7,7 % af moderens vægtjusterede dosis escitalopram på disse dage.
En kvinde tog escitalopram 20 mg dagligt og reboxetin 4 mg dagligt oralt, mens hun ammede sit 9,5 måneder gamle spædbarn. Hun indsamlede mælkeprøver før hver amning over en 1-dages periode. Forfatterne anslog, at spædbarnet ville få 4,6 % af den modervægtjusterede dosis af escitalopram plus desmethylescitalopram.
Spædbarnsniveauer. En undersøgelse viste, at racemisk citaloprams serumniveauer hos spædbørn blev bestemt af deres CYP2C19-genotype, idet langsomme metabolisatorer havde større sandsynlighed for at have påviselige serumniveauer. Farmakogenetik spiller sandsynligvis også en rolle ved bestemmelse af eksponeringen af ammede spædbørn for escitalopram.
Hos 8 ammede spædbørn, hvis mødre tog et gennemsnit på 199 mcg/kg dagligt escitalopram (10 eller 20 mg dagligt), var escitalopram og desmethylescitalopram ikke påviselige i serum hos 3 spædbørn (
Mulige virkninger på amning
Den SSRI-klasse af lægemidler, herunder escitalopram, kan forårsage forhøjede prolaktinniveauer og galaktorrhea hos ikke-gravide, ikke-sygeplejende patienter. Euprolaktinæmisk galactorrhea er også blevet rapporteret. Prolaktinniveauet hos en mor med etableret amning påvirker muligvis ikke hendes evne til at amme.
I en lille prospektiv undersøgelse blev 8 primiparøse kvinder, der tog en serotonin-genoptagelseshæmmer (SRI; 3 tog fluoxetin og 1 hver tog citalopram, duloxetin, escitalopram, paroxetin eller sertralin), sammenlignet med 423 mødre, der ikke tog en SRI. Mødre, der tog en SRI, havde en begyndelse af mælkesekretorisk aktivering (laktogenese II), der var forsinket med i gennemsnit 16,7 timer sammenlignet med kontroller (85,8 timer postpartum hos de SRI-behandlede mødre og 69,1 timer hos de ubehandlede mødre), hvilket fordoblede risikoen for forsinket fodringsadfærd i den ubehandlede gruppe. Forsinkelsen i laktogenese II er dog muligvis ikke klinisk vigtig, da der ikke var nogen statistisk signifikant forskel mellem grupperne i procentdelen af mødre, der oplevede ernæringsvanskeligheder efter dag 4 postpartum.
I en case-kontrolundersøgelse sammenlignedes andelen af overvejende amning ved 2 uger postpartum hos mødre, der tog et SSRI-antidepressivt middel under hele graviditeten og ved fødslen (n = 167) eller kun et SSRI under graviditeten (n = 117), med en kontrolgruppe af mødre, der ikke tog antidepressive midler (n = 182). Blandt de to grupper, der havde taget et SSRI, tog 33 citalopram, 18 tog escitalopram, 63 tog fluoxetin, 2 tog fluvoxamin, 78 tog paroxetin og 87 tog sertralin. Blandt de kvinder, der tog et SSRI, var ammeprocenten 2 uger efter fødslen 27 % til 33 % lavere end hos mødre, der ikke tog antidepressiva, uden statistisk forskel i ammeprocenten mellem de SSRI-eksponerede grupper.
Alternative lægemidler at overveje
Nortriptylin, paroxetin, sertralin
1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Sammenlagt analyse af antidepressive niveauer i lakterende mødre, modermælk og ammende spædbørn. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695
2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Overførsel af escitalopram og dets metabolit demethylescitalopram til modermælk. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048
3. Castberg I, Spigset O. Udskillelse af escitalopram i modermælk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204
4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Overførsel af reboxetin til modermælk, dets plasmakoncentrationer og mangel på bivirkninger hos det ammede spædbarn. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799
5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Amning under moderens antidepressive behandling med serotonin-genoptagelseshæmmere: spædbarnseksponering, kliniske symptomer og cytokrom P450-genotyper. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050
6. Merlob P. Anvendelse af escitalopram under amning. BELTIS Newsl. 2005;Nummer 13:40-4.
7. Gentile S. Escitalopram sent i graviditeten og under amning. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243
8. Potts AL, Young KL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Nekrotiserende enterocolitis i forbindelse med eksponering in utero og modermælk for den selektive serotonin-genoptagelseshæmmer escitalopram. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045
9. Schaefer C, Peters P, Peters P, Miller RK, eds. Lægemidler under graviditet og amning. Behandlingsmuligheder og risikovurdering, 2. udgave. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.
10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. Ophørssyndrom hos nyfødte, hvis mødre har taget antidepressiva under graviditet eller amning. Breastfeed Med. 2010;5:283-8. PMID: 20807106
11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al. Bupropion og escitalopram under amning. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787
12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KM et al. Risikofaktorer for dårlig neonatal tilpasning efter eksponering for antidepressiva in utero. Acta Paediatr. 2015;104;104:384-91. PMID: 25559357
13. Arya DK, Taylor WS. Laktation i forbindelse med fluoxetinbehandling. Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. Brev. PMID: 8825840
14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. Non-puerperal lactation associated with antidepressant drug use. Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322
15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A et al. Flere erfaringer med fluoxetin. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1992;31:755-6. Brev. PMID: 1644743
16. Gonzalez Pablos E, Minguez Martin L, Hernandez Fernandez M et al. . Actas Esp Psiquiatr. 2001;29:414. PMID: 11730581
17. Gulsun M, Algul A, Semiz UB et al. Et tilfælde med euprolaktinæmisk galactorrhea induceret af escitalopram. Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855
18. Aggarwal A, Kumar R, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. Escitalopram induceret galactorrhoea: en caserapport. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2010;34:557-8. PMID: 20138200
19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. Et tilfælde af galactorrhea i forbindelse med excitalopram (sic). Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401
20. Mahasuar R , Majhi P, Ravan JR. Euprolaktinemisk galactorrhea i forbindelse med brug af imipramin og escitalopram hos en postmenopausal kvinde. Gen Hosp Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID: 20430243
21. Praharaj SK. Euprolaktinemisk galactorrhea med escitalopram. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. Brev. PMID: 25093774
22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL et al. Serotonin transport og metabolisme i mælkekirtlen modulerer sekretorisk aktivering og involution. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID: 19965920
23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. Amning blandt kvinder, der udsættes for antidepressiva under graviditeten. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850
Sidste revisionsdato
Disclaimer:Oplysningerne i denne database er ikke ment som en erstatning for professionel vurdering. Du bør konsultere din sundhedsperson for at få rådgivning om amning i forbindelse med din særlige situation. Den amerikanske regering garanterer ikke og påtager sig ikke noget ansvar eller ansvar for nøjagtigheden eller fuldstændigheden af oplysningerne på dette websted.