En prolaktinmodulator er et lægemiddel, som modulerer sekretionen af hypofysehormonet prolaktin fra den forreste hypofyse. Prolaktinhæmmere undertrykker og prolaktinfrigørere inducerer henholdsvis sekretionen af prolaktin.
Lægemiddelklasse
Prolaktinhæmmer; Prolaktinfrigør
Hyperprolaktinæmi; Hypoprolaktinæmi
D2-receptor (primært)
I Wikidata
Prolaktinhæmmere bruges primært til behandling af hyperprolaktinæmi. Agonister af dopamin D2-receptoren, såsom bromocriptin og cabergolin, er i stand til kraftigt at undertrykke hypofyseprolaktinsekretionen og dermed sænke de cirkulerende prolaktinniveauer, og de anvendes derfor oftest som prolaktinhæmmere. Antiøstrogener såsom aromatasehæmmere og GnRH-analoger er også i stand til at hæmme sekretionen af prolaktin, men ikke nær så kraftigt som D2-receptoragonister, og de anvendes derfor normalt ikke som prolaktinhæmmere.
Hvor D2-receptoragonister undertrykker prolaktinsekretionen, har dopamin D2-receptorantagonister som domperidon og metoclopramid den modsatte virkning, idet de kraftigt inducerer hypofyseudskillelsen af prolaktin, og de anvendes undertiden som prolaktinfrigørere, f.eks. til at korrigere hypoprolaktinæmi ved behandling af laktationssvigt. Når sådanne lægemidler ikke anvendes med det formål at fremkalde prolaktinsekretion, kan et øget prolaktinniveau være uønsket og resultere i forskellige bivirkninger, herunder mammoplasi (brystforstørrelse), mastodyni (brystsmerter/ømhed i brystet), galactorrhea (uhensigtsmæssig eller overdreven mælkeproduktion/sekretion), gynækomasti (brystudvikling hos mænd), hypogonadisme (lavt kønshormonniveau), amenoréa (ophør af menstruationscyklus), reversibel infertilitet og seksuel dysfunktion.
D2-receptoragonister, der er beskrevet som prolaktinhæmmere, omfatter bromocriptin, cabergolin, lergotril, lisurid, metergolin, quinagolid og tergurid.