Orale konjugerede equine østrogener (CEE) er den mest anvendte østrogenformulering til postmenopausal hormonbehandling enten alene eller i kombination med et gestagen. CEE anvendes oftest til behandling af tidlige menopausale symptomer såsom hedeture, vaginitis, søvnløshed og humørforstyrrelser. Hvis CEE anvendes i starten af menopausalfasen (50-59 år), forebygger det desuden osteoporose og kan hos nogle kvinder reducere risikoen for hjerte-kar-sygdomme (CVD) og Alzheimers sygdom (AD). Der synes at være en fælles mekanisme, hvorigennem østrogener kan beskytte mod CVD og AD.
CEE er en naturlig formulering af et ekstrakt fremstillet af urin fra drægtige hopper. Produktmonogrammet angiver tilstedeværelsen af kun 10 østrogener bestående af de klassiske østrogener, østron og 17β-østradiol, og en gruppe af unikke ring B-umættede østrogener som f.eks. equilin og equilenin. De ring B-umættede østrogener dannes ved hjælp af en alternativ steroidogenvej, hvor kolesterol ikke er et obligatorisk mellemprodukt. Både indgiftsvejen og strukturen af disse østrogener spiller en rolle for den samlede farmakologi af CEE. I modsætning til 17β-estradiol udtrykker ring B-umættede østrogener deres biologiske virkninger hovedsageligt medieret af østrogenreceptor β og ikke østrogenreceptor α.
Alle østrogenkomponenter i CEE er antioxidanter, og nogle ring B-umættede østrogener har en flere gange større antioxidantaktivitet end østron og 17β-estradiol. De kardiobeskyttende og neuroprotektive virkninger af CEE synes til en vis grad at skyldes dets evne til at forhindre dannelsen af oxideret LDL og HDL og ved at hæmme eller modulere nogle af de vigtigste proteaser, der er involveret i programmeret celledød (apoptose) induceret af den overskydende neurotransmitter glutamat og andre neurotoksiner.
Selektive kombinationer af ring B-umættede østrogener har potentiale til at blive udviklet som nye terapeutiske midler til forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme og Alzheimers sygdom hos både aldrende kvinder og mænd.
Denne artikel er en del af et særnummer med titlen ‘Menopause’.