Som du kan forestille dig, spiller farmakokinetik (PK) en stor rolle for absorption, distribution, metabolisme og udskillelse af lægemidler (ADME). Men har du virkelig brug for at kende hver eneste detalje som praktiserende farmaceut? Absolut ikke. Hvis der er noget, kan du være nødt til at lave antibiotikadosering (jeg henviser til vancomycin, gentamicin osv.) som hospitalsapoteker, men for de fleste andre praksisser vil du sandsynligvis ikke beskæftige dig med dette emne

Det er derfor, jeg ikke fokuserer for meget på PK, fordi du er bedre tjent med at fokusere på andet materiale for bedre at forberede dig til eksamen. Du kan eller ikke få et spørgsmål eller to vedrørende PK, men det vil ikke gøre eller bryde dig eksamen.

For at gøre tingene lettere for dig, besluttede jeg at bryde ned nogle af de mest almindelige spørgsmål, jeg får om PK og gå jer igennem dem. De er ikke nødvendigvis svære, bare lidt unikke især hvis du ikke havde for meget af en baggrund i PK eller blot leder efter en kort genopfriskning. Lad os komme i gang.

Distributionsvolumen, clearance og KE

Dette er nok den enkleste og vigtigste ligning, du bør kende. Den er faktisk ikke så vanskelig. Bare en andel, men er grundlaget for de fleste PK-spørgsmål. Hvis du kan huske denne ligning, kan du stort set ekstrapolere alle de andre.

Formel | Fordelingsvolumen = Samlet dosis / Koncentration

Sig, at et spørgsmål beder dig om at bestemme fordelingsvolumen (VD) for et lægemiddel med en samlet dosis på 2.000 mg og en koncentration på 600 mg/L. Du skal blot gøre dette:

VD = 2.000 / 600 = 3,33 L

VD er typisk angivet i liter og er den samlede mængde lægemiddel, der er fordelt i kroppen med hensyn til dosis og koncentration af et givet lægemiddel.

En anden bemærkning, som man skal huske på, er imidlertid, at VD også relaterer sig til clearance (CL) og eliminationshastighedskonstant (KE).

Formel | VD = CL / KE

Så du kan få et spørgsmål om at finde KE. De vil sandsynligvis give den i dele og forventer, at du lægger to og to sammen. Så det vil blive givet på denne måde:

En dosis på 2.000 mg med en koncentration på 600 mg/L har en clearance på 0,05 L/time. Hvad er eliminationshastighedskonstanten (KE)?

Se, hvordan de forventer, at du denne gang skal anvende begge varianter af VD-formlen. Sådan ville det se ud:

VD = 0,05 / KE

(2.000 / 600) = 0,05/ KE = 0,015 timer (-)

Det vil sige, at det er den tid, det tager at fjerne stoffet fra kroppen, og det angives som et minus i timer, da det “elimineres”.

Men vent… det sjove er først lige begyndt.

Nu bliver du bedt om at finde stoffets halveringstid. Dette er faktisk den nemmeste formel, men du er nødt til at huske den.

Formel | Halveringstid = 0,693 / KE

Halveringstid = 0,693 / 0,015 = 46,2 timer

Det betyder altså, at det vil tage 46,2 timer for stoffet at fjerne ca. halvdelen af stoffets koncentration i kroppen. En meget almindelig antagelse er, at det tager ca. 5,5 halveringstider at fjerne et lægemiddel fuldstændigt fra kroppen. Husk absolut dette, fordi det er almindelig viden inden for PK og i høj grad kan testes.

AUC & Biotilgængelighed

Som du kan se, har alle formler indtil videre været relateret til den grundlæggende VD = CL / KE. På en måde relaterer de sidste to, jeg vil tale om, også til denne formel, men udvider den også. Jeg taler om clearance med hensyn til area under kurven (AUC) og formlen for biotilgængelighed (F).

Lad os starte med biotilgængelighed først. Begrebet her er, at lægemidler kan eller ikke kan opføre sig ens, når de tages PO vs. IV. Det skyldes, at når et lægemiddel tages IV, kan man antage, at det vil have 100 % biotilgængelighed, da det indføres direkte i distributionen (AKA blodbanen). Men med PO-lægemidler skal du først absorberes gennem GI-kanalen, før de bliver distribueret. Læg derefter potentialet for leverelimination til (det er mere almindeligt omtalt som førstepasset leverscreening, som faktisk reducerer et lægemiddels koncentration), og pludselig er den oprindelige dosis væsentligt reduceret.

Biotilgængelighed (F) = 100% x x

Så når du får til opgave at finde (F), vil du altid få alt i formlen. Det er de faktisk nødt til, for ellers vil du ikke kunne finde F.

Det bliver normalt givet på denne måde: Find biotilgængeligheden af X-lægemiddel, hvis IV-dosis er 100 mg med en AUC på 100 vs. en PO-dosis på 200 mg med en AUC på 75.

Det er bogstaveligt talt så enkelt. Det sværeste er at lære selve formlen udenad. Du starter altid med AUC og multiplicerer derefter med Dosis. Man må ikke blande proportionerne sammen. PO står oven på AUC og IV står oven på Dosis.

F = 100% x x x = 37,5%

Som du kan se, har dette lægemiddel en forfærdelig biotilgængelighed på kun 37,5%. Yikes! Denne patient får kun 1/3 af den faktiske dosis.

Nu … lad os relatere dette til vores endelige formel.

Clearance = (F x Dose) / AUC

I dette tilfælde ønsker vi at finde IV-dosis med hensyn til en specifik clearance. Husk øverst, at vi havde en clearance på 0,05 L/time. Lad os nu finde den tilsvarende dosis med den bestemte AUC og biotilgængelighed (F)

0,05 = (37,5 x dosis) / 100

Dosis = 7,5 mg

Det betyder, at med denne tilsvarende AUC, biotilgængelighed og clearance var den første givne dosis 7,5 mg.

Konklusion

Det var det hele, folkens! Enkelt og lige til sagen. Jeg håber, at denne minimalistiske oversigt over farmakokinetiske grundprincipper kan hjælpe nogen med at udnytte disse oplysninger til bedre at forberede sig til NAPLEX.

Best,

M/P

Udmærkede ressourcer

• Pharmaceutiske beregninger
• NAPLEX Nuggets
• NAPLEX Practice Question Bank
• Medcharts
• PASS-NAPLEX
• Goodnight Pharmacology
• Dipiro
• Letters to a Young Pharmacist
• Kaplan NAPLEX
• NAPLEX Workbook
• NAPLEX Comprehensive Review

MPJE Resource

• Federal Guide (Reiss & Hall)

Pharmacy Management Resource

• Pharmacy Management (Essentials For All Practice Settings)

Tak for at du læser!

Fandt du dette indlæg nyttigt? Måske endda indsigtsfuldt eller spilforandrende? Hvis ja, så sørg venligst for at støtte min blog. Som en lille indholdskurator er jeg altid på udkig efter måder at levere nyt indhold på.

Support Minimalist / Pharmacist

Patreon | Paypal | Square

Business

Mediekit | Juridisk | Kontakt: [email protected]

Sociale medier

Instagram | Facebook | Twitter | Tumblr | Google+ | Pinterest | Reddit

Amazon favoritter

Kindle Unlimited | Amazon Fresh | Amazon Music | Amazon Prime | Audible

Prime Student | Fire TV 4K | Amazon Home | Amazon Phones | Car Alexa

Personlige favoritter

Spotify | Essential | Bambino | Lunar Tempo 2 | Oblivion | NordVPN

Løbeudstyr

Nike Flex Løbesko | Nike Element Løbetop | Nike Essential Løbetrøje | Nike Essential Løbebukser