Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer

Zidovudin (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

Dosierung: 600 mg täglich in geteilten Dosen (z. B. 300 mg zweimal täglich, 200 mg dreimal täglich oder 100 mg alle vier Stunden).

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Neutropenie, Anämie, Übelkeit, Müdigkeit, Unwohlsein, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Asthenie.

Bemerkungen: Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Verabreichung mit knochenmarksuppressiven Medikamenten oder zytotoxischer Therapie.

Lamivudin (EPIVIR(TM); 3TC)

Dosierung: 150 mg zweimal täglich.

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall und in seltenen Fällen Pankreatitis. Die Toxizität von ZDV und 3TC ist bei kombinierter Anwendung ungefähr gleich der von ZDV allein.

ZDV plus 3TC (COMBIVIR(TM))

Dosierung: 1 Tablette zweimal täglich; jede Tablette enthält 300 mg ZDV und 150 mg 3TC.

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Siehe oben für ZDV und 3TC.

Bemerkungen: Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Verabreichung mit knochenmarksuppressiven Arzneimitteln oder zytotoxischer Therapie.

Proteaseinhibitoren (PIs) **

Indinavir (CRIXIVAN(R); IDV)

Dosierung: 800 mg alle 8 Stunden auf nüchternen Magen (d. h. ohne Nahrung oder mit einer leichten Mahlzeit).

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Nephrolithiasis, Kristallurie, Hämaturie, Übelkeit, Kopfschmerzen, indirekte Hyperbilirubinämie, erhöhte Leberfunktionstests (LFTs) und Hyperglykämie/Diabetes.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: Kein PI sollte zusammen mit Terfenadin (Seldane(R)), Astemizol (Hismanal(R)), Cisaprid (Propulsid(R)), Triazolam und Midazolam verabreicht werden. Rifampin sollte nicht zusammen mit PIs verabreicht werden. Cytochrom-P450-Stoffwechselhemmer wie Ketoconazol können die PI-Plasmakonzentrationen erhöhen; eine Dosisreduktion des PI ist nur bei Indinavir angezeigt. Mutterkornalkaloidpräparate sollten nicht in Kombination mit PIs verwendet werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifabutin sollte die Rifabutin-Dosis wegen der Hemmung des Rifabutin-Metabolismus reduziert werden; bei gleichzeitiger Anwendung von Indinavir oder Nelfinavir ist die Rifabutin-Dosis um 50% zu reduzieren: Die Serumspiegel von PIs können erhöht sein, wenn mehrere PIs in Kombination angewendet werden.

Bemerkungen: Das Auftreten von Nephrolithiasis kann durch den Konsum großer Mengen Wasser (d. h. sechs Gläser mit je 8 oz Wasser {insgesamt 48 oz} über den Tag verteilt) reduziert werden.

Nelfinavir (VIRACEPT(TM))

Dosierung: 750 mg dreimal täglich (zu den Mahlzeiten oder einem leichten Snack).

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Diarrhöe und Hyperglykämie/Diabetes.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: Siehe oben für Indinavir.

Bemerkungen: Durchfall kann in der Regel mit rezeptfreien Arzneimitteln gegen Durchfall (z. B. Loperamid) kontrolliert werden: Wenn orale Kontrazeptiva verwendet werden, sollten während der Einnahme von Nelfinavir alternative oder zusätzliche empfängnisverhütende Maßnahmen ergriffen werden.

ANTIRETROVIRALE ARZNEIMITTEL ZUR BEHANDLUNG DER HIV-INFEKTION, DIE UNTER BESONDEREN UMSTÄNDEN ALS PEP IN BETRACHT KOMMEN

Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer

Zalcitabin (HIVID(R), ddC)

Dosierung: 0,75 mg alle 8 Stunden.

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Stomatitis und periphere Neuropathie.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: Die gleichzeitige Verabreichung von ddC mit Didanosin oder Stavudin ist wegen des Potenzials für eine verstärkte periphere Neuropathie zu vermeiden.

Bemerkungen: Periphere Neuropathie durch ddC tritt gewöhnlich nach längerer Exposition auf.

Didanosin (VIDEX(R), ddI)

Dosierung: 200 mg zweimal täglich; bei einem Körpergewicht von weniger als 60 kg 125 mg zweimal täglich. Sollte auf nüchternen Magen eingenommen werden.

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Pankreatitis, periphere Neuropathie, Übelkeit und Durchfall.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: DdI darf nicht gleichzeitig mit ddC verabreicht werden, da es zu einer verstärkten peripheren Neuropathie kommen kann.

Bemerkungen: Periphere Neuropathie durch ddI tritt normalerweise nach längerer Exposition auf: Um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden, geben Sie Begleitmedikamente 2 Stunden nach der ddI-Dosierung.

Stavudin (ZERIT(TM), d4T)

Dosierung: 40 mg zweimal täglich; wenn das Körpergewicht unter 60 kg liegt, 30 mg zweimal täglich.

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Periphere Neuropathie.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: D4T darf nicht gleichzeitig mit ddC verabreicht werden, da es zu einer verstärkten peripheren Neuropathie kommen kann.

Bemerkungen: Periphere Neuropathie durch d4T tritt in der Regel nach längerer Exposition auf.

Proteaseinhibitoren (PIs) **

Ritonavir (NORVIR(TM))

Dosierung: 600 mg zweimal täglich; Dosiseskalation empfohlen (300 mg zweimal täglich für 1 Tag, 400 mg zweimal täglich für 2 Tage, 500 mg zweimal täglich für 1 Tag, dann 600 mg zweimal täglich für die Dauer der Behandlung).

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, zirkumorale Parästhesien, Geschmacksveränderungen, erhöhte Cholesterin- und Triglyceridwerte, Hyperglykämie/Diabetes und erhöhte LFTs.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: Kein PI sollte zusammen mit Terfenadin (Seldane(R)), Astemizol (HismanalR)), Cisaprid (Propulsid(R)), Triazolam oder Midazolam verabreicht werden. Rifampin sollte nicht zusammen mit PIs verabreicht werden. Cytochrom-P450-Stoffwechselhemmer wie Ketoconazol können die Plasmakonzentrationen von Proteasehemmern erhöhen. Mutterkornalkaloid-Präparate sollten nicht in Kombination mit PIs verwendet werden. Rifabutin sollte weder mit Saquinavir (wegen der Verringerung der Saquinavir-Serumkonzentration) noch mit Ritonavir (wegen der erhöhten Rifabutin-Konzentration) zusammen verabreicht werden: Die Serumspiegel von PIs können erhöht sein, wenn mehrere PIs in Kombination angewendet werden.

Bemerkungen: Ritonavir sollte nicht zusammen mit verschiedenen Antiarrhythmika und bestimmten Sedativa oder Hypnotika angewendet werden. Ritonavir hat auch mögliche Wechselwirkungen mit bestimmten Analgetika, Antibiotika, Antidepressiva, Antiemetika, Antimykotika, Kalziumkanalblockern und anderen Medikamenten: Wenn orale Kontrazeptiva verwendet werden, sollten während der Einnahme von Ritonavir alternative oder zusätzliche empfängnisverhütende Maßnahmen angewendet werden.

Saquinavir (INVIRASE(TM), Hartgel-Formulierung) (FORTOVASE(TM), Weichgel-Formulierung)

Dosierung: INVIRASE, 600 mg dreimal täglich mit fettreichen Mahlzeiten;FORTOVASE, 1200 mg dreimal täglich innerhalb von 2 Stunden nach einer Mahlzeit. (Wenn Saquinavir für PEP verwendet wird, sollte Fortovase verwendet werden.)

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Durchfall, Kopfschmerzen, Hyperglykämie/Diabetes und erhöhte LFTs und Triglyceride.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: Siehe oben für Ritonavir.

Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Nevirapin (VIRAMUNE(R))

Dosierung: 200 mg einmal täglich in den ersten 2 Wochen, danach 200 mg zweimal täglich.

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Hautausschlag (einschließlich seltener Fälle des Stevens-Johnson-Syndroms), Fieber, Übelkeit, Kopfschmerzen und erhöhte LFT-Werte.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: Nevirapin induziert hepatische Cytochrom CYP3A-Isoformen; es wurden jedoch keine Wechselwirkungsstudien mit Arzneimitteln durchgeführt, die durch dieses Enzym metabolisiert werden. Eine sorgfältige Überwachung wird daher empfohlen, wenn Nevirapin zusammen mit anderen Arzneimitteln verabreicht wird, die auf diesem Weg metabolisiert werden, da verringerte Serumkonzentrationen (und eine verminderte Wirksamkeit) der anderen Arzneimittel beobachtet werden können (z.B. orale Kontrazeptiva, Rifampin und Rifabutin). Die Verwendung von Nevirapin kann die Spiegel von Indinavir oder Saquinavir verringern: Dieses Medikament sollte nur in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten verwendet werden.

Bemerkungen: Orale Verhütungsmittel können bei gleichzeitiger Anwendung mit Nevirapin weniger wirksam sein.

Delavirdin (RESCRIPTOR(R))

Dosierung: 400 mg dreimal täglich

Primäre Toxizitäten und/oder Nebenwirkungen: Hautausschlag (einschließlich seltener Fälle des Stevens-Johnson-Syndroms), Übelkeit und erhöhte LFTs.

Primäre Arzneimittelwechselwirkungen ***: Delavirdin hemmt hepatische Cytochrom CYP3A-Isoformen. Sollte nicht gleichzeitig mit Terfenadin (Seldane(R)), Astemizol (Hismanal(R)), Cisaprid (Propulsid(R)), Triazolam, Midazolam, Nifedipin, Antikonvulsiva, Amphetaminen, Rifabutin oder Rifampin verabreicht werden. Delavirdin kann den PI-Spiegel erhöhen: Dieses Medikament sollte nur in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten verwendet werden.

Bemerkungen: Antazida und ddI verringern die Absorption von Delavirdin und sollten im Abstand von 2 Stunden eingenommen werden.

• Die in diesen Empfehlungen enthaltenen Informationen stellen möglicherweise keine Genehmigung der Food and Drug Administration (FDA) oder eine genehmigte Kennzeichnung für die betreffenden Produkte oder Indikationen dar. Insbesondere sind die Begriffe „sicher“ und „wirksam“ möglicherweise nicht gleichbedeutend mit den von der FDA definierten rechtlichen Standards für die Produktzulassung.

** Es wird empfohlen, Experten für die Behandlung von HIV-Infektionen und -Erkrankungen zu konsultieren, wenn die Einbeziehung von PIs oder die Verwendung alternativer Wirkstoffe in PEP-Schemata erwogen wird.

*** Zu weiteren Kontraindikationen und möglichen Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln siehe Packungsbeilage.

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