atenolol
Tenormin
Pharmakologische Einstufung: Betablocker
Therapeutische Einstufung: blutdrucksenkend, antianginös
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Verfügbare Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Injektion: 5 mg/10 ml
Tabletten: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indikationen und Dosierungen 
Bluthochdruck. Erwachsene: Anfänglich 25 bis 50 mg pro Tag als Einzeldosis. Nach 7 bis 14 Tagen kann die Dosis auf 100 mg täglich erhöht werden. Höhere Dosen werden wahrscheinlich keinen weiteren Nutzen bringen. Chronisch stabile Angina pectoris. Erwachsene: 50 mg einmal täglich nach der Einnahme; kann für eine optimale Wirkung nach 7 Tagen auf 100 mg täglich erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg täglich. Zur Senkung des Risikos der kardiovaskulären Mortalität bei Patienten mit akutem MI. Erwachsene: 5 mg i.v. über 5 Minuten, gefolgt von weiteren 5 mg i.v. 10 Minuten später. Beginn der oralen Therapie (50 mg) 10 Minuten nach der letzten Dosis bei Patienten, die die volle i.v.-Dosis vertragen. Dann 50 mg peroral 12 Stunden später. Danach 100 mg per os täglich oder 50 mg per os b.i.d. für 6 bis 9 Tage oder bis zur Entlassung aus dem Krankenhaus. Zur Verlangsamung der schnellen ventrikulären Reaktion auf atriale Tachyarrhythmien nach akutem MI ohne linksventrikuläre Dysfunktion und AV-Block ◇. Erwachsene: 2,5 bis 5 mg i.v. über 2 Minuten, p.r.n., zur Kontrolle der Frequenz; nicht mehr als 10 mg über einen Zeitraum von 10 bis 15 Minuten.
≡ Dosierungsanpassung. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Dosierung anzupassen, wenn die Kreatinin-Clearance unter 35 ml/Minute liegt. Wenn der Patient eine Kreatinin-Clearance von 15 bis 35 ml/Minute hat, geben Sie 50 mg täglich. Wenn der Patient eine Kreatinin-Clearance von weniger als 15 ml/Minute hat, geben Sie 25 mg täglich. Wenn sich der Patient einer Hämodialyse unterzieht, beträgt die Dosierung 25 bis 50 mg nach jeder Behandlung unter enger Überwachung.
Pharmakodynamik
Antihypertensive Wirkung: Atenolol kann den Blutdruck durch Blockade der adrenergen Rezeptoren senken und dadurch die Herzleistung durch Verringerung des sympathischen Ausstroms aus dem ZNS und durch Unterdrückung der Reninfreisetzung vermindern. In niedrigen Dosen hemmt Atenolol, wie auch Metoprolol, selektiv die Beta1-Rezeptoren des Herzens; auf die Beta2-Rezeptoren in der glatten Muskulatur der Bronchien und der Gefäße hat es wenig Wirkung.
Antianginale Wirkung: Atenolol hilft bei der Behandlung der chronisch-stabilen Angina pectoris, indem es die Kontraktilität des Herzmuskels und die Herzfrequenz verringert (negativ inotrope und chronotrope Wirkung) und so den Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels reduziert.
Kardioprotektive Wirkung: Der Mechanismus, durch den Atenolol das Überleben von Patienten mit Herzinfarkt verbessert, ist unbekannt. Es reduziert jedoch die Häufigkeit von PVCs, Brustschmerzen und Enzymerhöhungen.
Pharmacokinetics
Absorption: Etwa 50 bis 60 % einer Atenolol-Dosis werden absorbiert.
Verteilung: Verteilt sich in den meisten Geweben und Flüssigkeiten mit Ausnahme des Gehirns und der Liquorflüssigkeit; etwa 5 % bis 15 % sind proteingebunden.
Metabolismus: Geringfügig metabolisiert.
Ausscheidung: Etwa 40 % bis 50 % einer gegebenen Dosis werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden; der Rest wird als unverändertes Arzneimittel und Metaboliten mit den Fäkalien ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die Plasmahalbwertszeit 6 bis 7 Stunden; die Halbwertszeit steigt mit abnehmender Nierenfunktion.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Sinusbradykardie, Herzblock ersten Grades, offener Herzinsuffizienz oder kardiogenem Schock. Vorsichtige Anwendung bei Patienten mit dem Risiko einer Herzinsuffizienz und bei Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen, Diabetes und Hyperthyreose.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Alpha-adrenerge Medikamente (wie sie in rezeptfreien Erkältungsmitteln enthalten sind), Indometacin, NSAIDs: Können die blutdrucksenkende Wirkung von Atenolol antagonisieren. Patienten auf Wirkung überwachen.
Blutdrucksenkende Mittel: Kann die antihypertensive Wirkung dieser Arzneimittel verstärken. Blutdruck überwachen.
Insulin, orale Hypoglykämika: Ändert die Dosierungsanforderungen bei stabilen Diabetikern. Überwachen Sie den Serumglukosespiegel.
Nebenwirkungen
ZNS: Müdigkeit, Lethargie, Schwindel, Benommenheit, Schwindel, mentale Depression, Fieber.
KV: Bradykardie, Hypotonie, Herzinsuffizienz, Claudicatio intermittens, Veränderungen der Belastbarkeit und des EKGs.
GI: Übelkeit, Diarrhöe, Mundtrockenheit.
GU: Nierenfunktionsstörungen, Dysurie, Nykturie, Oligurie, Proteinurie.
Hämatologisch: Agranulozytose, nicht-thrombozytopenische oder thrombozytopenische Purpura, Thrombozytopenie, Anämie.
Hepatologisch: Leberfunktionsstörung.
Stoffwechsel: Hyperkaliämie, Hyperglykämie, Hypoglykämie.
Muskuloskelettal: Beinschmerzen.
Atemwege: Dyspnoe, Bronchospasmus.
Haut: Ausschlag.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die Werte von BUN, Kreatinin, Kalium, Harnsäure, Transaminase, alkalischer Phosphatase, Bilirubin und LDH erhöhen. Kann den Glukosespiegel erhöhen oder senken.
Kann die Thrombozyten- und Granulozytenzahl sowie den Hämoglobinwert verringern.
Überdosierung und Behandlung
Zeichen und Symptome einer Überdosierung sind schwere Hypotonie, Bradykardie, Herzversagen und Bronchospasmus.
Nach akuter Einnahme den Magen durch Erbrechen oder Magenspülung entleeren; anschließend Aktivkohle verabreichen, um die Resorption zu verringern. Danach symptomatisch und unterstützend behandeln.
Besondere Hinweise
Der Patient sollte die orale Einzeldosis jeden Tag zur gleichen Zeit einnehmen.
Das Arzneimittel kann ohne Nahrung eingenommen werden.
Blutdruck, Herzfrequenz und EKG während der intravenösen Verabreichung überwachen.
Die Dosis muss möglicherweise bei Patienten mit Niereninsuffizienz reduziert werden.
Die intravenöse Gabe von Atenolol führt zu einem raschen Einsetzen der schützenden Wirkung der Betablockade gegen den Reinfarkt.
Patienten, die intravenöses Atenolol nach einem Infarkt nicht vertragen, können für eine orale Atenolol-Therapie in Frage kommen. Es gibt Hinweise darauf, dass die Magenresorption von Atenolol in der Frühphase des MI verzögert sein kann. Dies könnte auf die physiologischen Veränderungen zurückzuführen sein, die mit einem Herzinfarkt einhergehen, oder auf die Wirkung von Morphin, das üblicherweise zur Behandlung von Brustschmerzen verabreicht wird. Eine alleinige orale Therapie kann jedoch weiterhin von Nutzen sein.
I.V. Atenolol kann unverdünnt oder in einer Verdünnung von nicht mehr als 1 mg/Minute verabreicht werden.
Das Arzneimittel ist vor Hitze, direktem Licht und Feuchtigkeit zu schützen und bei Raumtemperatur zu lagern.
Vorsicht vor abruptem Absetzen des Medikaments; es kann einen Herzinfarkt und eine verstärkte Angina pectoris auslösen.
Schwangere Patientinnen
Atenolol kann den Fötus schädigen (intrauterine Wachstumsretardierung).
Stillende Patientinnen
Die Sicherheit ist nicht erwiesen. Empfehlen Sie eine alternative Ernährungsmethode während der Therapie.
Pädiatrische Patienten
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern ist nicht erwiesen; Anwendung nur, wenn der potentielle Nutzen das Risiko überwiegt.
Geriatrische Patienten
Geriatrische Patienten benötigen möglicherweise niedrigere Erhaltungsdosen von Atenolol aufgrund einer erhöhten Bioverfügbarkeit oder eines verzögerten Metabolismus; sie können auch mehr unerwünschte Wirkungen haben.
Patientenaufklärung
Betonen Sie, wie wichtig es ist, keine Dosen auszulassen, aber sagen Sie dem Patienten, dass er eine ausgelassene Dosis nicht verdoppeln soll, besonders wenn er das Medikament einmal täglich einnimmt.
Raten Sie dem Patienten, vor der Einnahme von rezeptfreien Erkältungspräparaten eine ärztliche Genehmigung einzuholen.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Ungekennzeichnete klinische Anwendung