Auch bekannt als (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Das aktive S-Stereoisomer des selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmers (SSRI) Citalopram mit antidepressiven, antizwanghaften und antibulimischen Eigenschaften. Escitalopram hemmt die Wiederaufnahme des Neurotransmitters Serotonin (5-HT) an der Serotonin-Wiederaufnahmepumpe der neuronalen Membran der präsynaptischen Zelle, wodurch die 5-HT-Konzentration im synaptischen Spalt erhöht und die Wirkung von Serotonin auf 5HT1A-Autorezeptoren verstärkt wird. Im Gegensatz zu anderen SSRI scheint Escitalopram nicht nur an eine primäre, hochaffine Stelle des Serotonin-Transporterproteins zu binden, sondern auch an eine sekundäre, allosterische Stelle mit geringerer Affinität, von der angenommen wird, dass sie die Medikamentenbindung stabilisiert und verlängert.

Ursprung: NCI Thesaurus | Quelle: The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Kann ich Escitalopram während der Stillzeit einnehmen?

Escitalopram ist das S-Isomer des Antidepressivums Citalopram. Begrenzte Informationen deuten darauf hin, dass mütterliche Dosen von Escitalopram von bis zu 20 mg täglich niedrige Konzentrationen in der Milch erzeugen und dass keine unerwünschten Wirkungen bei gestillten Säuglingen zu erwarten sind, insbesondere wenn der Säugling älter als 2 Monate ist. Auf der Grundlage begrenzter Daten scheint Escitalopram während der Stillzeit dem racemischen Citalopram vorzuziehen zu sein, da die Dosierung und die Milchspiegel niedriger sind und generell keine unerwünschten Wirkungen bei gestillten Säuglingen auftreten. Es wurde über einen Fall von nekrotisierender Enterokolitis bei einem gestillten Neugeborenen berichtet, dessen Mutter während der Schwangerschaft und Stillzeit Escitalopram eingenommen hatte, aber die Kausalität wurde nicht festgestellt. Überwachen Sie den Säugling auf Schläfrigkeit, insbesondere bei jüngeren, ausschließlich gestillten Säuglingen und bei der Einnahme von Kombinationen von Psychopharmaka. Mütter, die während der Schwangerschaft und nach der Geburt einen SSRI einnehmen, haben möglicherweise mehr Schwierigkeiten beim Stillen und benötigen zusätzliche Unterstützung beim Stillen. Gestillte Säuglinge, die während des dritten Trimesters der Schwangerschaft einem SSRI ausgesetzt waren, haben ein geringeres Risiko für eine schlechte neonatale Anpassung als mit Muttermilch gefütterte Säuglinge.

Wirkstoffspiegel

Escitalopram ist das S -Isomer des racemischen Citaloprams, das zu 2 Metaboliten verstoffwechselt wird, von denen jeder eine antidepressive Aktivität hat, die als etwa 13 % derjenigen von Citalopram angesehen wird.

Mütterliche Spiegel. Bei acht Frauen, die Escitalopram in einer durchschnittlichen Dosierung von 199 mcg/kg täglich (10 bis 20 mg täglich) einnahmen, wurden 6 bis 8 Milchproben im 24-Stunden-Intervall nach ihrer täglichen Einzeldosis analysiert. Die durchschnittliche Dosis, die ein ausschließlich gestillter Säugling erhalten würde, wurde auf 7,6 mcg/kg Escitalopram und 3 mcg/kg Desmethylcitalopram täglich berechnet, was 3,9 % bzw. 1,7 % der mütterlichen gewichtsbereinigten Dosis entspricht. Die absolute Dosis war etwa 40 % niedriger als in einer früheren Studie derselben Autoren mit racemischem Citalopram.

Bei einer Frau, die Escitalopram einnahm, wurden zweimal die Escitalopram-Konzentrationen in der Milch gemessen. Bei der Einnahme einer Dosis von 5 mg täglich betrug die Escitalopram-Konzentration in der Milch 20 Stunden nach der Einnahme 24,9 mcg/L. Bei der Einnahme von 10 mg Escitalopram täglich und 1200 mg Valproinsäure täglich lag die Konzentration von Escitalopram in der Milch 15 Stunden nach der Einnahme bei 76,1 mcg/L. Anhand dieser beiden Datenpunkte schätzten die Autoren, dass der Säugling an diesen Tagen 5,1 bzw. 7,7 % der mütterlichen gewichtsbereinigten Escitalopram-Dosis erhielt.

Eine Frau nahm täglich 20 mg Escitalopram und 4 mg Reboxetin oral ein, während sie ihren 9,5 Monate alten Säugling stillte. Sie sammelte über einen Zeitraum von einem Tag Milchproben vor jedem Stillen. Die Autoren schätzten, dass der Säugling 4,6 % der an das Gewicht der Mutter angepassten Dosis von Escitalopram plus Desmethylescitalopram erhalten würde.

Säuglingsspiegel. In einer Studie wurde festgestellt, dass die Serumspiegel von racemischem Citalopram bei Säuglingen von ihrem CYP2C19-Genotyp abhängen, wobei langsame Metabolisierer eher nachweisbare Serumspiegel aufweisen. Die Pharmakogenetik spielt wahrscheinlich auch eine Rolle bei der Bestimmung der Exposition von gestillten Säuglingen gegenüber Escitalopram.

Bei 8 gestillten Säuglingen, deren Mütter durchschnittlich 199 mcg/kg täglich Escitalopram (10 oder 20 mg täglich) einnahmen, Escitalopram und Desmethylescitalopram waren im Serum von 3 Säuglingen nicht nachweisbar (

Wirkungen bei gestillten Säuglingen

Escitalopram ist das S -Isomer des racemischen Citaloprams, das zu 2 Metaboliten verstoffwechselt wird, von denen jeder eine antidepressive Wirkung hat, die als etwa 13 % der von Citalopram angesehen wird.

Mütterliche Spiegel. Bei acht Frauen, die Escitalopram in einer durchschnittlichen Dosierung von 199 mcg/kg täglich (10 bis 20 mg täglich) einnahmen, wurden 6 bis 8 Milchproben im 24-Stunden-Intervall nach ihrer täglichen Einzeldosis analysiert. Die durchschnittliche Dosis, die ein ausschließlich gestillter Säugling erhalten würde, wurde auf 7,6 mcg/kg Escitalopram und 3 mcg/kg Desmethylcitalopram täglich berechnet, was 3,9 % bzw. 1,7 % der mütterlichen gewichtsbereinigten Dosis entspricht. Die absolute Dosis war etwa 40 % niedriger als in einer früheren Studie derselben Autoren mit racemischem Citalopram.

Bei einer Frau, die Escitalopram einnahm, wurden zweimal die Escitalopram-Konzentrationen in der Milch gemessen. Bei Einnahme einer Dosis von 5 mg täglich betrug die Escitalopram-Konzentration in der Milch 20 Stunden nach der Einnahme 24,9 mcg/L. Bei der Einnahme von 10 mg Escitalopram täglich und 1200 mg Valproinsäure täglich lag die Konzentration von Escitalopram in der Milch 15 Stunden nach der Einnahme bei 76,1 mcg/L. Anhand dieser beiden Datenpunkte schätzten die Autoren, dass der Säugling an diesen Tagen 5,1 bzw. 7,7 % der mütterlichen gewichtsbereinigten Escitalopram-Dosis erhielt.

Eine Frau nahm täglich 20 mg Escitalopram und 4 mg Reboxetin oral ein, während sie ihren 9,5 Monate alten Säugling stillte. Sie sammelte über einen Zeitraum von einem Tag Milchproben vor jedem Stillen. Die Autoren schätzten, dass der Säugling 4,6 % der an das Gewicht der Mutter angepassten Dosis von Escitalopram plus Desmethylescitalopram erhalten würde.

Säuglingsspiegel. In einer Studie wurde festgestellt, dass die Serumspiegel von racemischem Citalopram bei Säuglingen von ihrem CYP2C19-Genotyp abhängen, wobei langsame Metabolisierer eher nachweisbare Serumspiegel aufweisen. Die Pharmakogenetik spielt wahrscheinlich auch eine Rolle bei der Bestimmung der Exposition von gestillten Säuglingen gegenüber Escitalopram.

Bei 8 gestillten Säuglingen, deren Mütter durchschnittlich 199 mcg/kg täglich Escitalopram (10 oder 20 mg täglich) einnahmen, Escitalopram und Desmethylescitalopram waren im Serum von 3 Säuglingen nicht nachweisbar (

Mögliche Auswirkungen auf die Laktation

Die SSRI-Arzneimittelklasse, einschließlich Escitalopram, kann bei nicht schwangeren, nicht stillenden Patientinnen erhöhte Prolaktinspiegel und Galaktorrhoe verursachen. Es wurde auch über euprolaktinämische Galaktorrhoe berichtet. Der Prolaktinspiegel einer Mutter mit etablierter Laktation beeinträchtigt möglicherweise nicht ihre Fähigkeit zu stillen.

In einer kleinen prospektiven Studie wurden 8 primiparaere Frauen, die einen Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SRI; 3 unter Fluoxetin und je 1 unter Citalopram, Duloxetin, Escitalopram, Paroxetin oder Sertralin) einnahmen, mit 423 Müttern verglichen, die keinen SRI einnahmen. Bei den Müttern, die einen SRI einnahmen, setzte die Aktivierung der Milchsekretion (Laktogenese II) im Vergleich zu den Kontrollen um durchschnittlich 16,7 Stunden später ein (85,8 Stunden postpartal bei den mit SRI behandelten Müttern und 69,1 Stunden bei den unbehandelten Müttern), was das Risiko eines verzögerten Fütterungsverhaltens in der unbehandelten Gruppe verdoppelte. Die Verzögerung der Laktogenese II ist jedoch möglicherweise klinisch nicht von Bedeutung, da es keinen statistisch signifikanten Unterschied zwischen den Gruppen hinsichtlich des Prozentsatzes der Mütter gab, die nach dem 4. postpartalen Tag Schwierigkeiten mit dem Stillen hatten.

In einer Fallkontrollstudie wurde die Rate des überwiegenden Stillens zwei Wochen postpartal bei Müttern, die während der gesamten Schwangerschaft und bei der Entbindung ein SSRI-Antidepressivum (n = 167) oder nur während der Schwangerschaft ein SSRI (n = 117) einnahmen, mit einer Kontrollgruppe von Müttern verglichen, die keine Antidepressiva einnahmen (n = 182). Von den beiden Gruppen, die einen SSRI eingenommen hatten, nahmen 33 Frauen Citalopram, 18 Frauen Escitalopram, 63 Frauen Fluoxetin, 2 Frauen Fluvoxamin, 78 Frauen Paroxetin und 87 Frauen Sertralin. Bei den Frauen, die einen SSRI einnahmen, war die Stillrate 2 Wochen nach der Geburt um 27 % bis 33 % niedriger als bei den Müttern, die keine Antidepressiva einnahmen, wobei es keinen statistischen Unterschied bei den Stillraten zwischen den SSRI-exponierten Gruppen gab.

Alternative in Frage kommende Medikamente

Nortriptylin, Paroxetin, Sertralin

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Pooled analysis of antidepressant levels in lactating mothers, breast milk, and nursing infants. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Transfer of escitalopram and its metabolite demethylescitalopram into breastmilk. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excretion of escitalopram in breast milk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Transfer von Reboxetin in die Muttermilch, seine Plasmakonzentrationen und das Fehlen von unerwünschten Wirkungen beim gestillten Säugling. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Stillen während der mütterlichen Antidepressivabehandlung mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern: Exposition des Säuglings, klinische Symptome und Cytochrom P450-Genotypen. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

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8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Nekrotisierende Enterokolitis in Verbindung mit in utero und Muttermilch Exposition gegenüber dem selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer Escitalopram. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

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