Ein Prolaktinmodulator ist ein Arzneimittel, das die Sekretion des Hypophysenhormons Prolaktin aus dem Hypophysenvorderlappen moduliert. Prolaktin-Inhibitoren unterdrücken und Prolaktin-Releaser induzieren die Sekretion von Prolaktin.

Wirkstoffklasse

Prolaktinhemmer; Prolaktin-Releaser

Hyperprolaktinämie; Hypoprolaktinämie

D2-Rezeptor (hauptsächlich)

In Wikidata

Prolaktinhemmer werden hauptsächlich zur Behandlung der Hyperprolaktinämie eingesetzt. Agonisten des Dopamin-D2-Rezeptors wie Bromocriptin und Cabergolin sind in der Lage, die Prolaktinsekretion der Hypophyse stark zu unterdrücken und dadurch den zirkulierenden Prolaktinspiegel zu senken, und werden daher am häufigsten als Prolaktinhemmer eingesetzt. Antiöstrogene wie Aromatasehemmer und GnRH-Analoga sind ebenfalls in der Lage, die Sekretion von Prolaktin zu hemmen, wenn auch nicht annähernd so stark wie D2-Rezeptor-Agonisten, und werden daher in der Regel nicht als Prolaktinhemmer eingesetzt.

Während D2-Rezeptor-Agonisten die Prolaktinsekretion unterdrücken, haben Dopamin-D2-Rezeptor-Antagonisten wie Domperidon und Metoclopramid den gegenteiligen Effekt, indem sie die Hypophysensekretion von Prolaktin stark induzieren, und werden manchmal als Prolaktinfreisetzer eingesetzt, zum Beispiel zur Korrektur der Hypoprolaktinämie bei der Behandlung von Stillversagen. Wenn solche Arzneimittel nicht zum Zweck der Induktion der Prolaktinsekretion eingesetzt werden, kann ein erhöhter Prolaktinspiegel unerwünscht sein und zu verschiedenen Nebenwirkungen führen, wie z. B. Mammoplasie (Brustvergrößerung), Mastodynie (Schmerzen/Empfindlichkeit der Brust), Galaktorrhoe (unangemessene oder übermäßige Milchproduktion/-ausscheidung), Gynäkomastie (Brustentwicklung bei Männern), Hypogonadismus (niedriger Sexualhormonspiegel), Amenorrhoe (Ausbleiben der Menstruationszyklen), reversible Unfruchtbarkeit und sexuelle Funktionsstörung.

D2-Rezeptor-Agonisten, die als Prolaktinhemmer beschrieben werden, sind Bromocriptin, Cabergolin, Lergotril, Lisurid, Metergolin, Quinagolid und Tergurid.