Orale konjugierte equine Östrogene (CEE) sind die am häufigsten verwendete Östrogenformulierung für die postmenopausale Hormontherapie, entweder allein oder in Kombination mit einem Progestin. CEE werden am häufigsten zur Behandlung früher Wechseljahrsbeschwerden wie Hitzewallungen, Vaginitis, Schlaflosigkeit und Stimmungsschwankungen eingesetzt. Darüber hinaus beugt CEE, wenn es zu Beginn der Menopause (im Alter von 50-59 Jahren) eingenommen wird, Osteoporose vor und kann bei einigen Frauen das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Alzheimer verringern. Es scheint einen gemeinsamen Mechanismus zu geben, durch den Östrogene vor CVD und Alzheimer schützen können.

CEE ist eine natürliche Formulierung eines Extrakts, der aus dem Urin trächtiger Stuten hergestellt wird. Das Produktmonogramm listet das Vorhandensein von nur 10 Östrogenen auf, die aus den klassischen Östrogenen Estron und 17β-Östradiol und einer Gruppe einzigartiger ungesättigter Ring-B-Östrogene wie Equilin und Equilenin bestehen. Die ungesättigten Ring-B-Östrogene werden über einen alternativen Steroidogenese-Weg gebildet, bei dem Cholesterin kein obligatorisches Zwischenprodukt ist. Sowohl der Verabreichungsweg als auch die Struktur dieser Östrogene spielen eine Rolle für die Gesamtpharmakologie von CEE. Im Gegensatz zu 17β-Östradiol entfalten die ungesättigten Ring-B-Östrogene ihre biologischen Wirkungen hauptsächlich über den Östrogenrezeptor β und nicht über den Östrogenrezeptor α.

Alle Östrogenkomponenten von CEE sind Antioxidantien, und einige ungesättigte Ring-B-Östrogene haben eine mehrfach höhere antioxidative Aktivität als Östron und 17β-Östradiol. Die kardioprotektiven und neuroprotektiven Wirkungen von CEE scheinen bis zu einem gewissen Grad auf seine Fähigkeit zurückzuführen zu sein, die Bildung von oxidiertem LDL und HDL zu verhindern und einige der wichtigsten Proteasen zu hemmen oder zu modulieren, die am programmierten Zelltod (Apoptose) beteiligt sind, der durch den überschüssigen Neurotransmitter Glutamat und andere Neurotoxine ausgelöst wird.

Selektive Kombinationen von ungesättigten Ring-B-Östrogenen haben das Potenzial, als neuartige therapeutische Wirkstoffe zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Alzheimer bei alternden Frauen und Männern entwickelt zu werden.

Dieser Artikel ist Teil einer Sonderausgabe mit dem Titel ‚Menopause‘.