Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa

Zidovudina (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

Dosis: 600 mg cada día en dosis divididas (por ejemplo, 300 mg dos veces al día, 200 mg tres veces al día o 100 mg cada cuatro horas).

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Neutropenia, anemia,náuseas, fatiga, malestar, dolor de cabeza, insomnio y astenia.

Comentarios: Debe tenerse precaución si se coadministra con fármacos supresores de la médula ósea o con terapia citotóxica.

Lamivudina (EPIVIR(TM); 3TC)

Dosificación: 150 mg dos veces al día.

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Dolor de cabeza, dolor abdominal, diarrea y, en casos raros, pancreatitis. La toxicidad de ZDV y 3TC cuando se utiliza en combinación es aproximadamente igual a la de ZDV solo.

ZDV más 3TC (COMBIVIR(TM))

Dosificación: 1 comprimido dos veces al día; cada comprimido contiene 300 mg de ZDV y150 mg de 3TC.

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Ver arriba para ZDV y 3TC.

Comentarios: Debe tenerse precaución si se coadministra con fármacos supresores de la médula ósea o con terapia citotóxica.

Inhibidores de la proteasa (IP) **

Indinavir (CRIXIVAN(R); IDV)

Dosificación: 800 mg cada 8 horas en ayunas (es decir, sin alimentos o con una comida ligera).

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Nefrolitiasis, cristaluria, hematuria, náuseas, dolor de cabeza, hiperbilirrubinemia indirecta, elevación de las pruebas de función hepática (PFH) e hiperglucemia/diabetes.

Interacciones medicamentosas primarias ***: Ningún IP debe coadministrarse con terfenadina (Seldane(R)), astemizol (Hismanal(R)), cisaprida(Propulsid(R)), triazolam y midazolam. La rifampicina no debe administrarse con los IP. Los inhibidores del metabolismo del citocromo P450, como el ketoconazol, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas del IP; la reducción de la dosis del IP sólo está indicada para el indinavir. Los preparados de alcaloides del cornezuelo no deben utilizarse en combinación con los IP. Si se utiliza concomitantemente rifabutina, la dosis de rifabutina debe reducirse debido a la inhibición del metabolismo de la rifabutina; con el uso concomitante de indinavir o nelfinavir, reducir la dosis de rifabutina en un 50%: Los niveles séricos de los IPs pueden aumentar cuando se utilizan múltiples IPs en combinación.

Comentarios: La incidencia de nefrolitiasis puede reducirse consumiendo grandes cantidades de agua (es decir, bebiendo seis vasos de agua de 8 onzas {total 48 onzas} a lo largo del día).

Nelfinavir (VIRACEPT(TM))

Dosificación: 750 mg tres veces al día (con las comidas o un tentempié ligero).

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Diarrea ehiperglucemia/diabetes.

Interacciones medicamentosas primarias ***: Ver arriba para indinavir.

Comentarios: La diarrea generalmente puede controlarse con medicamentos antidiarreicos de venta libre (por ejemplo, loperamida).: Si se están utilizando anticonceptivos orales, deben utilizarse medidas anticonceptivas alternativas o adicionales mientras se toma nelfinavir.

Fármacos antirretrovirales utilizados para el tratamiento de la infección por el VIH que pueden considerarse para la PPE en circunstancias especiales

Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos

Zalcitabina (HIVID(R), ddC)

Dosificación: 0,75 mg cada 8 horas.

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Estomatitis y neuropatía periférica.

Interacciones medicamentosas primarias ***: No coadministrar ddC withdidanosina o estavudina debido a la posibilidad de aumentar la neuropatía periférica.

Comentarios: La neuropatía periférica por ddC suele producirse tras una exposición prolongada.

Didanosina (VIDEX(R), ddI)

Dosis: 200 mg dos veces al día; si el peso corporal es inferior a 60 kg, 125 mg dos veces al día. Debe tomarse con el estómago vacío.

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Pancreatitis, neuropatía periférica, náuseas y diarrea.

Interacciones medicamentosas primarias ***: No coadministrar ddI con ddCdebido a la posibilidad de aumentar la neuropatía periférica.

Comentarios: La neuropatía periférica por ddI suele producirse tras una exposición prolongada.: Para evitar posibles interacciones farmacológicas, administrar los medicamentos concomitantes 2 horas después de la dosis de ddI.

Stavudina (ZERIT(TM), d4T)

Dosificación: 40 mg dos veces al día; si el peso corporal es inferior a 60 kg, 30 mg dos veces al día.

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Neuropatía periférica.

Interacciones medicamentosas primarias ***: No coadministrar d4T con ddCdebido a la posibilidad de aumentar la neuropatía periférica.

Comentarios: La neuropatía periférica causada por el d4T suele producirse tras una exposición prolongada.

Inhibidores de la proteasa (IP) **

Ritonavir (NORVIR(TM))

Dosificación: 600 mg dos veces al día; se recomienda escalar la dosis (300 mg dos veces al día durante 1 día, 400 mg dos veces al día durante 2 días, 500 mg dos veces al día durante 1 día, luego 600 mg dos veces al día durante la duración del régimen).

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Náuseas, emesis, diarrea, parestesia circunvalar, alteración del gusto, aumento del colesterol y los triglicéridos, hiperglucemia/diabetes y aumento de las pruebas de función pulmonar.

Interacciones medicamentosas primarias ***: Ningún IP debe coadministrarse con terfenadina (Seldane(R)), astemizol (HismanalR)), cisaprida(Propulsid(R)), triazolam o midazolam. La rifampicina no debe administrarse con IPs. Los inhibidores del metabolismo del citocromo P450, como el ketoconazol, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de los inhibidores de la proteasa. Los preparados de alcaloides del cornezuelo no deben utilizarse en combinación con los IP. La rifabutina no debe administrarse conjuntamente con saquinavir (debido a la reducción de las concentraciones séricas de saquinavir) ni con ritonavir (debido al aumento de las concentraciones de rifabutina): Los niveles séricos de los IPs pueden aumentar cuando se utilizan múltiples IPs en combinación.

Comentarios: Ritonavir no debe utilizarse con varios antiarrítmicos y ciertos sedantes o hipnóticos. Ritonavir también tiene posibles interacciones con ciertos analgésicos, antibióticos, antidepresivos, antieméticos, antifúngicos, bloqueadores de los canales del calcio y otros medicamentos: Si se están utilizando anticonceptivos orales, deben utilizarse medidas anticonceptivas alternativas o adicionales mientras se toma ritonavir.

Saquinavir (INVIRASE(TM), formulación en gel duro) (FORTOVASE(TM), formulación en gel blando)

Dosificación: INVIRASE, 600 mg tres veces al día con comidas grasas;FORTOVASE, 1200 mg tres veces al día dentro de las 2 horas siguientes a una comida. (Si se utilizasaquinavir para la PEP, debe utilizarse Fortovase).

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Diarrea, dolor de cabeza, hiperglucemia/diabetes y aumento de las pruebas de función pulmonar y los triglicéridos.

Interacciones medicamentosas primarias ***: Ver arriba para ritonavir.

Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa

Nevirapina (VIRAMUNE(R))

Dosificación: 200 mg una vez al día durante las primeras 2 semanas y luego 200 mg dos veces al día.

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Erupción cutánea (incluyendo casos raros de síndrome de Stevens-Johnson), fiebre, náuseas, dolor de cabeza y aumento de las pruebas de función pulmonar.

Interacciones medicamentosas primarias ***: Nevirapina induce las isoformas hepáticas del citocromo CYP3A; sin embargo, no se han realizado estudios de interacción con medicamentos metabolizados por esta enzima. Por lo tanto, se recomienda una cuidadosa monitorización si la nevirapina se administra junto con otros fármacos metabolizados por esta vía, ya que pueden observarse concentraciones séricas (y una disminución de la eficacia) de los otros fármacos (por ejemplo, anticonceptivos orales, rifampicina y rifabutina). El uso de nevirapina puede disminuir los niveles de indinavir o saquinavir: Este medicamento sólo debe utilizarse en combinación con otros antirretrovirales.

Comentarios: Los anticonceptivos orales pueden ser menos eficaces durante el uso concomitante con nevirapina.

Delavirdina (RESCRIPTOR(R))

Dosificación: 400 mg tres veces al día

Toxicidades y/o efectos secundarios primarios: Erupción cutánea (incluyendo casos raros de síndrome de Stevens-Johnson), náuseas y aumento de las pruebas de función renal.

Interacciones medicamentosas primarias ***: La delavirdina inhibe las isoformas CYP3A del citocromo hepático. No debe coadministrarse con terfenadina (Seldane(R)), astemizol (Hismanal(R)), cisaprida (Propulsid(R)), triazolam, midazolam, nifedipino, anticonvulsivos, anfetaminas, rifabutina o rifampicina. La delavirdina puede aumentar los niveles de IP: Este medicamento sólo debe utilizarse en combinación con otros antirretrovirales.

Comentarios: Los antiácidos y el ddI disminuyen la absorción de delavirdina y deben tomarse con 2 horas de diferencia.

• La información incluida en estas recomendaciones puede no representar la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) o el etiquetado aprobado para los productos o indicaciones particulares en cuestión. En concreto, los términos «seguro» y «eficaz» pueden no ser sinónimos de las normas legales definidas por la FDA para la aprobación de productos.

** Se recomienda consultar con expertos en el tratamiento de la infección y la enfermedad del VIH cuando se considere la inclusión de IP o el uso de agentes alternativos en los regímenes de PPE.

*** Véase el prospecto para otras contraindicaciones y posibles interacciones farmacológicas.

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