atenolol

Oct 30, 2021

atenolol
Tenormin

Clasificación farmacológica: betabloqueante
Clasificación terapéutica: antihipertensivo, antianginoso
Categoría de riesgo de embarazo C

Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Inyección: 5 mg/10 ml
Comprimidos: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indicaciones y dosis
Hipertensión. Adultos: Inicialmente, 25 a 50 mg P.O. como dosis única diaria. Se puede aumentar la dosis a 100 mg diarios después de 7 a 14 días. Es poco probable que dosis más altas produzcan más beneficios.
Angina de pecho crónica estable. Adultos: 50 mg P.O. una vez al día; puede aumentarse a 100 mg diarios después de 7 días para un efecto óptimo. La dosis máxima diaria es de 200 mg al día.
Para reducir el riesgo de mortalidad CV en pacientes con IM agudo. Adultos: 5 mg I.V. en 5 minutos, seguido de otros 5 mg I.V. 10 minutos después. Comenzar el tratamiento oral (50 mg) 10 minutos después de la última dosis en pacientes que toleran la dosis intravenosa completa. Luego, 50 mg P.O. 12 horas después. A partir de entonces, 100 mg P.O. diarios o 50 mg P.O. b.i.d. durante 6 a 9 días o hasta el alta hospitalaria.
Para frenar la rápida respuesta ventricular a las taquiarritmias auriculares tras un IM agudo sin disfunción ventricular izquierda y bloqueo AV ◇. Adultos: 2,5 a 5 mg I.V. durante 2 minutos, p.r.n., para controlar la frecuencia; no más de 10 mg en un período de 10 a 15 minutos.
≡ Ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal, ajustar la dosis si el aclaramiento de creatinina es inferior a 35 ml/minuto. Si el paciente tiene un aclaramiento de creatinina de 15 a 35 ml/minuto, administrar 50 mg diarios. Si el paciente tiene un aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml/minuto, administrar 25 mg diarios. Si el paciente está sometido a hemodiálisis, la dosis es de 25 a 50 mg después de cada tratamiento bajo estrecha supervisión.

Farmacodinámica
Acción antihipertensiva: El atenolol puede reducir la presión arterial mediante el bloqueo de los receptores adrenérgicos, disminuyendo así el gasto cardíaco al disminuir el flujo de salida simpático desde el SNC y al suprimir la liberación de renina. A dosis bajas, el atenolol, al igual que el metoprolol, inhibe selectivamente los receptores beta1 cardíacos; tiene poco efecto sobre los receptores beta2 del músculo liso bronquial y vascular.
Acción antianginosa: El atenolol ayuda en el tratamiento de la angina crónica estable al disminuir la contractilidad miocárdica y la frecuencia cardíaca (efecto inotrópico y cronotrópico negativo), reduciendo así el consumo de oxígeno del miocardio.
Acción cardioprotectora: Se desconoce el mecanismo por el que el atenolol mejora la supervivencia en pacientes con IM. Sin embargo, reduce la frecuencia de las PVC, el dolor torácico y la elevación enzimática.

Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe aproximadamente del 50% al 60% de una dosis de atenolol.
Distribución: Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos, excepto en el cerebro y el LCR; alrededor del 5% al 15% se une a las proteínas.
Metabolismo: Se metaboliza mínimamente.
Excreción: Alrededor del 40% al 50% de una dosis dada se excreta sin cambios en la orina; el resto se excreta como fármaco sin cambios y metabolitos en las heces. En pacientes con función renal normal, la vida media plasmática es de 6 a 7 horas; la vida media aumenta a medida que disminuye la función renal.

Ruta Inicio Pico Duración
P.O. 1 hr 2-4 hr 24 hr
I.V. 5 min 5 min 12 h

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco de más de primer grado, insuficiencia cardíaca manifiesta o shock cardiogénico. Utilizar con precaución en pacientes con riesgo de insuficiencia cardíaca y en aquellos con enfermedad broncoespástica, diabetes e hipertiroidismo.

Interacciones
Fármacos. Fármacos alfa-adrenérgicos (como los que se encuentran en los remedios de venta libre para el resfriado), indometacina, AINE: Pueden antagonizar los efectos antihipertensivos del atenolol. Monitorizar al paciente para ver su efecto.
Antihipertensivos: Puede potenciar el efecto antihipertensivo de estos fármacos. Vigilar la presión arterial.
Insulina, hipoglucemiantes orales: Altera las necesidades de dosificación en pacientes diabéticos estables. Vigilar el nivel de glucosa sérica.

Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fatiga, letargo, vértigo, somnolencia, mareos, depresión mental, fiebre.
CV: bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca, claudicación intermitente, cambios en la tolerancia al ejercicio y en el ECG.
GI: náuseas, diarrea, sequedad de boca.
GU: deterioro renal, disuria, nicturia, oliguria, proteinuria.
Hematológicos: agranulocitosis, púrpura no trombocitopénica o trombocitopénica, trombocitopenia, anemia.
Hepático: disfunción hepática.
Metabólico: hipercalemia, hiperglucemia, hipoglucemia.
Musculoesquelético: dolor de piernas.
Respiratorio: disnea, broncoespasmo.
Piel: erupción.

Efectos sobre los resultados de las pruebas de laboratorio

  • Puede aumentar los niveles de BUN, creatinina, potasio, ácido úrico, transaminasa, fosfatasa alcalina, bilirrubina y LDH. Puede aumentar o disminuir el nivel de glucosa.
    Puede disminuir el recuento de plaquetas y granulocitos y la hemoglobina.

    Sobredosis y tratamiento
    Los signos y síntomas de sobredosis incluyen hipotensión grave, bradicardia, insuficiencia cardíaca y broncoespasmo.
    Después de la ingestión aguda, vaciar el estómago mediante emesis o lavado gástrico; seguir con carbón activado para reducir la absorción. Después, tratar sintomáticamente y con apoyo.

    Consideraciones especiales
    El paciente debe tomar una dosis oral única diaria a la misma hora cada día.
    El medicamento puede tomarse sin alimentos.
    Controlar la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el ECG durante la administración intravenosa.
    Puede ser necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
    El atenolol intravenoso permite un rápido inicio de los efectos protectores del bloqueo beta contra el reinfarto.
    Los pacientes que no toleran el atenolol intravenoso después de un IM pueden ser candidatos al tratamiento con atenolol oral. Algunas evidencias sugieren que la absorción gástrica de atenolol puede retrasarse en la fase inicial del IM. Esto puede deberse a los cambios fisiológicos que acompañan al IM o a los efectos de la morfina, que se administra habitualmente para tratar el dolor torácico. Sin embargo, la terapia oral sola puede seguir proporcionando beneficios.
    El atenolol intravenoso puede administrarse sin diluir o diluido no más de 1 mg/minuto.
    Proteger el medicamento del calor, la luz directa y la humedad y conservarlo a temperatura ambiente.
    Precaución con la retirada brusca del medicamento; puede precipitar un IM y un aumento de la angina de pecho.
    Pacientes embarazadas
    Atenolol puede causar daño fetal (retraso del crecimiento intrauterino).
    Pacientes en periodo de lactancia
    No se ha establecido la seguridad. Recomendar un método de alimentación alternativo durante la terapia.
    Pacientes pediátricos
    No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños; utilizar sólo si el beneficio potencial supera el riesgo.
    Pacientes geriátricos
    Los pacientes geriátricos pueden requerir dosis de mantenimiento más bajas de atenolol debido a una mayor biodisponibilidad o a un metabolismo retardado; también pueden tener mayores efectos adversos.

    Educación del paciente
    Destacar la importancia de no omitir dosis, pero indicar al paciente que no duplique una dosis omitida, especialmente si toma el medicamento una vez al día.
    Aconsejar al paciente que busque la aprobación médica antes de tomar preparados de venta libre para el resfriado.

    Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
    ◆ Sólo en Canadá
    ◇ Uso clínico no etiquetado

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