OVERVIEW

Los agentes quelantes se utilizan para reducir los niveles sanguíneos y tisulares de metales pesados perjudiciales. Los agentes quelantes se clasifican generalmente en función del metal pesado al que se dirigen, siendo los principales objetivos el hierro, el cobre, el mercurio y el plomo. Algunos agentes quelantes tienen un alto grado de especificidad para el metal objetivo, mientras que otros quelan múltiples agentes. La especificidad es importante en lo que respecta a la seguridad, ya que la quelación de otros metales o minerales puede provocar efectos secundarios graves, por ejemplo, la disminución de los niveles de calcio o fosfato, como ocurre con el EDTA. El paso más importante en el tratamiento de la acumulación excesiva de metales pesados o la intoxicación es evitar o eliminar la fuente de exposición. Las intervenciones farmacológicas son complementarias, pero son eficaces y pueden salvar la vida.

Los agentes quelantes del hierro que se utilizan actualmente incluyen la deferoxamina, el deferasirox y la deferiprona, todos los cuales son altamente específicos para el hierro y tienen poco o ningún efecto sobre los niveles de cobre, plomo, calcio, magnesio o fosfato. El deferasirox y la deferiprona pueden administrarse por vía oral, mientras que la deferoxamina requiere una administración parenteral.

Los agentes quelantes del cobre que se utilizan actualmente son la penicilamina, la trientina y el dimercaprol. Estos agentes se utilizan principalmente para tratar la enfermedad de Wilson, cuyas complicaciones están causadas por la acumulación excesiva de cobre en el cuerpo. El dimercaprol (también conocido como anti-Lewisite británico) debe administrarse por vía intravenosa y generalmente se utiliza sólo para la enfermedad de Wilson aguda o sintomática avanzada. También es eficaz para reducir los niveles de otros metales pesados, como el arsénico y el mercurio. La penicilamina y la trientina se administran por vía oral y son los pilares de la prevención y el tratamiento de la enfermedad de Wilson. La trientina suele ser mejor tolerada que la penicilamina, que tiene muchos efectos secundarios difíciles, como la lesión hepática aguda. No obstante, la penicilamina parece ser más eficaz en el tratamiento inicial de la enfermedad de Wilson sintomática y se prefiere como terapia de primera línea. El zinc también se utiliza para tratar la enfermedad de Wilson, pero parece actuar mediante la inhibición de la absorción del cobre de la dieta en lugar de la quelación del cobre del suero o los tejidos.

Los quelantes del plomo y otros metales pesados incluyen el succimer (dimercaptonol), el dimercaprol (BAL) y el ácido etilendiaminotetraacético (EDTA). El succimer está disponible por vía oral y parece ser más eficaz y mejor tolerado que las otras terapias, que requieren administración intravenosa. Estos agentes también se utilizan para la intoxicación por arsénico, mercurio y cadmio.

Los agentes quelantes son causas poco frecuentes de lesiones hepáticas, siendo la penicilamina el único agente vinculado de forma convincente a causar una lesión hepática aguda idiosincrásica con ictericia, que suele causar una hepatitis inmunoalérgica, principalmente colestática, con un corto periodo de incubación.

Los siguientes agentes quelantes se discuten individualmente o conjuntamente en LiverTox:

• Quelantes del arsénico
• Quelantes del hierro
• Quelantes del plomo

  • EDTA
• Quelantes del mercurio