Como puede imaginar, la farmacocinética (PK) juega un papel enorme en la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos (ADME). Sin embargo, ¿realmente necesita conocer cada detalle como farmacéutico en ejercicio? En absoluto. Si acaso, puede que tengas que hacer la dosificación de antibióticos (me refiero a la vancomicina, la gentamicina, etc) como farmacéutico de hospital, pero para la mayoría de las otras prácticas, probablemente no te ocuparás de este tema

Es por eso que no me estoy centrando demasiado en la PK porque es mejor que te centres en otro material para preparar mejor el examen. Puede que te hagan una o dos preguntas relacionadas con la PK, pero eso no hará que tu examen sea un éxito.

Para facilitarte las cosas, he decidido desglosar algunas de las preguntas más comunes que me hacen sobre la PK y guiaros a través de ellas. No son necesariamente difíciles, sólo un poco único, especialmente si usted no tiene mucho de un fondo en PK o simplemente en busca de un breve repaso. Comencemos.

Volumen de Distribución, Despeje, y KE

Esta es probablemente la ecuación más simple y más importante que debe conocer. Realmente no es tan difícil. Sólo es una proporción, pero es la base de la mayoría de las preguntas de PK. Si puede recordar esta ecuación, puede extrapolar prácticamente todas las demás.

Fórmula |Volumen de distribución = Dosis total / Concentración

Supongamos que una pregunta le pide que determine el volumen de distribución (VD) de un fármaco con una dosis total de 2.000 mg y una concentración de 600 mg/L. Simplemente haga lo siguiente:

VD = 2.000 / 600 = 3,33 L

El VD se suele expresar en litros y es la cantidad total de fármaco distribuido en el cuerpo con respecto a la dosis y la concentración de un fármaco determinado.

Sin embargo, otra nota a tener en cuenta es que la VD también se relaciona con el aclaramiento (CL) y la constante de velocidad de eliminación (KE).

Fórmula | VD = CL / KE

Así que es posible que le pregunten cómo encontrar la KE. Lo más probable es que te lo den por partes y esperen que sumes dos y dos. Así que se lo darán así:

Una dosis de 2.000 mg con una concentración de 600 mg/L tiene un aclaramiento de 0,05 L/h. ¿Cuál es la constante de la tasa de eliminación (KE)?

Vea cómo esperan que utilice las dos variaciones de la fórmula VD esta vez. Así es como quedaría:

VD = 0,05 / KE

(2.000 / 600) = 0,05/ KE = 0,015 hr (-)

Lo que significa que es la cantidad de tiempo que se tardará en eliminar el fármaco del cuerpo y se da como negativo en horas ya que se está «eliminando».

Pero espere… la diversión acaba de empezar.

Ahora se le pide que encuentre la vida media del fármaco. Esta es en realidad la fórmula más fácil de recordar, pero hay que recordarla.

Fórmula | Vida media = 0,693 / KE

Vida media = 0,693 / 0,015 = 46,2 horas

Así que esto significa que el fármaco tardará 46,2 horas en eliminar aproximadamente la mitad de la concentración del fármaco en el cuerpo. Una suposición muy común es que se necesitan unas 5,5 vidas medias para eliminar completamente una droga del cuerpo. Recuerde absolutamente esto porque es un conocimiento común en PK y es altamente comprobable.

AUC & Biodisponibilidad

Como se puede ver, todas las fórmulas hasta ahora se han relacionado con la fundacional VD = CL / KE. En cierto modo, las dos últimas de las que voy a hablar también relacionan esta fórmula pero también la amplían. Estoy hablando de la depuración con respecto al área bajo la curva (AUC) y la fórmula de biodisponibilidad (F).

Empecemos con la biodisponibilidad primero. El concepto aquí es que los medicamentos pueden o no comportarse de manera similar cuando se toman por vía oral o por vía intravenosa. Esto se debe a que cuando se toma por vía intravenosa, se puede asumir que un fármaco tendrá una biodisponibilidad del 100%, ya que se introduce directamente en la distribución (es decir, en el torrente sanguíneo). Pero con los fármacos PO, primero debe ser absorbido a través del tracto gastrointestinal antes de ser distribuido. A continuación, añada el potencial de eliminación hepática (es más comúnmente conocido como el primer paso de detección hepática que en realidad reduce la concentración de un fármaco) y, de repente, esa dosis inicial se reduce significativamente.

Disponibilidad biológica (F) = 100% x x

Así que cuando se le encarga la tarea de encontrar (F), siempre se le dará todo en la fórmula. De hecho, tienen que hacerlo, o de lo contrario no podrás encontrar F.

Se suele dar así: Encuentre la biodisponibilidad del fármaco X si la dosis IV es de 100 mg con un AUC de 100 frente a una dosis PO de 200 mg con un AUC de 75.

Es literalmente así de simple. La parte más difícil es memorizar la fórmula real. Siempre se empieza con el AUC y luego se multiplica por la dosis. No confunda la proporción. PO es sobre el AUC y IV es sobre la dosis.

F = 100% x x = 37,5%

Como puede ver, este medicamento tiene una terrible biodisponibilidad de sólo el 37,5%. ¡Caramba! Este paciente está recibiendo sólo 1/3 de la dosis real.

Ahora… relacionemos esto con nuestra fórmula final.

Aclaración = (F x Dosis) / AUC

En este caso, queremos encontrar la dosis intravenosa con respecto a una aclaración específica. Recordemos que arriba teníamos una depuración de 0,05 L/h. Ahora encontremos la dosis correspondiente con el AUC y la biodisponibilidad (F)

0,05 = (37,5 x Dosis) / 100

Dosis = 7,5 mg

Esto significa que con este AUC, biodisponibilidad y aclaramiento correspondientes, la dosis inicial administrada fue de 7,5 mg.

Conclusión

¡Eso es todo amigos! Simple y directo al grano. Espero que este resumen minimalista de los fundamentos de la farmacocinética pueda ayudar a alguien a utilizar esta información para preparar mejor el NAPLEX.

Mejor,

M/P

Excelentes recursos

  • Cálculos Farmacéuticos
  • NAPLEX Nuggets
  • Banco de preguntas de práctica del NAPLEX
  • Medcharts
  • PASS-NAPLEX
  • Farmacología
  • Dipiro
  • Cartas a un joven farmacéutico
  • Kaplan NAPLEX
  • Libro de trabajo del NAPLEX
  • Revisión integral del NAPLEX

MPJE Recurso

  • Guía Federal (Reiss & Hall)

Recurso de Gestión Farmacéutica

  • Gestión Farmacéutica (Essentials For All Practice Settings)

¡Gracias por leer!

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