También conocido como (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex
El estereoisómero S activo del inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) citalopram con propiedades antidepresivas, antiobsesivas y antibulímicas. El escitalopram inhibe la recaptación del neurotransmisor serotonina (5-HT) en la bomba de recaptación de serotonina de la membrana neuronal de la célula presináptica, aumentando así los niveles de 5-HT dentro de la hendidura sináptica y potenciando las acciones de la serotonina sobre los autorreceptores 5HT1A. A diferencia de otros ISRS, el escitalopram parece que no sólo se une a un sitio primario de alta afinidad en la proteína transportadora de serotonina, sino también a un sitio alostérico secundario de menor afinidad que se considera que estabiliza y prolonga la unión del fármaco.
Originator: Tesauro del NCI | Fuente: Página web del Instituto Nacional del Cáncer (http://www.cancer.gov)
¿Puedo tomar Escitalopram durante la lactancia?
Escitalopram es el isómero S del antidepresivo, citalopram. La información limitada indica que las dosis maternas de escitalopram de hasta 20 mg diarios producen niveles bajos en la leche y no se esperaría que causaran ningún efecto adverso en los bebés amamantados, especialmente si el bebé es mayor de 2 meses. Basándose en datos limitados, el escitalopram parece ser preferible al citalopram racémico durante la lactancia debido a la menor dosis y niveles en la leche y a la ausencia general de reacciones adversas en los lactantes amamantados. Se notificó un caso de enterocolitis necrotizante en un recién nacido amamantado cuya madre tomaba escitalopram durante el embarazo y la lactancia, pero no se estableció la causalidad. Se debe vigilar al lactante para detectar la somnolencia, especialmente en los lactantes más pequeños, alimentados exclusivamente con leche materna, y cuando se utilicen combinaciones de fármacos psicotrópicos. Las madres que toman un ISRS durante el embarazo y el posparto pueden tener más dificultades para amamantar y pueden necesitar apoyo adicional para la lactancia. Los lactantes amamantados expuestos a un ISRS durante el tercer trimestre del embarazo tienen un menor riesgo de mala adaptación neonatal que los alimentados con leche artificial.
Niveles del fármaco
Escitalopram es el isómero S del citalopram racémico que se metaboliza en 2 metabolitos, cada uno de los cuales tiene una actividad antidepresiva que se considera que es aproximadamente el 13% de la de citalopram.
Niveles maternos. A ocho mujeres que tomaban escitalopram en una dosis media de 199 mcg/kg diarios (10 a 20 mg diarios) se les analizaron de 6 a 8 muestras de leche en estado estable durante el intervalo de 24 horas después de su dosis única diaria. Se calculó que la dosis media que recibiría un lactante alimentado exclusivamente con leche materna era de 7,6 mcg/kg de escitalopram y 3 mcg/kg de desmetilcitalopram al día, lo que suponía el 3,9% y el 1,7% de las dosis ajustadas al peso materno, respectivamente. La dosis absoluta fue aproximadamente un 40% inferior a la de un estudio anterior realizado por los mismos autores con citalopram racémico.
A una mujer que tomaba escitalopram se le midieron dos veces las concentraciones de escitalopram en la leche. Mientras tomaba una dosis de 5 mg diarios, el escitalopram en leche era de 24,9 mcg/L a las 20 horas de la dosis. Mientras se tomaba 10 mg de escitalopram al día y 1.200 mg de ácido valproico al día, el escitalopram en la leche era de 76,1 mcg/L a las 15 horas de la dosis. Utilizando estos dos datos, los autores estimaron que el lactante recibió el 5,1 y el 7,7% de la dosis de escitalopram ajustada al peso materno en esos días, respectivamente.
Una mujer tomaba escitalopram 20 mg diarios y reboxetina 4 mg diarios por vía oral mientras amamantaba a su hijo de 9,5 meses. Recogió muestras de leche antes de cada sesión de lactancia durante un periodo de 1 día. Los autores estimaron que el lactante recibiría el 4,6% de la dosis ajustada al peso materno de escitalopram más desmetilecitalopram.
Niveles en lactantes. Un estudio descubrió que los niveles séricos de citalopram racémico en los lactantes estaban determinados por su genotipo CYP2C19, siendo más probable que los metabolizadores lentos tuvieran niveles séricos detectables. Es probable que la farmacogenética desempeñe un papel en la determinación de la exposición de los lactantes a escitalopram.
En 8 lactantes amamantados cuyas madres tomaban una media de 199 mcg/kg diarios de escitalopram (10 ó 20 mg diarios), escitalopram y desmetilcitalopram fueron indetectables en el suero de 3 lactantes (
Efectos en lactantes
Escitalopram es el isómero S del citalopram racémico que se metaboliza en 2 metabolitos, cada uno de los cuales tiene una actividad antidepresiva que se considera que es aproximadamente el 13% de la del citalopram.
Niveles maternos. A ocho mujeres que tomaban escitalopram en una dosis media de 199 mcg/kg diarios (10 a 20 mg diarios) se les analizaron de 6 a 8 muestras de leche en estado estable durante el intervalo de 24 horas después de su dosis única diaria. Se calculó que la dosis media que recibiría un lactante alimentado exclusivamente con leche materna era de 7,6 mcg/kg de escitalopram y 3 mcg/kg de desmetilcitalopram al día, lo que suponía el 3,9% y el 1,7% de las dosis ajustadas al peso materno, respectivamente. La dosis absoluta fue aproximadamente un 40% inferior a la de un estudio anterior realizado por los mismos autores con citalopram racémico.
A una mujer que tomaba escitalopram se le midieron dos veces las concentraciones de escitalopram en la leche. Mientras tomaba una dosis de 5 mg diarios, el escitalopram en leche era de 24,9 mcg/L a las 20 horas de la dosis. Mientras se tomaba 10 mg de escitalopram al día y 1200 mg de ácido valproico al día, el escitalopram en la leche era de 76,1 mcg/L a las 15 horas de la dosis. Utilizando estos dos datos, los autores estimaron que el lactante recibió el 5,1 y el 7,7% de la dosis de escitalopram ajustada al peso materno en esos días, respectivamente.
Una mujer tomaba escitalopram 20 mg diarios y reboxetina 4 mg diarios por vía oral mientras amamantaba a su hijo de 9,5 meses. Recogió muestras de leche antes de cada sesión de lactancia durante un periodo de 1 día. Los autores estimaron que el lactante recibiría el 4,6% de la dosis ajustada al peso materno de escitalopram más desmetilecitalopram.
Niveles en lactantes. Un estudio descubrió que los niveles séricos de citalopram racémico en los lactantes estaban determinados por su genotipo CYP2C19, siendo más probable que los metabolizadores lentos tuvieran niveles séricos detectables. Es probable que la farmacogenética desempeñe un papel en la determinación de la exposición de los lactantes a escitalopram.
En 8 lactantes amamantados cuyas madres tomaban una media de 199 mcg/kg diarios de escitalopram (10 ó 20 mg diarios), escitalopram y desmetilecitalopram fueron indetectables en el suero de 3 lactantes (
Posibles efectos sobre la lactancia
La clase de fármacos ISRS, incluyendo escitalopram, puede causar un aumento de los niveles de prolactina y galactorrea en pacientes no embarazadas y no lactantes. También se ha notificado galactorrea euprolactinémica. El nivel de prolactina en una madre con lactancia establecida puede no afectar a su capacidad de amamantar.
En un pequeño estudio prospectivo, 8 mujeres primíparas que tomaban un inhibidor de la recaptación de serotonina (ISR; 3 que tomaban fluoxetina y 1 que tomaba citalopram, duloxetina, escitalopram, paroxetina o sertralina) fueron comparadas con 423 madres que no tomaban un ISR. Las madres que tomaban un ISR tenían un inicio de la activación de la secreción de la leche (lactogénesis II) que se retrasaba una media de 16,7 horas en comparación con los controles (85,8 horas postparto en las madres tratadas con ISR y 69,1 h en las madres no tratadas), lo que duplicaba el riesgo de retraso en la conducta alimentaria en el grupo no tratado. Sin embargo, el retraso en la lactogénesis II puede no ser clínicamente importante, ya que no hubo diferencias estadísticamente significativas entre los grupos en el porcentaje de madres que experimentaron dificultades de alimentación después del día 4 postparto.
Un estudio de casos y controles comparó la tasa de lactancia materna predominante a las 2 semanas postparto en madres que tomaron un antidepresivo ISRS durante todo el embarazo y en el parto (n = 167) o un ISRS sólo durante el embarazo (n = 117) con un grupo de control de madres que no tomaron antidepresivos (n = 182). Entre los dos grupos que habían tomado un ISRS, 33 tomaron citalopram, 18 escitalopram, 63 fluoxetina, 2 fluvoxamina, 78 paroxetina y 87 sertralina. Entre las mujeres que tomaron un ISRS, la tasa de lactancia materna a las 2 semanas después del parto fue entre un 27% y un 33% inferior a la de las madres que no tomaron antidepresivos, sin que hubiera diferencias estadísticas en las tasas de lactancia materna entre los grupos expuestos a los ISRS.
Fármacos alternativos a considerar
Nortriptilina, Paroxetina, Sertralina
1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Análisis conjunto de los niveles de antidepresivos en madres lactantes, leche materna y lactantes. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695
2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Transfer of escitalopram and its metabolite demethylescitalopram into breastmilk. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048
3. Castberg I, Spigset O. Excretion of escitalopram in breast milk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204
4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Transferencia de reboxetina a la leche materna, sus concentraciones plasmáticas y ausencia de efectos adversos en el lactante amamantado. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799
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