Inhibidor de la prolactina; liberador de prolactina

Hiperprolactinemia; Hipoprolactinemia

Receptor D2 (principalmente)

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Los inhibidores de la prolactina se utilizan principalmente para tratar la hiperprolactinemia. Los agonistas del receptor D2 de la dopamina, como la bromocriptina y la cabergolina, son capaces de suprimir poderosamente la secreción hipofisaria de prolactina y, por tanto, de disminuir los niveles de prolactina circulante, por lo que son los más utilizados como inhibidores de la prolactina. Los antiestrógenos, como los inhibidores de la aromatasa y los análogos de la GnRH, también son capaces de inhibir la secreción de prolactina, aunque no con tanta fuerza como los agonistas de los receptores D2, por lo que no suelen utilizarse como inhibidores de la prolactina.

Mientras que los agonistas de los receptores D2 suprimen la secreción de prolactina, los antagonistas de los receptores D2 de la dopamina, como la domperidona y la metoclopramida, tienen el efecto contrario, induciendo poderosamente la secreción hipofisaria de prolactina, y a veces se utilizan como liberadores de prolactina, por ejemplo para corregir la hipoprolactinemia en el tratamiento de la insuficiencia de la lactancia. Cuando estos fármacos no se utilizan con el fin de inducir la secreción de prolactina, el aumento de los niveles de prolactina puede ser indeseado, y puede dar lugar a diversos efectos secundarios, como mamoplasia (aumento de las mamas), mastodinia (dolor/sensibilidad mamaria) galactorrea (producción/secreción de leche inapropiada o excesiva), ginecomastia (desarrollo de las mamas en los hombres), hipogonadismo (niveles bajos de hormonas sexuales), amenorrea (cese de los ciclos menstruales), infertilidad reversible y disfunción sexual.

Los agonistas del receptor D2 que se describen como inhibidores de la prolactina incluyen la bromocriptina, la cabergolina, el lergotrilo, la lisurida, la metergolina, la quinagolida y la tergurida.