Los estrógenos equinos conjugados orales (CEE) son la formulación de estrógeno más utilizada para la terapia hormonal posmenopáusica, ya sea solos o en combinación con una progestina. Los ECE se utilizan sobre todo para el tratamiento de los síntomas de la menopausia temprana, como los sofocos, la vaginitis, el insomnio y los trastornos del estado de ánimo. Además, si se utiliza al inicio de la fase menopáusica (50-59 años), el CEE previene la osteoporosis y, en algunas mujeres, puede reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares (ECV) y la enfermedad de Alzheimer (EA). Parece existir un mecanismo común a través del cual los estrógenos pueden proteger contra la ECV y la EA.
El CEE es una formulación natural de un extracto preparado a partir de orina de yegua preñada. El monograma del producto enumera la presencia de sólo 10 estrógenos que consisten en los estrógenos clásicos, estrona y 17β-estradiol, y un grupo de estrógenos insaturados de anillo B únicos como equilina y equilenina. Los estrógenos insaturados de anillo B se forman por una vía esteroidogénica alternativa en la que el colesterol no es un intermediario obligatorio. Tanto la vía de administración como la estructura de estos estrógenos desempeñan un papel en la farmacología general de los CEE. En contraste con el 17β-estradiol, los estrógenos insaturados del anillo B expresan sus efectos biológicos principalmente mediados por el receptor de estrógenos β y no por el receptor de estrógenos α.
Todos los componentes estrogénicos de los CEE son antioxidantes, y algunos estrógenos insaturados del anillo B tienen una actividad antioxidante varias veces mayor que la estrona y el 17β-estradiol. Los efectos cardioprotectores y neuroprotectores del CEE parecen deberse, en cierta medida, a su capacidad para prevenir la formación de LDL y HDL oxidadas, y al inhibir o modular algunas de las proteasas clave implicadas en la muerte celular programada (apoptosis) inducida por el exceso de neurotransmisor glutamato y otras neurotoxinas.
Las combinaciones selectivas de estrógenos insaturados de anillo B tienen el potencial de ser desarrolladas como agentes terapéuticos novedosos para la prevención de las enfermedades cardiovasculares y la enfermedad de Alzheimer tanto en mujeres como en hombres que envejecen.
Este artículo forma parte de un número especial titulado «Menopausia».