Gli antagonisti del recettore dell’istamina H1 di seconda generazione (antistaminici) sono stati sviluppati per ridurre o eliminare la sedazione e gli effetti avversi anticolinergici che si verificano con i vecchi antagonisti del recettore H1. Questo articolo valuta gli antistaminici di seconda generazione, tra cui acrivastina, astemizolo, azelastina, cetirizina, ebastina, fexofenadina, ketotifen, loratadina, mizolastina e terfenadina, per caratteristiche significative che influenzano la scelta. Oltre al loro meccanismo primario di antagonizzazione dell’istamina al recettore H1, questi agenti possono agire su altri mediatori della reazione allergica. Tuttavia, il significato clinico dell’attività oltre a quella mediata dall’antagonismo del recettore dell’istamina H1 deve ancora essere dimostrato. La maggior parte degli agenti esaminati sono metabolizzati dal fegato in metaboliti attivi che giocano un ruolo significativo nel loro effetto. Le condizioni che portano all’accumulo di astemizolo, ebastina e terfenadina possono prolungare l’intervallo QT e provocare una torsade de pointes. I restanti agenti esaminati non sembrano avere questo rischio. Per la rinite allergica, tutti gli agenti sono efficaci e la scelta dovrebbe essere basata su altri fattori. Per l’orticaria, la cetirizina e la mizolastina dimostrano una soppressione superiore del wheal e del flare ai dosaggi raccomandati dal produttore. Per la dermatite atopica, come terapia aggiuntiva per ridurre il prurito, cetirizina, ketotifen e loratadina dimostrano efficacia. Anche se l’evidenza attuale non suggerisce un ruolo primario per questi agenti nella gestione dell’asma, supporta il loro uso per i pazienti asmatici quando c’è una coesistente rinite allergica, dermatite o orticaria.