Inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa

Zidovudina (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

Dosaggio: 600 mg ogni giorno in dosi divise (ad esempio, 300 mg due volte al giorno, 200 mg tre volte al giorno, o 100 mg ogni quattro ore).

Tossicità primaria e/o effetti collaterali: Neutropenia, anemia, nausea, affaticamento, malessere, mal di testa, insonnia e astenia.

Commenti: La cautela dovrebbe essere usata se co-somministrato con i farmaci soppressori di midollo osseo o la terapia citotossica.

Lamivudina (EPIVIR(TM); 3TC)

Dose: 150 mg due volte al giorno.

Tossicità primaria e/o effetti collaterali: Mal di testa, dolore addominale, diarrea e, in rari casi, pancreatite. La tossicità di ZDV e 3TC quando usati in combinazione è approssimativamente uguale a quella di ZDV da solo.

ZDV più 3TC (COMBIVIR(TM))

Dosaggio: 1 compressa due volte al giorno; ogni compressa contiene 300 mg di ZDV e 150 mg di 3TC.

Tossicità primaria e/o effetti collaterali: Vedi sopra per ZDV e 3TC.

Commenti: Cautela dovrebbe essere usata se co-somministrato con farmaci soppressori di midollo osseo o terapia citotossica.

Inibitori della proteasi (PIs) **

Indinavir (CRIXIVAN(R); IDV)

Dose: 800 mg ogni 8 ore a stomaco vuoto (cioè, senza cibo o con un pasto leggero).

Tossicità e/o effetti collaterali primari: Nefrolitiasi, cristalluria, ematuria, nausea, mal di testa, iperbilirubinemia indiretta, test di funzionalità epatica elevati (LFT) e iperglicemia/diabete.

Interazioni farmacologiche primarie ***: Nessun PI deve essere co-somministrato conterfenadina (Seldane(R)), astemizolo (Hismanal(R)), cisapride (Propulsid(R)), triazolam e midazolam. Rifampin non deve essere somministrato con PIs. Gli inibitori del metabolismo del citocromo P450 come il ketoconazolo possono aumentare le concentrazioni plasmatiche dei PI; la riduzione della dose del PI è indicata solo per indinavir. I preparati a base di alcaloidi dell’ergot non devono essere usati in combinazione con i PI. In caso di uso concomitante di rifabutina, la dose di rifabutina deve essere ridotta a causa dell’inibizione del metabolismo di rifabutina; in caso di uso concomitante di indinavir o nelfinavir, ridurre la dose di rifabutina del 50%: I livelli sierici dei PI possono essere aumentati quando più PI sono usati in combinazione.

Commenti: L’incidenza di nefrolitiasi può essere ridotta consumando grandi quantità di acqua (cioè, bevendo sei bicchieri da 8 once di acqua {totale 48 once} durante il giorno).

Nelfinavir (VIRACEPT(TM))

Dosaggio: 750 mg tre volte al giorno (con i pasti o uno spuntino leggero).

Tossicità e/o effetti collaterali primari: Diarrea e iperglicemia/diabete.

Interazioni farmacologiche primarie ***: Vedi sopra per indinavir.

Commenti: Diarrea di solito può essere controllato con over-the-counterantidiarrea farmaci (ad esempio, loperamide).: Se i contraccettivi orali vengono utilizzati, misure contraccettive alternative o aggiuntive devono essere utilizzati durante l’assunzione di nelfinavir.

DROGHE ANTIRETROVIRALI UTILIZZATE PER IL TRATTAMENTO DELL’INFEZIONE DA HIV CHE POSSONO ESSERE CONSIDERATE PER LA PEP IN CIRCOSTANZE SPECIALI

Inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa

Zalcitabina (HIVID(R), ddC)

Dosaggio: 0,75 mg ogni 8 ore.

Tossicità primaria e/o effetti collaterali: Stomatite e neuropatia periferica.

Interazioni farmacologiche primarie ***: Non co-somministrare ddC withdidanosine o stavudine a causa del potenziale di neuropatia periferica rafforzata.

Commenti: Neuropatia periferica da ddC è di solito dopo l’esposizione prolungata.

Didanosina (VIDEX(R), ddI)

Dosaggio: 200 mg due volte al giorno; se il peso corporeo è inferiore a 60 kg, 125 mg due volte al giorno. Dovrebbe essere preso a stomaco vuoto.

Tossicità primaria e/o effetti collaterali: Pancreatite, neuropatia periferica, nausea e diarrea.

interazioni primarie di droga ***: Non co-somministrare ddI con ddC a causa del potenziale per una maggiore neuropatia periferica.

Commenti: Neuropatia periferica da ddI è di solito dopo l’esposizione prolungata: Per evitare potenziali interazioni farmacologiche, dare farmaci concomitanti 2 ore dopo la somministrazione di ddI.

Stavudina (ZERIT(TM), d4T)

Dosaggio: 40 mg due volte al giorno; se il peso corporeo è inferiore a 60 kg, 30 mg due volte al giorno.

Tossicità e/o effetti collaterali primari: Neuropatia periferica.

Interazioni farmacologiche primarie ***: Non co-somministrare d4T con ddC a causa del potenziale per una maggiore neuropatia periferica.

Commenti: Neuropatia periferica da d4T è di solito dopo l’esposizione prolungata.

Inibitori della proteasi (PIs) **

Ritonavir (NORVIR(TM))

Dosaggio: 600 mg due volte al giorno; si raccomanda un’escalation della dose (300 mg due volte al giorno per 1 giorno, 400 mg due volte al giorno per 2 giorni, 500 mg due volte al giorno per 1 giorno, poi 600 mg due volte al giorno per la durata del regime).

Tossicità primaria e/o effetti collaterali: Nausea, emesi, diarrea, parestesia circumorale, alterazione del gusto, aumento del colesterolo e dei trigliceridi, iperglicemia/diabete e aumento delle LFT.

Interazioni primarie di droga ***: Nessun PI deve essere co-somministrato conterfenadina (Seldane(R)), astemizolo (HismanalR)), cisapride (Propulsid(R)), triazolam o midazolam. La rifampicina non deve essere somministrata con i PIs. Gli inibitori del metabolismo del citocromo P450 come il ketoconazolo possono aumentare le plasmaconcentrazioni degli inibitori della proteasi. I preparati di alcaloidi dell’ergot non devono essere usati in combinazione con i PI. La rifabutina non deve essere co-somministrata con saquinavir (a causa della riduzione delle concentrazioni sieriche di saquinavir) o ritonavir (a causa dell’aumento delle concentrazioni di rifabutina): I livelli sierici dei PI possono essere aumentati quando più PI sono usati in combinazione.

Commenti: Ritonavir non dovrebbe essere usato con vari antiaritmici e alcuni sedativi o ipnotici. Ritonavir alsohas potenziali interazioni con alcuni analgesici, antibiotici, antidepressivi, antiemetici, antifungini, calcio-antagonisti e altri farmaci: Se i contraccettivi orali sono utilizzati, misure contraccettive alternative o aggiuntive dovrebbero essere utilizzate durante l’assunzione di ritonavir.

Saquinavir (INVIRASE(TM), formulazione in gel duro) (FORTOVASE(TM), formulazione in gel morbido)

Dose: INVIRASE, 600 mg tre volte al giorno con pasti grassi; FORTOVASE, 1200 mg tre volte al giorno entro 2 ore da un pasto. (Se si usa il saquinavir per la PEP, si deve usare Fortovase.)

Tossicità primarie e/o effetti collaterali: Diarrea, mal di testa, iperglicemia/diabete e aumento di LFT e trigliceridi.

Interazioni farmacologiche primarie ***: Vedi sopra per ritonavir.

Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa

Nevirapina (VIRAMUNE(R))

Dosaggio: 200 mg una volta al giorno per le prime 2 settimane poi 200 mg due volte al giorno.

Tossicità primaria e/o effetti collaterali: Rash (inclusi rari casi di sindrome di Stevens-Johnson), febbre, nausea, mal di testa e aumento dell’LFT.

interazioni farmacologiche primarie ***: La nevirapina induce le isoforme dell’epatocitocromo CYP3A; tuttavia, non sono stati condotti studi di interazione con farmaci metabolizzati da questo enzima. Si raccomanda quindi un attento monitoraggio se la nevirapina è co-somministrata con altri farmaci metabolizzati per questa via, perché si possono osservare concentrazioni sieriche diminuite (e una minore efficacia) degli altri farmaci (ad esempio contraccettivi orali, rifampicina e rifabutina). L’uso di nevirapina può diminuire i livelli di indinavir o saquinavir: Questo farmaco deve essere usato solo in combinazione con altri farmaci antiretrovirali.

Commenti: I contraccettivi orali possono essere meno efficaci durante l’uso concomitante con nevirapina.

Delavirdina (RESCRIPTOR(R))

Dosaggio: 400 mg tre volte al giorno

Tossicità primaria e/o effetti collaterali: Rash (inclusi rari casi di sindrome di Stevens-Johnson), nausea e aumento delle LFT.

Interazioni farmacologiche primarie ***: Delavirdine inibisce le isoforme del citocromo epatico CYP3A. Non deve essere co-somministrato conterfenadina (Seldane(R)), astemizolo (Hismanal(R)), cisapride (Propulsid(R)), triazolam, midazolam, nifedipina, anticonvulsivanti, anfetamine, rifabutina o rifampicina. Delavirdine può aumentare i livelli di PI: Questo farmaco deve essere usato solo in combinazione con altri farmaci antiretrovirali.

Commenti: Antiacidi e ddI diminuiscono l’assorbimento di delavirdina e devono essere presi 2 ore di distanza.

• Le informazioni incluse in queste raccomandazioni possono non rappresentare l’approvazione della Food and Drug Administration (FDA) o l’etichettatura approvata per i particolari prodotti o indicazioni in questione. In particolare, i termini “sicuro” ed “efficace” potrebbero non essere sinonimi degli standard legali definiti dalla FDA per l’approvazione del prodotto.

** Si raccomanda di consultare esperti nel trattamento dell’infezione e della malattia da HIV quando si considera l’inclusione di PIs o l’uso di agenti alternativi nei regimi PEP.

*** Vedere il foglietto illustrativo per altre controindicazioni e possibili interazioni farmacologiche.

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