atenololo
Tenormin

Classificazione farmacologica: beta bloccante
Classificazione terapeutica: antipertensivo, antianginoso
Categoria di rischio di gravidanza C

Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Iniezione: 5 mg/10 ml
Tablet: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indicazioni e dosaggi
Ipertensione. Adulti: Inizialmente, da 25 a 50 mg P.O. come singola dose giornaliera. Può aumentare la dose a 100 mg al giorno dopo 7-14 giorni. Dosi più elevate sono improbabili per produrre ulteriori benefici.
Angina pectoris cronica stabile. Adulti: 50 mg P.O. una volta al giorno; può essere aumentato a 100 mg al giorno dopo 7 giorni per un effetto ottimale. La dose massima giornaliera è di 200 mg al giorno.
Per ridurre il rischio di mortalità CV in pazienti con MI acuto. Adulti: 5 mg per via endovenosa in 5 minuti, seguiti da altri 5 mg per via endovenosa 10 minuti dopo. Iniziare la terapia orale (50 mg) 10 minuti dopo la dose finale nei pazienti che tollerano l’intera dose endovenosa. Poi, 50 mg per via orale 12 ore dopo. In seguito, 100 mg P.O. al giorno o 50 mg P.O. b.i.d. per 6-9 giorni o fino alla dimissione dall’ospedale.
Per rallentare la rapida risposta ventricolare alle tachiaritmie atriali dopo un MI acuto senza disfunzione ventricolare sinistra e blocco AV ◇. Adulti: da 2,5 a 5 mg per via endovenosa in 2 minuti, p.r.n., per controllare la frequenza; non più di 10 mg in un periodo da 10 a 15 minuti.
≡ Regolazione del dosaggio. Per i pazienti con insufficienza renale, regolare il dosaggio se la clearance della creatinina è inferiore a 35 ml/minuto. Se il paziente ha una clearance della creatinina da 15 a 35 ml/minuto, somministrare 50 mg al giorno. Se il paziente ha una clearance della creatinina inferiore a 15 ml/minuto, somministrare 25 mg al giorno. Se il paziente è sottoposto a emodialisi, il dosaggio è di 25-50 mg dopo ogni trattamento sotto stretto controllo.

Farmacodinamica
Azione antipertensiva: Atenololo può ridurre la pressione sanguigna attraverso il blocco dei recettori adrenergici, diminuendo così la portata cardiaca diminuendo il flusso simpatico dal SNC e sopprimendo il rilascio di renina. A basse dosi, l’atenololo, come il metoprololo, inibisce selettivamente i beta1-recettori cardiaci; ha poco effetto sui beta2-recettori nel muscolo liscio bronchiale e vascolare.
Azione antianginosa: L’atenololo aiuta a trattare l’angina cronica stabile diminuendo la contrattilità miocardica e la frequenza cardiaca (effetto inotropo e cronotropo negativo), riducendo così il consumo di ossigeno del miocardio.
Azione cardioprotettiva: Il meccanismo per cui l’atenololo migliora la sopravvivenza nei pazienti con MI è sconosciuto. Tuttavia, riduce la frequenza di PVC, dolore toracico e innalzamento degli enzimi.

Pharmacokinetics
Absorption: Circa il 50% al 60% di una dose di atenololo viene assorbita.
Distribuzione: Distribuito nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi eccetto il cervello e il CSF; circa il 5%-15% è legato alle proteine.
Metabolismo: Metabolizzato minimamente.
Escrezione: Circa il 40% al 50% di una data dose viene escreto invariato nelle urine; resto viene escreto come farmaco invariato e metaboliti nelle feci. Nei pazienti con funzione renale normale, l’emivita plasmatica è di 6-7 ore; l’emivita aumenta con la diminuzione della funzione renale.

Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti con bradicardia sinusale, blocco cardiaco superiore al primo grado, insufficienza cardiaca manifesta o shock cardiogeno. Usare con cautela nei pazienti a rischio di insufficienza cardiaca e in quelli con malattia broncospastica, diabete e ipertiroidismo.

Interazioni
farmaci. Farmaci alfa-adrenergici (come quelli che si trovano nei rimedi da freddo OTC), indometacina, FANS: Può antagonizzare gli effetti antipertensivi di atenololo. Monitorare il paziente per effetto.
Antipertensivi: Può potenziare l’effetto antipertensivo di questi farmaci. Monitorare la pressione sanguigna.
Insulina, ipoglicemizzanti orali: Altera i requisiti di dosaggio nei pazienti diabetici stabili. Monitorare il livello di glucosio nel siero.

Reazioni avverse
CNS: affaticamento, letargia, vertigine, sonnolenza, vertigini, depressione mentale, febbre.
CV: bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca, claudicazione intermittente, cambiamenti nella tolleranza di esercizio e ECG.
GI: nausea, diarrea, bocca secca.
GU: compromissione renale, disuria, nicturia, oliguria, proteinuria.
ematologico: agranulocitosi, porpora non trombocitopenica o trombocitopenica, trombocitopenia, anemia.
epatico: disfunzione epatica.
Metabolico: iperkaliemia, iperglicemia, ipoglicemia.
Muscoloscheletrico: dolore alle gambe.
Respiratorio: dispnea, broncospasmo.
Pelle: eruzione cutanea.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di BUN, creatinina, potassio, acido urico, transaminasi, fosfatasi alcalina, bilirubina e LDH. Può aumentare o diminuire il livello di glucosio.
Può diminuire il numero di piastrine e granulociti e l’emoglobina.

Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono grave ipotensione, bradicardia, insufficienza cardiaca e broncospasmo.
Dopo ingestione acuta, svuotare lo stomaco con emesi o lavanda gastrica; seguire con carbone attivo per ridurre l’assorbimento. In seguito, trattare sintomaticamente e con supporto.

Considerazioni speciali
Il paziente deve prendere una singola dose giornaliera orale alla stessa ora ogni giorno.
Il farmaco può essere preso senza cibo.
Monitorare la pressione sanguigna, frequenza cardiaca ed ECG durante la somministrazione per via endovenosa.
La dose può dover essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale.
L’atenololo per via endovenosa permette un rapido inizio degli effetti protettivi del beta-blocco contro il reinfarto.
I pazienti che non possono tollerare l’atenololo per via endovenosa dopo un infarto possono essere candidati alla terapia con atenololo orale. Alcune prove suggeriscono che l’assorbimento gastrico di atenololo può essere ritardato nella fase iniziale del MI. Questo può derivare dai cambiamenti fisiologici che accompagnano il MI o dagli effetti della morfina, che è comunemente somministrata per trattare il dolore al petto. Tuttavia, la terapia orale da sola può ancora fornire benefici.
L’atenololo per via endovenosa può essere dato non diluito o diluito non più di 1 mg/minuto.
Proteggere il farmaco da calore, luce diretta e umidità e conservare a temperatura ambiente.
Cautela contro il ritiro brusco del farmaco; può precipitare MI e angina aumentata.
Pazienti in gravidanza
Atenololo può causare danni al feto (ritardo di crescita intrauterina).
Pazienti che allattano
La sicurezza non è stata stabilita. Raccomandare un metodo alternativo di alimentazione durante la terapia.
Pazienti pediatrici
La sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state stabilite; usare solo se il beneficio potenziale supera il rischio.
Pazienti geriatrici
I pazienti geriatrici possono richiedere dosi di mantenimento più basse di atenololo a causa di una maggiore biodisponibilità o metabolismo ritardato; essi possono anche avere maggiori effetti avversi.

Educazione del paziente
Sottolineare l’importanza di non perdere le dosi, ma dire al paziente di non raddoppiare una dose mancata, soprattutto se l’assunzione del farmaco una volta al giorno.
Consigliare al paziente di chiedere l’approvazione del medico prima di prendere preparati per il raffreddore OTC.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non indicato

.