Come potete immaginare, la farmacocinetica (PK) gioca un ruolo enorme nell’assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci (ADME). Tuttavia, hai davvero bisogno di conoscere ogni singolo dettaglio come farmacista praticante? Assolutamente no. Semmai, potresti dover fare il dosaggio degli antibiotici (mi riferisco a vancomicina, gentamicina, ecc.) come farmacista ospedaliero, ma per la maggior parte delle altre pratiche, probabilmente non avrai a che fare con questa materia

Ecco perché non mi sto concentrando troppo sulla PK perché è meglio che ti concentri su altro materiale per prepararti meglio all’esame. Potreste ricevere o meno una o due domande riguardanti l’argomento PK, ma non vi farà vincere o perdere l’esame.

Per rendervi le cose più facili, ho deciso di suddividere alcune delle domande più comuni che ricevo sull’argomento PK e guidarvi attraverso di esse. Non sono necessariamente difficili, solo un po’ particolari, specialmente se non avete un grande background in PK o semplicemente cercate un breve ripasso. Cominciamo.

Volume di Distribuzione, Clearance, e KE

Questa è probabilmente l’equazione più semplice e importante che dovreste conoscere. Non è davvero così difficile. È solo una proporzione, ma è il fondamento della maggior parte delle domande di PK. Se riesci a ricordare questa equazione, puoi praticamente estrapolare tutte le altre.

Formula | Volume di Distribuzione = Dose Totale / Concentrazione

Si dice che una domanda ti chiede di determinare il volume di distribuzione (VD) di un farmaco con una dose totale di 2.000 mg e una concentrazione di 600 mg/L. Si fa semplicemente così:

VD = 2.000 / 600 = 3,33 L

VD è tipicamente in litri ed è la quantità totale di farmaco distribuito nel corpo per quanto riguarda la dose e la concentrazione di un dato farmaco.

Tuttavia, un’altra nota da tenere a mente è che VD si riferisce anche alla clearance (CL) e alla costante di velocità di eliminazione (KE).

Formula | VD = CL / KE

Così si può avere una domanda per trovare il KE. Probabilmente lo daranno in parti e si aspettano che tu faccia due più due. Quindi ti verrà data così:

Una dose di 2.000 mg con una concentrazione di 600 mg/L ha una clearance di 0,05 L/ora. Qual è la costante di velocità di eliminazione (KE)?

Vedi come si aspettano che tu utilizzi entrambe le varianti della formula VD questa volta. Ecco come sarebbe:

VD = 0,05 / KE

(2.000 / 600) = 0,05/ KE = 0,015 ore (-)

Che significa che questa è la quantità di tempo necessaria per rimuovere il farmaco dal corpo ed è data come un negativo in ore dal momento che viene “eliminato”.

Ma aspetta… il divertimento è appena iniziato.

Ora ti viene chiesto di trovare l’emivita della droga. Questa è in realtà la formula più facile da ricordare, ma devi ricordarla.

Formula | Half Life = 0,693 / KE

Metà vita = 0,693 / 0,015 = 46,2 ore

Quindi questo significa che la droga impiegherà 46,2 ore per rimuovere circa la metà della sua concentrazione nel corpo. Un presupposto molto comune è che ci vogliono circa 5,5 emivite per eliminare completamente un farmaco dal corpo. Assolutamente ricordare questo perché è conoscenza comune in PK ed è altamente testabile.

AUC & Biodisponibilità

Come si può dire, tutte le formule finora sono state legate alla fondamentale VD = CL / KE. In un certo senso, anche le ultime due di cui parlerò si riferiscono a questa formula, ma la espandono. Sto parlando della clearance per quanto riguarda l’area sotto la curva (AUC) e la formula della biodisponibilità (F).

Partiamo prima con la biodisponibilità. Il concetto qui è che i farmaci possono o non possono comportarsi in modo simile quando si prendono PO vs. IV. Questo perché quando si prende per via endovenosa, si può presumere che un farmaco avrà il 100% di biodisponibilità poiché è direttamente introdotto nella distribuzione (AKA flusso sanguigno). Ma con i farmaci PO, si deve prima essere assorbito attraverso il tratto GI prima di essere distribuito. Poi aggiungi il potenziale di eliminazione epatica (è più comunemente indicato come lo screening epatico di primo passaggio che in realtà riduce la concentrazione di un farmaco) e tutto ad un tratto, quella dose iniziale è significativamente ridotta.

Biodisponibilità (F) = 100% x x

Così quando il compito di trovare (F), ti sarà sempre dato tutto nella formula. Infatti, devono farlo, altrimenti non sarete in grado di trovare F.

Di solito viene data così: Trova la biodisponibilità del farmaco X se la dose IV è di 100 mg con un AUC di 100 contro una dose PO di 200 mg con un AUC di 75.

È letteralmente così semplice. La parte più difficile è memorizzare la formula attuale. Si inizia sempre con l’AUC poi si moltiplica per la dose. Non confondere la proporzione. PO è sopra AUC e IV è sopra Dose.

F = 100% x x = 37,5%

Come puoi dire, questo farmaco ha una terribile biodisponibilità di solo 37,5%. Accidenti! Questo paziente sta ricevendo solo 1/3 della dose reale.

Ora… mettiamo in relazione questo con la nostra formula finale.

Clearance = (F x Dose) / AUC

In questo caso, vogliamo trovare la dose IV rispetto ad una clearance specifica. Ricordate che sopra avevamo una clearance di 0,05 L/ora. Ora troviamo la dose corrispondente con l’AUC determinata e la biodisponibilità (F)

0,05 = (37,5 x Dose) / 100

Dose = 7,5 mg

Questo significa che con questa AUC corrispondente, biodisponibilità e clearance, la dose iniziale data era 7,5 mg.

Conclusione

Ecco, gente! Semplice e dritto al punto. Spero che questa panoramica minimalista delle basi di farmacocinetica possa aiutare qualcuno a utilizzare queste informazioni per prepararsi meglio al NAPLEX.

Meglio,

M/P

Eccellenti risorse

• Calcoli farmaceutici
• NAPLEX Nuggets
• Banca di domande pratiche NAPLEX
• Medcharts
• PASS-NAPLEX
• Buonanotte Farmacologia
• Dipiro
• Lettere a un giovane farmacista
• Kaplan NAPLEX
• Libro di lavoro NAPLEX
• NAPLEX Comprehensive Review

MPJE Resource

• Federal Guide (Reiss & Hall)

Pharmacy Management Resource

• Pharmacy Management (Essentials For All Practice Settings)

Thank You For Reading!

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