Conosciuto anche come (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Lo stereoisomero S attivo dell’inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) citalopram con proprietà antidepressive, anti-ossessive-compulsive e antibulimiche. Escitalopram inibisce la ricaptazione del neurotrasmettitore serotonina (5-HT) alla pompa di ricaptazione della serotonina della membrana neuronale della cellula presinaptica, aumentando così i livelli di 5-HT nella fessura sinaptica e potenziando le azioni della serotonina sugli autorecettori 5HT1A. A differenza di altri SSRI, escitalopram sembra non solo legarsi a un sito primario ad alta affinità sulla proteina del trasportatore della serotonina, ma anche a un sito secondario a bassa affinità allosterico che è considerato per stabilizzare e prolungare il legame del farmaco.

Originator: NCI Thesaurus | Fonte: Il sito web del National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Posso prendere Escitalopram durante l’allattamento?

Escitalopram è l’isomero S dell’antidepressivo, citalopram. Le informazioni limitate indicano che le dosi materne di escitalopram fino a 20 mg al giorno producono bassi livelli nel latte e non dovrebbero causare effetti avversi nei bambini allattati al seno, soprattutto se il bambino è più grande di 2 mesi. Sulla base di dati limitati, escitalopram sembra essere preferibile al citalopram racemico durante l’allattamento al seno a causa del basso dosaggio e dei livelli di latte e della generale mancanza di reazioni avverse nei neonati allattati al seno. Un caso di enterocolite necrotizzante è stato riportato in un neonato allattato al seno la cui madre stava assumendo escitalopram durante la gravidanza e l’allattamento, ma la causalità non è stata stabilita. Monitorare il neonato per la sonnolenza, soprattutto nei neonati più giovani, allattati esclusivamente al seno e quando si usano combinazioni di farmaci psicotropi. Le madri che assumono un SSRI durante la gravidanza e il post-partum possono avere più difficoltà ad allattare e possono aver bisogno di un ulteriore supporto all’allattamento. I neonati allattati al seno esposti a un SSRI durante il terzo trimestre di gravidanza hanno un rischio minore di scarso adattamento neonatale rispetto ai neonati allattati con la formula.

Livelli dei farmaci

Escitalopram è l’isomero S del citalopram racemico che viene metabolizzato in 2 metaboliti, ognuno dei quali ha un’attività antidepressiva considerata pari a circa il 13% di quella del citalopram.

Livelli materni. Otto donne che assumono escitalopram in un dosaggio medio di 199 mcg/kg al giorno (da 10 a 20 mg al giorno) hanno avuto da 6 a 8 campioni di latte allo stato stazionario analizzati nell’intervallo di 24 ore dopo la loro singola dose giornaliera. Il dosaggio medio che un neonato allattato esclusivamente al seno avrebbe ricevuto è stato calcolato in 7,6 mcg/kg di escitalopram e 3 mcg/kg di desmetilcitalopram al giorno, che erano rispettivamente il 3,9% e l’1,7% dei dosaggi materni aggiustati per il peso. Il dosaggio assoluto era circa il 40% in meno di uno studio precedente degli stessi autori con citalopram racemico.

Una donna che assumeva escitalopram ha fatto misurare due volte le concentrazioni di escitalopram nel latte. Durante l’assunzione di un dosaggio di 5 mg al giorno, l’escitalopram nel latte era di 24,9 mcg/L a 20 ore dopo la dose. Durante l’assunzione di 10 mg di escitalopram al giorno e di acido valproico 1200 mg al giorno, l’escitalopram nel latte era 76,1 mcg/L a 15 ore dopo la dose. Usando questi due punti di dati, gli autori hanno stimato che il bambino ha ricevuto il 5,1 e il 7,7% della dose materna di escitalopram corretta per il peso in questi giorni, rispettivamente.

Una donna stava prendendo escitalopram 20 mg al giorno e reboxetina 4 mg al giorno per via orale mentre allattava il suo bambino di 9,5 mesi. Ha raccolto campioni di latte prima di ogni sessione di allattamento per un periodo di 1 giorno. Gli autori hanno stimato che il bambino avrebbe ricevuto il 4,6% del dosaggio di escitalopram più desmetilcitalopram aggiustato per il peso materno.

Livelli del lattante. Uno studio ha trovato che i livelli sierici di citalopram racemico nei neonati sono stati determinati dal loro genotipo CYP2C19, con metabolizzatori lenti più probabilità di avere livelli sierici rilevabili. La farmacogenetica probabilmente gioca un ruolo nel determinare l’esposizione dei neonati allattati al seno a escitalopram anche.

In 8 neonati allattati al seno le cui madri assumevano una media di 199 mcg/kg al giorno di escitalopram (10 o 20 mg al giorno), escitalopram e desmetilscitalopram non erano rilevabili nel siero di 3 neonati (

Effetti nei neonati allattati al seno

Escitalopram è l’isomero S del citalopram racemico che viene metabolizzato in 2 metaboliti, ognuno dei quali ha un’attività antidepressiva considerata essere circa il 13% di quella del citalopram.

Livelli materni. Otto donne che assumono escitalopram in un dosaggio medio di 199 mcg/kg al giorno (da 10 a 20 mg al giorno) hanno avuto 6 a 8 campioni di latte allo stato stazionario analizzati nell’intervallo di 24 ore dopo la loro singola dose giornaliera. Il dosaggio medio che un neonato allattato esclusivamente al seno avrebbe ricevuto è stato calcolato in 7,6 mcg/kg di escitalopram e 3 mcg/kg di desmetilcitalopram al giorno, che erano rispettivamente il 3,9% e l’1,7% dei dosaggi materni aggiustati per il peso. Il dosaggio assoluto era circa il 40% in meno di uno studio precedente degli stessi autori con citalopram racemico.

Una donna che assumeva escitalopram ha fatto misurare due volte le concentrazioni di escitalopram nel latte. Durante l’assunzione di un dosaggio di 5 mg al giorno, l’escitalopram nel latte era di 24,9 mcg/L a 20 ore dopo la dose. Durante l’assunzione di 10 mg di escitalopram al giorno e di acido valproico 1200 mg al giorno, l’escitalopram nel latte era 76,1 mcg/L a 15 ore dopo la dose. Usando questi due punti di dati, gli autori hanno stimato che il bambino ha ricevuto il 5,1 e il 7,7% della dose materna di escitalopram corretta per il peso in questi giorni, rispettivamente.

Una donna stava prendendo escitalopram 20 mg al giorno e reboxetina 4 mg al giorno per via orale mentre allattava il suo bambino di 9,5 mesi. Ha raccolto campioni di latte prima di ogni sessione di allattamento per un periodo di 1 giorno. Gli autori hanno stimato che il bambino avrebbe ricevuto il 4,6% del dosaggio di escitalopram più desmetilcitalopram aggiustato per il peso materno.

Livelli del lattante. Uno studio ha trovato che i livelli sierici di citalopram racemico nei neonati sono stati determinati dal loro genotipo CYP2C19, con metabolizzatori lenti più probabilità di avere livelli sierici rilevabili. La farmacogenetica probabilmente gioca un ruolo nel determinare l’esposizione dei neonati allattati al seno a escitalopram anche.

In 8 neonati allattati al seno le cui madri assumevano una media di 199 mcg/kg al giorno di escitalopram (10 o 20 mg al giorno), escitalopram e desmetilscitalopram non erano rilevabili nel siero di 3 neonati (

Effetti possibili sull’allattamento

La classe di farmaci SSRI, compreso escitalopram, può causare un aumento dei livelli di prolattina e galattorrea in pazienti non gravide e non allattanti. È stata anche riportata galattorrea euprolattinemica. Il livello di prolattina in una madre con allattamento stabilito può non influenzare la sua capacità di allattare.

In un piccolo studio prospettico, 8 donne primipare che stavano assumendo un inibitore della ricaptazione della serotonina (SRI; 3 che assumevano fluoxetina e 1 che assumeva citalopram, duloxetina, escitalopram, paroxetina o sertralina) sono state confrontate con 423 madri che non stavano prendendo un SRI. Le madri che assumevano un SRI avevano un inizio di attivazione secretoria del latte (lattogenesi II) che è stato ritardato di una media di 16,7 ore rispetto ai controlli (85,8 ore postpartum nelle madri trattate con SRI e 69,1 h nelle madri non trattate), che ha raddoppiato il rischio di ritardo del comportamento di alimentazione nel gruppo non trattato. Tuttavia, il ritardo nella lattogenesi II può non essere clinicamente importante, dal momento che non vi era alcuna differenza statisticamente significativa tra i gruppi nella percentuale di madri che sperimentano difficoltà di alimentazione dopo il giorno 4 postpartum.

Uno studio caso-controllo ha confrontato il tasso di allattamento predominante a 2 settimane postpartum nelle madri che hanno preso un antidepressivo SSRI durante la gravidanza e al parto (n = 167) o un SSRI durante la gravidanza solo (n = 117) per un gruppo di controllo di madri che non hanno preso antidepressivi (n = 182). Tra i due gruppi che avevano preso un SSRI, 33 hanno preso il citalopram, 18 l’escitalopram, 63 la fluoxetina, 2 la fluvoxamina, 78 la paroxetina e 87 la sertralina. Tra le donne che hanno preso un SSRI, il tasso di allattamento al seno a 2 settimane postpartum era 27% a 33% inferiore alla madre che non ha preso antidepressivi, senza alcuna differenza statistica nei tassi di allattamento tra i gruppi esposti a SSRI.

Farmaci alternativi da considerare

Nortriptyline, Paroxetina, Sertralina

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Analisi collettiva dei livelli di antidepressivi nelle madri in allattamento, nel latte materno e nei bambini che allattano. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Trasferimento di escitalopram e il suo metabolita demetilescitalopram nel latte materno. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Escrezione di escitalopram nel latte materno. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Trasferimento di reboxetina nel latte materno, le sue concentrazioni plasmatiche e la mancanza di effetti avversi nel bambino allattato al seno. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Allattamento al seno durante il trattamento antidepressivo materno con inibitori della ricaptazione della serotonina: esposizione del bambino, sintomi clinici e genotipi del citocromo P450. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

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Ultima data di revisione

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