Un modulatore della prolattina è un farmaco che modula la secrezione dell’ormone ipofisario prolattina dalla ghiandola pituitaria anteriore. Gli inibitori della prolattina sopprimono e i liberatori di prolattina inducono la secrezione di prolattina, rispettivamente.

Classe di farmaci

Inibitore della prolattina; rilasciatore di prolattina

Iperprolattinemia; Ipoprolattinemia

Recettore D2 (principalmente)

In Wikidata

Gli inibitori della prolattina sono usati principalmente per trattare l’iperprolattinemia. Gli agonisti del recettore D2 della dopamina come la bromocriptina e la cabergolina sono in grado di sopprimere potentemente la secrezione di prolattina ipofisaria e quindi diminuire i livelli di prolattina circolanti, e quindi sono più comunemente usati come inibitori della prolattina. Antiestrogeni come gli inibitori dell’aromatasi e gli analoghi del GnRH sono anche in grado di inibire la secrezione di prolattina, anche se non così robustamente come gli agonisti del recettore D2, e come tali, non sono solitamente utilizzati come inibitori della prolattina.

Come gli agonisti dei recettori D2 sopprimono la secrezione di prolattina, gli antagonisti dei recettori D2 della dopamina come il domperidone e la metoclopramide hanno l’effetto opposto, inducendo potentemente la secrezione ipofisaria di prolattina, e sono talvolta usati come liberatori di prolattina, per esempio per correggere l’ipoprolattinemia nel trattamento del fallimento della lattazione. Quando tali farmaci sono usati non allo scopo di indurre la secrezione di prolattina, l’aumento dei livelli di prolattina può essere indesiderato, e può provocare vari effetti collaterali tra cui la mammoplasia (ingrandimento del seno), mastodinia (dolore/tenerezza del seno), galattorrea (produzione/secrezione di latte inappropriata o eccessiva), ginecomastia (sviluppo del seno nei maschi), ipogonadismo (bassi livelli di ormoni sessuali), amenorrea (cessazione dei cicli mestruali), infertilità reversibile e disfunzione sessuale.

Gli agonisti del recettore D2 che sono descritti come inibitori della prolattina includono bromocriptina, cabergolina, lergotrile, lisuride, metergolina, chinagolide e terguride.