アテノロール

10月 30, 2021

atenolol
Tenormin

薬理分類:βブロッカー
治療分類:降圧、抗狭心症
妊娠リスクカテゴリーC

使用形態
処方せんのみ
注射剤。 5mg/10ml
錠剤:25mg、50mg、100mg

効能及び用量
高血圧症。 成人。 当初、1日1回25~50mgを経口投与する。 7~14日後に1日100mgまで増量することができる。 それ以上の投与量では効果が期待できない。
慢性安定狭心症。 成人 成人:1日1回50mgを経口投与する。最適な効果を得るため、7日後に1日100mgに増量することができる。 1日の最大投与量は200mgとする。
急性心筋梗塞の患者における心血管系死亡のリスク低減。 成人 成人:5mgを5分以上かけて点滴静注し、10分後にさらに5mgを点滴静注する。 静脈内投与に耐えられる患者には、最終投与から10分後に経口投与(50mg)を開始する。 その後、12時間後に50mgを経口投与する。 その後、1日100 mg P.O.または50 mg P.O.を2回に分けて、6~9日間または退院まで投与する。
左室機能障害及び房室ブロックを伴わない急性心筋梗塞後の心房性頻脈性不整脈に対する急速な心室反応を遅らせる ◇。 成人:2.5~5mgを2分以上かけて点滴静注し、心拍数をコントロールする;10~15分間に10mgを超えない。
≡用法・用量調節。 腎不全の患者では、クレアチニンクリアランスが35ml/分未満の場合、投与量を調節する。 クレアチニンクリアランスが15~35mL/分の患者には、1日50mgを投与する。 クレアチニンクリアランスが15 ml/分未満の場合、1日25 mgを投与する。 血液透析中の患者には、厳重な管理のもと、1回25~50mgを治療後に投与する。

薬力学
降圧作用。 アテノロールは、アドレナリン受容体遮断作用により血圧を低下させ、中枢神経系からの交感神経の流出を減少させ、レニン放出を抑制することにより心拍出量を減少させることができる。 低用量では、アテノロールはメトプロロールと同様に心臓のβ1受容体を選択的に阻害し、気管支および血管平滑筋のβ2受容体にはほとんど影響を与えない。
抗狭心症作用。 心筋の収縮力と心拍数を低下させ(陰性強心・強心作用)、心筋の酸素消費量を減少させることにより、慢性安定狭心症の治療を補助する。
心筋保護作用。 アテノロールが心筋梗塞患者の生存率を向上させるメカニズムは不明である。 しかし、PVC、胸痛、酵素上昇の頻度を減少させる。

Pharmacokinetics
Absorption: アテノロールは1回の投与量の約50~60%が吸収される。
分布 脳と髄液を除くほとんどの組織および体液に分布する。約5%~15%は蛋白結合型である。
代謝。 ほとんど代謝されない。
排泄 投与量の約40~50%が未変化体のまま尿中に排泄され、残りは未変化体および代謝物として糞便中に排泄される。 腎機能が正常な患者では、血漿中半減期は6~7時間であり、腎機能が低下すると半減期は長くなる。

経路 発症 ピーク 期間
P.D.。O. 1 hr 2-4 hr 24 hr
I.V. P. 5 min 5 min 12 hr

Contraindications and precutions
洞性徐脈、1度以上の心ブロック、明らかな心不全、心源性ショックの患者には禁忌とされている。 心不全のリスクのある患者、気管支痙攣性疾患、糖尿病、甲状腺機能亢進症の患者には慎重に使用する。

相互作用
薬物-薬物。 α-アドレナリン作動薬(OTC風邪薬に含まれるものなど)、インドメタシン、NSAIDs。 アテノロールの降圧作用に拮抗するおそれがある。 患者をモニターして影響を確認すること。
抗高血圧薬。 これらの薬剤の降圧作用を増強するおそれがある。 血圧をモニターすること。
インスリン、経口血糖降下剤。 安定した糖尿病患者における必要量を変更する。 血清グルコース値をモニターすること。

副作用
中枢神経系:疲労、無気力、眩暈、眠気、精神抑制、発熱。
CV:徐脈、低血圧、心不全、間欠性跛行、運動耐容能の変化、心電図。
GI:悪心、下痢、口渇。
GU:腎機能障害、排尿困難、夜間頻尿、乏尿、蛋白尿。
血液学的:無顆粒球症、非血小板減少性又は血小板減少性紫斑病、血小板減少症、貧血。
肝臓:肝機能障害。
代謝:高カリウム血症、高血糖、低血糖。
筋骨格系:下肢痛。
呼吸器:呼吸困難、気管支痙攣。
皮膚:発疹。

臨床検査値への影響
BUN、クレアチニン、カリウム、尿酸、トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、ビリルビン、LDH濃度を上昇させることがある。 グルコース値が上昇又は低下するおそれがある。
血小板数、顆粒球数及びヘモグロビン値を減少させるおそれがある。

過量投与と治療
過量投与の徴候及び症状は、重篤な低血圧、徐脈、心不全、及び気管支痙攣である。
急性摂取後、嘔吐または胃洗浄により胃を空にし、その後、活性炭を使用して吸収を抑える。 その後、対症療法と支持療法を行う。

特別な注意
患者は1日1回、毎日同じ時刻に経口投与すること。
食事なしで服用することができる。
静脈内投与中は血圧、心拍数及び心電図をモニターすること。
腎不全のある患者には、投与量を減量する必要がある場合がある。 アテノロールの静脈内投与は、原液または1mg/分を超えない範囲で希釈して投与することができる。
熱、直射日光、湿気から薬を守り、室温で保存すること。
急激な休薬に注意すること。MIを誘発し、狭心症を増加させることがある。
妊娠中の患者
アテノロールは胎児に害を与えることがある(子宮内発育遅延)。
授乳中の患者
安全性は確立していない。 治療中は別の授乳方法を推奨する。
小児患者
小児に対する安全性及び有効性は確立していません。
老年患者
老年患者は、生物学的利用能の増加または代謝の遅延により、より低いアテノロールの維持用量を必要とするかもしれない;また、より大きな有害作用があるかもしれない。

患者教育
服用を怠らないことの重要性を強調するが、特に1日1回服用の場合は、怠った分を2倍にしないよう患者に伝える。
一般用医薬品を服用する際には、医師の許可を得るよう患者に助言する。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇ラベルのない臨床使用

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