プロラクチン調節薬は、下垂体前葉からの下垂体ホルモンであるプロラクチンの分泌を調節する薬物である。 プロラクチン阻害剤はプロラクチンの分泌を抑制し、プロラクチン放出剤は分泌を誘導する。

Drug class

プロラクチン阻害剤; プロラクチン放出剤

高プロラクチン血症; 高プロラクチン血症

D2受容体（主に）

In Wikidata

Prolactin inhibitors are mainly used to treat hyperprolactinemia. ブロモクリプチンやカベルゴリンなどのドーパミンD2受容体のアゴニストは、下垂体プロラクチン分泌を強力に抑制し、それによって循環プロラクチン値を減少させることができるので、プロラクチン阻害剤として最もよく使用されている。 アロマターゼ阻害剤やGnRHアナログなどの抗エストロゲン剤もプロラクチンの分泌を抑制することができるが、D2受容体作動薬ほど強力ではないため、プロラクチン阻害剤としては通常使用されない。

D2受容体作動薬がプロラクチン分泌を抑制するのに対し、ドンペリドンやメトクロプラミドなどのドーパミンD2受容体拮抗薬は逆にプロラクチンの下垂体分泌を強力に誘導し、プロラクチン放出薬として、例えば授乳障害治療における低プロラクチン血症を改善するために使われることがあります。 このような薬剤がプロラクチン分泌を誘導する目的以外で使用された場合、プロラクチン濃度の上昇は望ましくない場合があり、乳腺症（乳房肥大）、マストディニア（乳房痛/圧痛）などの様々な副作用を引き起こす可能性があります。 乳汁漏出（不適切または過剰な乳汁分泌）、女性化乳房（男性における乳房の発達）、性腺機能低下症（性ホルモンレベルの低下）、無月経（月経周期の停止）、可逆的不妊および性機能障害。

プロラクチン阻害剤として記載されているD2受容体作動薬には、ブロモクリプチン、カベルゴリン、レルゴトリル、リスライド、メテルゴリン、キナゴリド、テルグリドなどがある。