ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤

ジドブジン (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

投与量． 1日600mgを分割投与する（例：300mg×2回、200mg×3回、100mg×4時間）。

主な毒性及び/又は副作用。 好中球減少、貧血、悪心、疲労、倦怠感、頭痛、不眠症、無力症。

コメント。 骨髄抑制剤、細胞毒性療法との併用に注意が必要です。

Lamivudine (EPIVIR(TM); 3TC)

用法・用量。 1回150mg、1日2回。

主な毒性及び/又は副作用。 頭痛、腹痛、下痢、まれに膵炎。 ZDVと3TCを併用した場合の毒性は、ZDV単剤とほぼ同等である。

ZDV＋3TC（コンビビア(TM)）。

用法・用量 1回1錠、1日2回。1錠中にZDV 300mg及び3TC 150mgを含有する。

主な毒性および/または副作用。 ZDV及び3TCについては上記を参照。

コメント 骨髄抑制剤、細胞毒性療法との併用に注意が必要です。

プロテアーゼ阻害剤（PI）**

インジナビル（CRIXIVAN（R）；IDV）

用法・用量。 800mgを8時間ごとに空腹時（食前又は軽食時）に投与する。

主な毒性及び/又は副作用。 腎石症、結晶尿、血尿、悪心、頭痛、間接高ビリルビン血症、肝機能検査値上昇、高血糖/糖尿病。

主な薬物相互作用 ***: PIは、テルフェナジン（セルダン（R））、アステミゾール（ヒスマナール（R））、シサプリド（プロパルシド（R））、トリアゾラム、ミダゾラムと一緒に投与してはならない。 リファンピンはPIと一緒に投与してはならない。 ケトコナゾールのようなチトクロームP450代謝阻害剤はPIの血漿中濃度を上昇させることがある；PIの減量はインジナビルにのみ適応される。 エルゴアルカロイド製剤はPIと併用してはならない。 インジナビル又はネルフィナビルを併用する場合は、リファブチンの用量を50％減量すること。 複数のPIを併用した場合、PIの血清中濃度が上昇することがある。

コメント 腎石症の発症は、大量の水を摂取することにより減少する可能性がある（例：1日に8オンスグラス6杯の水（合計48オンス）を飲む）。

ネルフィナビル（ビラセプト(TM))

用法・用量 1回750mg、1日3回（食事又は軽食と一緒に）。

主な毒性及び/又は副作用。 下痢、高血糖症/糖尿病。

主な薬物相互作用 ***: インジナビルについては上記を参照。

コメント 下痢は通常、市販の下痢止め（例：ロペラミド）でコントロールできる。 経口避妊薬を使用している場合、ネルフィナビル服用中は代替または追加の避妊手段を使用すること。

HIV感染症の治療に用いられる抗レトロウイルス薬で、特別な状況下でPEPに考慮されることがあるもの

ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬

ザルシタビン（HIVID（R）、ddC）

投与量：1回1,000mg。 0.75mgを8時間おきに投与する。

主な毒性及び/又は副作用。 口内炎、末梢神経障害。

主な薬物相互作用 ***: 末梢神経障害が増強される可能性があるため、ddCウィディダノシン又はスタブジンを併用しないこと。

コメントする。 ddCによる末梢神経障害は、通常、長期間の曝露後である。

ジダノシン（VIDEX(R)、ddI）

用法・用量：ジダノシン（VIDEX(R)、ddI）の用法・用量は次のとおり。 1回200mgを1日2回、体重60kg未満の場合は1回125mgを1日2回。 空腹時に服用すること。

主な毒性及び/又は副作用。 膵炎、末梢神経障害、悪心、下痢。

主な薬物相互作用 ***。 ddIとddCの併用は、末梢神経障害が増強される可能性があるため、併用しないこと。

コメントする。 ddIによる末梢神経障害は、通常、長期間の曝露後に発生する。 薬物相互作用の可能性を避けるため、ddI投与後2時間後に併用薬を投与してください。

Stavudine (ZERIT(TM), d4T)

用法・用量。 40mgを1日2回、体重が60kg未満の場合は30mgを1日2回。

主な毒性及び/又は副作用。 末梢神経障害。

主な薬物相互作用 ***: 末梢神経障害が増強される可能性があるため、d4TとddCの同時投与は行わないこと。

コメントする。 d4Tによる末梢神経障害は、通常、長期間の曝露後である。

プロテアーゼ阻害剤（PI）**

リトナビル（NORVIR(TM))

用法・用量 1回600mg 1日2回；用量の漸増が望ましい（300mg 1日2回、400mg 1日2回、500mg 1日2回、その後600mg 1日2回、レジメン期間中）。

主な毒性および/または副作用。 吐き気、嘔吐、下痢、口腔内知覚異常、味覚異常、コレステロール及びトリグリセリド増加、高血糖/糖尿病、LFT増加。

主な薬物相互作用 ***: PIは、テルフェナジン（セルダン（R））、アステミゾール（ヒスマナル（R））、シサプリド（プロパルシド（R））、トリアゾラム、ミダゾラムと一緒に投与してはならない。 リファンピンはPIと一緒に投与してはならない。 ケトコナゾール等のチトクロームP450代謝阻害剤はプロテアーゼ阻害剤の血漿中濃度を上昇させることがある。 エルゴットアルカロイド製剤は、PIと併用しないこと。 リファブチンは、サキナビル（サキナビルの血清中濃度が低下するため）又はリトナビル（リファブチンの濃度が上昇するため）と併用しないこと。 複数のPIを併用した場合、PIの血清濃度が上昇することがある。

コメント リトナビルは各種抗不整脈薬、特定の鎮静剤・催眠剤と併用してはならない。 また、リトナビルは特定の鎮痛剤、抗生物質、抗うつ剤、制吐剤、抗真菌剤、カルシウム拮抗剤、その他の薬剤と相互作用する可能性があります。 経口避妊薬を使用している場合、リトナビル服用中は、代替または追加の避妊手段を使用すること。

サキナビル（インビラーゼ（TM）、ハードゲル製剤）（フォートベース（TM）、ソフトゲル製剤）

用法・用量：サキナビル（インビラーゼ（TM）、ハードゲル製剤）（フォートベース（TM）、ソフトゲル製剤）を服用する。 インビラーゼとして1回600mgを1日3回、脂肪分の多い食事と一緒に、フォートベースとして1回1200mgを1日3回、食後2時間以内に服用する。 (PEPにサキナビルを使用する場合はフォルトベースを使用すること。)

主な毒性及び/又は副作用。 下痢、頭痛、高血糖・糖尿病、LFT・トリグリセリド増加。

主な薬物相互作用 ***: リトナビルについては上記を参照。

非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤

ネビラピン（VIRAMUNE(R))の場合

用法・用量 最初の2週間は1日1回200mg、その後1日2回200mgとする。

主な毒性および/または副作用。 発疹（まれにStevens-Johnson症候群を含む）、発熱、悪心、頭痛、LFTs上昇。

主な薬物相互作用***。 ネビラピンは肝シトクロムCYP3Aアイソフォームを誘導するが、この酵素で代謝される薬剤の薬物相互作用試験は実施されていない。 本剤とこの酵素で代謝される他の薬剤（経口避妊薬、リファンピン、リファブチン等）との併用により、他の薬剤の血清中濃度の上昇（及び効果の減弱）が認められることがあるので、併用する場合には十分な観察が必要です。 ネビラピンの使用により、インジナビル又はサキナビルの濃度が低下することがある。 本剤は他の抗レトロウイルス剤との併用にのみ使用すること。

コメント ネビラピンとの併用により、経口避妊薬の効果が減弱することがある。

デラビルジン（RESCRIPTOR(R))

用法・用量 400mgを1日3回

主な毒性および/または副作用。 発疹（まれにスティーブンス・ジョンソン症候群を含む）、吐き気、LFTsの上昇。

主な薬物相互作用 ***: デラビルジンは肝シトクロムCYP3Aアイソフォームを阻害する。 テルフェナジン（セルダン（R））、アステミゾール（ヒスマナール（R））、シサプリド（プロパルシド（R））、トリアゾラム、ミダゾラム、ニフェジピン、抗痙攣薬、アンフェタミン、リファブチン、リファンピンとは一緒に投与してはいけません。 デラビルジンはPIlevelsを増加させる可能性があります。 本剤は他の抗レトロウイルス剤との併用にのみ使用すること。

コメント 制酸剤とddIはデラビルジンの吸収を低下させるため、2時間の間隔をあけて服用する必要がある。

• これらの推奨事項に含まれる情報は、問題となっている特定の製品または適応症に対する食品医薬品局（FDA）の承認または承認済み表示を表すものではない場合があります。 特に、「安全」および「有効」という用語は、FDAが定義した製品承認のための法的基準と同義ではない場合があります。

** PEPレジメンにPIを含めること、または代替薬の使用を検討する際には、HIV感染および疾患の治療における専門家に相談することが推奨される。

*** その他の禁忌および薬物相互作用の可能性については、添付文書を参照してください。

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