OVERVIEW

キレート剤は、有害な重金属の血液および組織レベルを下げるために使用されています。 キレート剤は一般的に、鉄、銅、水銀、鉛などの重金属をターゲットとして分類されます。 キレート剤には、標的金属に対して高い特異性を持つものと、複数の金属をキレートするものがある。 他の金属やミネラルをキレートすると、例えばEDTAで起こるようなカルシウムやリン酸値の低下など、重大な副作用を引き起こす可能性があるため、安全性に関しては特異性が重要である。 重金属の過剰蓄積や中毒の管理で最も重要なステップは、曝露の原因を回避または排除することである。 現在使用されている鉄キレート剤には、デフェロキサミン、デフェラシロックス、デフェリプロンがあり、これらはすべて鉄に非常に特異的で、銅、鉛、カルシウム、マグネシウム、リン酸のレベルにはほとんどあるいはまったく影響を与えない。 デフェラシロックスとデフェリプロンは経口投与が可能であるが、デフェロキサミンは非経口投与を必要とする。 これらの薬剤は、体内の銅の過剰な蓄積によって引き起こされる合併症であるウィルソン病の治療に主に使用されています。 ジメルカプロール（イギリスの抗ウィルソン病薬としても知られている）は静脈内投与が必要で、一般に急性または進行した症状のウィルソン病にのみ使用されます。 また、ヒ素や水銀を含む他の重金属の濃度を下げるのにも効果的です。 ペニシラミンとトリエンティンは経口投与が可能で、ウィルソン病の予防と治療の中心的な役割を担っています。 トリエンティンは、急性肝障害を含む多くの困難な副作用を有するペニシラミンよりも、一般に忍容性が良好である。 しかしながら、ペニシラミンは症候性ウィルソン病の初期管理により有効であると考えられ、第一選択薬として推奨されています。 亜鉛もウィルソン病の治療に用いられるが、血清や組織から銅をキレートするというより、食事からの銅の吸収を阻害することで作用するようだ。

鉛やその他の重金属キレート剤にはサクシマー（ジメルカプトノール）、ジメルカプロール（BAL）、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）などがある。 サクシマーは経口投与が可能で、静脈内投与が必要な他の治療法よりも効果的で忍容性が高いと思われる。 黄疸を伴う特異的な急性肝障害を引き起こすと確信できる唯一の薬剤はペニシラミンであり、通常、免疫アレルギー性で、短い潜伏期でほとんどが胆汁性肝炎を引き起こします。

以下のキレート剤については、LiverToxで個別または合同で解説しています。

• ヒ素キレート剤
• 鉄キレート剤
• 鉛キレート剤

  • EDTA
  • Mercury Chelators

  キレート剤