別名 (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

抗うつ薬、抗強迫症、抗バリミック作用があるSSRI (selected serotonin reuptake inhibitor) citalopramのS立体配位体であり、S立体配位体の活性は、Citalopramと同じです。 Escitalopramは、シナプス前細胞の神経膜にあるセロトニン再取り込みポンプでの神経伝達物質セロトニン（5-HT）の再取り込みを阻害し、それによってシナプス間隙内の5-HT濃度を高め、5HT1A自己受容体に対するセロトニンの作用が増強されます。 他のSSRIと異なり、エスシタロプラムはセロトニントランスポータータンパク質の一次高親和性部位に結合するだけでなく、薬物結合を安定化し延長させると考えられる二次低親和性アロステリック部位にも結合するようだ

Originator.Of.Inc: NCI Thesaurus｜出典：NCI Thesaurus The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

授乳中にエスシタロプラムを服用してもよいか

エスシタロプラムは抗うつ薬であるシタロプラムのS異性体であり、授乳中に服用することはできません。 限られた情報では、母体が1日20mgまでのエスシタロプラムを投与した場合、乳汁中の濃度は低く、授乳中の乳児（特に2カ月以上の乳児）に悪影響を及ぼすことはないと考えられています。 限られたデータによれば、授乳中のエスシタロプラムはラセミ体シタロプラムよりも投与量と乳汁レベルが低く、授乳中の乳児に副作用が一般的にないため好ましいと思われる。 母親が妊娠中および授乳中にエスシタロプラムを服用していた母乳栄養の新生児に壊死性腸炎が1例報告されたが、因果関係は確立していない。 特に低年齢で母乳のみで育てられた乳児や向精神薬を併用する場合は、乳児の眠気を監視すること。 妊娠中および産後にSSRIを服用している母親は、母乳育児がより困難になる可能性があり、追加の母乳育児支援が必要な場合がある。 妊娠第3期にSSRIに曝露された母乳栄養児は、粉ミルク栄養児よりも新生児適応不良のリスクが低い。

薬物レベル

エシタロプラムはラセミ体のシタロプラムのS -異性体で、2つの代謝物に代謝されるが、それぞれ抗うつ活性はシタロプラムの13％程度と考えられる

母親レベルの値。 エスシタロプラムを1日平均199mcg/kg（1日10～20mg）服用した女性8名を対象に、1日1回の服用後24時間の間に6～8回の定常乳汁を分析した結果、エスシタロプラムは1日平均199mcg/kg（1日10～20mg）であった。 母乳栄養児が受ける平均量は、エスシタロプラムで1日7.6mcg/kg、デスメチルシタロプラムで3mcg/kgと算出され、それぞれ母親の体重調整量の3.9%、1.7%であった。 この絶対量は、ラセミ体のcitalopramを用いた同じ著者による以前の研究より約40％少なかった。

escitalopramを服用している女性に、乳汁中のescitalopram濃度を2回測定させた。 1日5mgの服用中、服用後20時間での乳汁中のエスシタロプラムは24.9mcg/Lであった。 エスシタロプラム1日10mgとバルプロ酸1日1200mgを服用した場合、服用後15時間で乳汁エスシタロプラムは76.1mcg/Lであった。 この2つのデータを用いて、筆者らはこの日、乳児が母親の体重調整したエスシタロプラムの投与量のそれぞれ5.1％と7.7％を受け取ったと推定した。

9ヵ月半の乳児に授乳しながら、1日にエスシタロプラム20mgとreboxetine 4mgを内服していた女性がいた。 彼女は1日間に渡って授乳のたびに母乳を採取した。 その結果、乳児は母親の体重調整量の4.6％のエスシタロプラムとデスメチルシタロプラムを摂取すると推定された

乳児レベル ある研究では、乳児のラセミ体シタロプラムの血清レベルはCYP2C19遺伝子型によって決まり、代謝速度が遅い人ほど血清レベルが検出されやすいことが明らかにされた。 また、母乳栄養児のエスシタロプラム曝露量の決定には、薬理遺伝学が関与している可能性が高い。

母親が1日平均199mcg/kgのエスシタロプラム（1日10mgまたは20mg）を服用していた母乳栄養児8名において、エスシタロプラムの血中濃度を測定したところ、1日平均199mcg/kgであった。 エスシタロプラム及びデスメチルシタロプラムは、3名の乳児の血清中に検出されなかった（

母乳栄養児における影響

エスシタロプラムは、シタロプラムラセミ体のS -異性体で、2つの代謝物に代謝されるが、それぞれの抗うつ活性はシタロプラムの約13％と考えられている）。

母体レベル。 エスシタロプラムを1日平均199mcg/kg（1日10～20mg）服用した女性8名に、1日1回の服用後24時間の間に6～8回の乳汁定常状態を分析させた。 母乳栄養児が受ける平均量は、エスシタロプラムで1日7.6mcg/kg、デスメチルシタロプラムで3mcg/kgと算出され、それぞれ母親の体重調整量の3.9%、1.7%であった。 この絶対量は、ラセミ体のcitalopramを用いた同じ著者らによる以前の研究より約40％少なかった。

escitalopramを服用している女性に、乳汁中のescitalopram濃度を2回測定させた。 1日5mgの服用中、服用後20時間での乳汁中のエスシタロプラムは24.9mcg/Lであった。 エスシタロプラム1日10mgとバルプロ酸1日1200mgを服用した場合、服用後15時間で乳汁エスシタロプラムは76.1mcg/Lであった。 この2つのデータを用いて、筆者らはこの日、乳児が母親の体重調整したエスシタロプラムの投与量のそれぞれ5.1％と7.7％を受け取ったと推定した。

9ヵ月半の乳児に授乳しながら、1日にエスシタロプラム20mgとreboxetine 4mgを内服していた女性がいた。 彼女は1日間に渡って授乳のたびに母乳を採取した。 その結果、乳児は母親の体重調整量の4.6％のエスシタロプラムとデスメチルシタロプラムを摂取すると推定された

乳児レベル ある研究では、乳児のラセミ体シタロプラムの血清レベルはCYP2C19遺伝子型によって決まり、代謝速度が遅い人ほど血清レベルが検出されやすいことが明らかにされた。 また、母乳栄養児のエスシタロプラム曝露量の決定には、薬理遺伝学が関与している可能性が高い。

母親が1日平均199mcg/kgのエスシタロプラム（1日10mgまたは20mg）を服用していた母乳栄養児8名において、エスシタロプラムの血中濃度を測定したところ、1日平均199mcg/kgであった。 エスシタロプラムとデスメチルシタロプラムは3人の乳児の血清中に検出されなかった（

授乳への影響

エスシタロプラムを含むSSRIクラスの薬剤は、妊娠していない授乳中の患者にプロラクチン値の上昇と乳汁漏出を引き起こすことがあります。 また、Euprolactinemic galactorrheaも報告されている。 授乳が確立している母親のプロラクチン値は、授乳能力に影響しないかもしれない。

小規模な前向き研究において、セロトニン再取り込み阻害薬（SRI）を服用している8人の初産婦（fluoxetine服用者3人とcitalopram、 duloxetine、 escitalopram、 paroxetine または sertraline服用者各1人）を、SRIを服用しない母親423人と比較検討した。 SRIを服用している母親では、乳汁分泌活性化（乳汁新生II）の開始が対照群に比べて平均16.7時間遅れ（SRI投与群では産後85.8時間、未投与群では69.1時間）、未投与群の哺乳行動遅延のリスクが2倍となりました。 しかし、産後4日目以降に哺乳困難を経験する母親の割合に群間統計的有意差がなかったことから、乳汁分泌Ⅱの遅延は臨床的に重要ではないかもしれない。

ケースコントロール研究では、妊娠中および出産時にSSRI抗うつ薬を服用した母親（n = 167）または妊娠中のみにSSRIを服用した母親（n = 117）と抗うつ薬を服用しない母親の対照群（n = 182）の産後2週間における優勢母乳の割合が比較検討されている。 SSRIを服用した2群のうち、33人がcitalopram、18人がescitalopram、63人がfluoxetine、2人がfluvoxamine、78人がparoxetine、87人がsertralineを服用していた。 SSRIを服用した女性では、産後2週間の授乳率が抗うつ薬を服用しなかった母親より27％～33％低く、SSRI曝露群間の授乳率に統計的な差はなかった。

考慮すべき代替薬

Nortriptyline, Paroxetine, Sertraline

1.抗うつ薬を服用した母親では、産後1週間の授乳率が非抗うつ薬の服用した母親より低く、SSRI曝露群で授乳率の差はなかった。 Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. 授乳中の母親、母乳、授乳中の乳児における抗うつ薬濃度のプール解析。 Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. ランポノJ、ハケットLP、クリステンセンJHら、エスシタロプラムとその代謝物デメチルシタロプラムの母乳中への移行について。 Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. 母乳中のエスシタロプラムの排泄。 J Clin Psychopharmacol。 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Reboxetineの母乳への移行、血漿中濃度、母乳栄養児における有害作用の欠如について. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. セロトニン再取り込み阻害剤による母親の抗うつ治療中の母乳育児：乳児の曝露、臨床症状、チトクロームP450遺伝子型.2006.12. J Clin Psychiatry。 2004;65:1228-34. BELTIS Newsl. 2005;Number 13:40-4.

7. Gentile S. Escitalopram late in pregnancy and while breast-feeding. アン Pharmacother。 2006;40:1696-7. PMID:16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. 選択的セロトニン再取り込み阻害薬、エスシタロプラムの胎内および母乳曝露に関連する壊死性腸炎。 J Perinatol。 2007;27:120-2. PMID：17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, eds. 妊娠中および授乳期の薬物。 治療オプションとリスク評価、第2版。 アムステルダム；ボストン。 Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. 母親が妊娠中または授乳中に抗うつ薬を服用した新生児における断薬症候群（Discontinuation syndrome in newborns whose mother took antidepressants during pregnant or breastfeeding. ブレストフィードメッド。 2010;5:283-8. PMID：20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al.授乳中のブプロピオンとエスシタロプラム。 Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KMら、子宮内抗うつ薬曝露後の新生児適応不全のリスクファクター。 Acta Paediatr. 2015;104:384-91. PMID: 25559357

13. アーリアDK、テイラーWS. フルオキセチン投与に伴う授乳。 Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. 手紙。 PMID: 8825840

14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. 抗うつ薬使用に関連する非産児性授乳期。 Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322

15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A et al.フルオキセチンのさらなる経験。 J Am Acad Child Adolesc Psychiatry。 1992;31:755-6. レターです。 PMID：1644743

16. ゴンザレスパブロスE、ミンゲスマーティンL、エルナンデスフェルナンデスMら、 。 Actas Esp Psiquiatr.2001;29:414。 PMID：11730581

17. Gulsun M、Algul A、Semiz UBら、エスシタロプラムによって誘発されたeuprolactinemic galactorrheaの一例。 Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855

18. Aggarwal A, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. エスシタロプラムによる乳汁漏出症：症例報告。 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry。 2010;34:557-8. PMID: 20138200

19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. エキサイタロプラムに関連した乳汁漏出症の1例(sic). Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401

20. Mahasuar R 、Majhi P、Ravan JR。 閉経後の女性におけるイミプラミンとエスシタロプラムの使用に関連した乳汁漏出症。 Gen Hosp Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID：20430243

21. プラハラジSK. エスシタロプラムによるユプロラクチン血症性乳汁漏出症。 J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. Letter. PMID: 25093774

22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL et al. 乳腺におけるセロトニンの輸送と代謝は、分泌の活性化と退縮を調節する。 J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID：19965920

23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. 妊娠中に抗うつ薬に曝露された女性における母乳育児。 Jハムラクト。 2012;28:181-8. PMID: 22344850

最終更新日

免責事項：このデータベースに掲載されている情報は、専門家の判断の代用となるものではありません。 あなたの特定の状況に関連する母乳育児のアドバイスについては、医療機関にご相談ください。 本サイトに掲載されている情報の正確さや完全性に関して、米国政府はいかなる保証や責任も負わないものとします

。