Key POINTS

  • 経皮エストラジオールゲルは低用量で処方可能
  • 更年期症状の緩和は治療開始後早ければ2週間から可能
  • エストラジオールゲルの治療は、骨密度を維持または増加させる。
  • 冠動脈疾患に対するエストラジオールゲルの効果については、大規模ランダム化比較試験で検討したものはない。 経皮エストラジオールは子宮内膜を刺激するため、無傷の子宮を持つ女性は黄体ホルモン剤も服用する必要がある。

女性の健康イニシアチブ1では,多くの更年期女性に経口エストロゲンの使用を勧めているが,他の用量または形態のエストロゲンと黄体ホルモンによる治療のリスクには触れていない。 しかし,小規模の研究は数多く発表されている。

この論文では,更年期症状の治療において最も最近FDAに承認されたエストロゲン選択肢であるエストラジオールゲル(エストロゲル)の経皮投与に関する知見を要約している。

  • 更年期症状、
  • 骨、
  • 代謝、
  • 内膜への影響と同様にエストラジオールジェルの全体的な安全性を説明しています。

(本稿では、「経皮投与」は皮膚に塗布するエストラジオールゲルを指し、「経皮エストラジオール」は経皮リザーバーまたはマトリックスシステム(別称「パッチ」)を介した投与を指します)。 私は、ゲルを皮膚全体にエストラジオールを送達する他の方法と区別するために、任意の定義を使用しました。 例えば、Estrasorbは、大腿部の皮膚に適用されるリポソーム製剤である。

塗布が簡単で皮膚反応が少ない

経皮エストラジオールゲル製剤は、ヨーロッパでは約30年前から入手可能で、ホルモン療法を受ける女性の大半が利用している。 米国では、ハイドロアルコールゲルはポンプに包装され、17β-エストラジオール0.75mgを含む1.25gの標準的な64回分を供給している。 一度塗布すると、ゲルは皮内リザーバー(図)に吸収され、2~5分で乾燥し、残留物は残らない。

患者の選択。 エストラジオールゲルは、経口エストロゲンのリスクを懸念し(Women’s Health Initiative以降の主要な報道で描かれたように)、その投与経路を避けたい患者や、錠剤を嫌ったり飲み込むのが困難な女性に適している。 経皮投与は、経皮吸収型パッチで接着の問題や皮膚刺激を起こす可能性のある、あるいは過去に局所接着剤に反応を起こしたことのある身体活動的な女性にも適切である。

適応症は、更年期女性における中等度から重度の血管運動症状、外陰部および膣の萎縮による中等度から重度の症状ですが、後者の適応には膣外用剤も検討する必要があります。

禁忌は、診断されていない異常な膣出血、乳癌、その他のエストロゲン依存性悪性腫瘍、脳卒中、心臓発作、肝疾患または機能障害の既往、活動性の血栓性静脈炎または血栓塞栓症(またはこれらの既往)、既知または疑いの妊娠である。

一般的な副作用には、頭痛、乳房痛、不正膣出血または斑点、胃痙攣または膨満感、吐き気と嘔吐、脱毛などがあります。

  • 皮膚反応はまれですが、あらゆる薬物の経皮または経皮投与について話し合う際に考慮されるべきものです。 しかし、エストラジオールゲルはパッチよりも皮膚反応が少ないようである。

ゲルが乾燥した後、必要であれば他のローションや香水を塗ることができ、女性は衣服で部位を覆うことができる。 腹部、肩、腕、内股など、どの部位にも同様の結果が得られるようですが、ゲルを毎日同じ時間に広い面積の皮膚、できれば腕に塗布すると、投与量の変動が最小限に抑えられます6。 7 このため、入浴、シャワー、サウナの前にゲルを塗布するべきではありません。 初回投与量は、ジェル1.25mgで、ボトル1ポンプ分である。 1手のひらにジェルを採取し、反対側の腕の手首から肩にかけての皮膚に塗布する。 投与量は、2ポンプ目のゲルを追加して反対側の腕に塗ることで漸増することができる。 また、ポンプの押し込み量を少なくすることにより、投与量を減らすことができます。

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