経口用共役馬エストロゲン(CEE)は、単独またはプロゲスチンとの併用で閉経後ホルモン療法に最も用いられるエストロゲン製剤である。 CEEは、ほてり、膣炎、不眠症、気分障害などの更年期初期症状の管理に最もよく使用されています。 また、閉経期(50~59歳)に使用した場合、CEEは骨粗鬆症を予防し、一部の女性では心血管疾患(CVD)やアルツハイマー病(AD)のリスクを低減する可能性があります。
CEEは、妊娠中の雌馬の尿から調製されたエキスの天然製剤であり、エストロゲンがCVDとADから保護することができる共通のメカニズムがあるようです。 製品のモノグラムには、古典的なエストロゲンであるエストロンと17β-エストラジオール、およびユニークなリングB不飽和エストロゲンのグループであるエクイリンとエクイレニンを含むわずか10種類のエストロゲンが存在することが記載されています。 リングB不飽和エストロゲンは、コレステロールが必須の中間体ではない別のステロイド生成経路で生成されます。 これらのエストロゲンの投与経路と構造は、CEEの全体的な薬理作用に関与している。 17β-エストラジオールとは対照的に、環B型不飽和エストロゲンは、主にエストロゲン受容体αではなくエストロゲン受容体βによって生物学的効果を発現する。
CEEのすべてのエストロゲン成分は抗酸化物質であり、いくつかの環B型不飽和エストロゲンにはエストロンや17β-エストラジオールの数倍の抗酸化活性がある。 CEEの心臓保護および神経保護効果は、ある程度、酸化LDLおよびHDLの形成を防ぐ能力、および過剰な神経伝達物質であるグルタミン酸および他の神経毒によって誘導されるプログラム細胞死(アポトーシス)に関与する主要なプロテアーゼの一部を阻害または調節することによるようである。
リングB不飽和エストロゲンの選択的な組み合わせは、老化した女性と男性の両方における心血管疾患およびアルツハイマー病の予防のための新規治療薬として開発される可能性を秘めている。