atenolol
Tenormin

Farmacologische classificatie: bètablokker
Therapeutische classificatie: antihypertensivum, antianginal
Verzwangerschapsrisicocategorie C

Beschikbare vormen
Alleen op voorschrift verkrijgbaar
Injectie: 5 mg/10 ml
Tabletten: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indicaties en doseringen
Hypertensie. Volwassenen: Aanvankelijk 25 tot 50 mg P.O. als eenmalige dagelijkse dosis. Kan de dosis na 7 tot 14 dagen verhogen tot 100 mg per dag. Hogere doses leveren waarschijnlijk geen verder voordeel op.
Chronische stabiele angina pectoris. Volwassenen: 50 mg eenmaal daags; kan na 7 dagen worden verhoogd tot 100 mg per dag voor een optimaal effect. Maximale dagelijkse dosis is 200 mg per dag.
Ter vermindering van het risico van CV-sterfte bij patiënten met een acuut MI. Volwassenen: 5 mg I.V. gedurende 5 minuten, gevolgd door nog eens 5 mg I.V. 10 minuten later. Start orale therapie (50 mg) 10 minuten na de laatste dosis bij patiënten die de volledige dosis I.V. verdragen. Dan, 50 mg P.O. 12 uur later. Daarna 100 mg P.O. per dag of 50 mg P.O. b.i.d. gedurende 6 tot 9 dagen of tot ontslag uit het ziekenhuis.
Vertragen van de snelle ventriculaire respons op atriale tachyaritmieën na acuut MI zonder linkerventrikeldisfunctie en AV-blok ◇. Volwassenen: 2,5 tot 5 mg I.V. gedurende 2 minuten, p.r.n., om de hartslag onder controle te houden; niet meer dan 10 mg gedurende een periode van 10 tot 15 minuten.

Farmacodynamica
Antihypertensieve werking: Atenolol kan de bloeddruk verlagen door adrenerge receptorblokkade, waardoor de cardiale output afneemt door vermindering van de sympathische uitstroom vanuit het CZS en door onderdrukking van de renineafgifte. Bij lage doses remt atenolol, net als metoprolol, selectief de cardiale bèta1-receptoren; het heeft weinig effect op bèta2-receptoren in de bronchiale en vasculaire gladde spieren.
Antianginale werking: Atenolol helpt bij de behandeling van chronische stabiele angina door de myocardiale contractiliteit en de hartfrequentie te verlagen (negatief inotroop en chronotroop effect), waardoor het myocardiale zuurstofverbruik daalt.
Cardioprotectieve werking: Het mechanisme waardoor atenolol de overleving bij patiënten met een MI verbetert, is onbekend. Het vermindert echter wel de frequentie van PVC’s, pijn op de borst en enzymatische verhoging.

Pharmacokinetics
Absorption: Ongeveer 50% tot 60% van een dosis atenolol wordt geabsorbeerd.
Distributie: Verspreid in de meeste weefsels en vloeistoffen, behalve de hersenen en CSF; ongeveer 5% tot 15% is eiwitgebonden.
Metabolisme: Minimaal gemetaboliseerd.
Excretie: Ongeveer 40% tot 50% van een gegeven dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden; de rest wordt als onveranderd geneesmiddel en metabolieten in de feces uitgescheiden. Bij patiënten met een normale nierfunctie bedraagt de plasmahalfwaardetijd 6 tot 7 uur; de halfwaardetijd neemt toe naarmate de nierfunctie afneemt.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geadviseerd bij patiënten met sinusbradycardie, meer dan eerstegraads hartblok, openlijk hartfalen of cardiogene shock. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met een verhoogd risico op hartfalen en bij patiënten met bronchospastiche aandoeningen, diabetes en hyperthyreoïdie.

Interacties
Drug-geneesmiddel. Alfa-adrenerge geneesmiddelen (zoals die in vrij verkrijgbare middelen tegen verkoudheid), indomethacine, NSAID’s: Kunnen antihypertensieve effecten van atenolol antagoneren. Patiënt op effect controleren.
Antihypertensiva: Kan het antihypertensieve effect van deze geneesmiddelen versterken. Controleer de bloeddruk.
Insuline, orale hypoglykemica: Wijzigt de doseringsvereisten bij stabiele diabetespatiënten. Serumglucosespiegel controleren.

Bijwerkingen
CNS: vermoeidheid, lethargie, duizeligheid, sufheid, duizeligheid, mentale depressie, koorts.
CV: bradycardie, hypotensie, hartfalen, claudicatio intermittens, veranderingen in inspanningstolerantie en ECG.
GI: misselijkheid, diarree, droge mond.
GU: nierinsufficiëntie, dysurie, nocturie, oligurie, proteïnurie.
Hematologisch: agranulocytose, niet-trombocytopenische of trombocytopenische purpura, trombocytopenie, anemie.
Hepatisch: leverdisfunctie.
Metabool: hyperkaliëmie, hyperglykemie, hypoglykemie.
Musculoskeletaal: pijn in het been.
Respiratoir: dyspneu, bronchospasme.
Huid: huiduitslag.

Beïnvloeding van laboratoriumtestresultaten
Kan het BUN-, creatinine-, kalium-, urinezuur-, transaminase-, alkalische fosfatase-, bilirubine-, en LDH-gehalte verhogen. Kan de glucosespiegel verhogen of verlagen.
Kan het aantal bloedplaatjes en granulocyten en het hemoglobinegehalte verlagen.

Overdosering en behandeling
Tekenen en verschijnselen van overdosering zijn onder meer ernstige hypotensie, bradycardie, hartfalen en bronchospasmen.
Na acute inname, maag ledigen door emesis of maagspoeling; gevolgd door actieve kool om absorptie te verminderen. Daarna symptomatisch en ondersteunend behandelen.

Bijzondere overwegingen
De patiënt moet elke dag op hetzelfde tijdstip één dagdosis oraal innemen.
Het geneesmiddel mag zonder voedsel worden ingenomen.
Controleer bloeddruk, hartslag en ECG tijdens I.V. toediening.
De dosis moet mogelijk worden verlaagd bij patiënten met nierinsufficiëntie.
I.V. atenolol zorgt voor een snel begin van de beschermende effecten van bètablokkade tegen reïnfarct.
Patiënten die geen I.V. atenolol kunnen verdragen na een MI kunnen kandidaten zijn voor orale atenololtherapie. Er zijn aanwijzingen dat de maagabsorptie van atenolol vertraagd kan zijn in de vroege fase van het MI. Dit kan het gevolg zijn van de fysiologische veranderingen waarmee het MI gepaard gaat of van de effecten van morfine, dat gewoonlijk wordt toegediend om pijn op de borst te behandelen. Orale therapie alleen kan echter nog steeds voordelen bieden.
I.V. atenolol mag onverdund worden gegeven of verdund niet meer dan 1 mg/minuut.
Bescherm medicatie tegen hitte, direct licht en vocht en bewaar bij kamertemperatuur.
Voorzichtigheid met abrupt staken van medicatie; dit kan een MI en verhoogde angina neerslaan.
Zwangere patiënten
Atenolol kan schade toebrengen aan de foetus (intra-uteriene groeivertraging).
Patiënten die borstvoeding geven
De veiligheid is niet vastgesteld. Beveel een alternatieve voedingsmethode aan tijdens de therapie.
Pediatrische patiënten
Veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld; alleen gebruiken als het potentiële voordeel opweegt tegen het risico.
Geriatrische patiënten
Geriatrische patiënten kunnen lagere onderhoudsdoses atenolol nodig hebben vanwege verhoogde biologische beschikbaarheid of vertraagd metabolisme; zij kunnen ook meer bijwerkingen hebben.

Patiëntenvoorlichting
Benadruk het belang van het niet missen van doses, maar zeg tegen de patiënt dat hij een gemiste dosis niet mag verdubbelen, vooral als het middel eenmaal daags wordt ingenomen.
Adviseer de patiënt toestemming te vragen aan een arts voordat hij of zij verkoudheidspreparaten gebruikt.

Reacties kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik