Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors

Zidovudine (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

Dosering: 600 mg elke dag in verdeelde doses (bijv. 300 mg tweemaal daags, 200 mg driemaal daags, of 100 mg om de vier uur).

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Neutropenie, anemie, misselijkheid, vermoeidheid, malaise, hoofdpijn, slapeloosheid, en asthenie.

Commentaar: Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening met beenmergonderdrukkende geneesmiddelen of cytotoxische therapie.

Lamivudine (EPIVIR(TM); 3TC)

Dosering: 150 mg tweemaal daags.

Primaire toxiciteit en/of bijwerkingen: Hoofdpijn, buikpijn, diarree, en in zeldzame gevallen, pancreatitis. De toxiciteit van ZDV en 3TC bij gecombineerd gebruik is ongeveer gelijk aan die van ZDV alleen.

ZDV plus 3TC (COMBIVIR(TM))

Dosering: Tweemaal daags 1 tablet; elke tablet bevat 300 mg ZDV en150 mg 3TC.

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Zie hierboven voor ZDV en 3TC.

Opmerkingen: Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening met beenmergonderdrukkende geneesmiddelen of cytotoxische therapie.

Proteaseremmers (PI’s) **

Indinavir (CRIXIVAN(R); IDV)

Dosering: 800 mg om de 8 uur op een lege maag (d.w.z. zonder voedsel of met een lichte maaltijd).

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Nefrolithiasis,kristallurie, hematurie, misselijkheid, hoofdpijn, indirecte hyperbilirubinemie, verhoogde leverfunctietesten (LFT’s) en hyperglykemie/diabetes.

Primaire geneesmiddelinteracties ***: Geen enkele PI mag gelijktijdig worden toegediend metterfenadine (Seldane(R)), astemizol (Hismanal(R)), cisapride (Propulsid(R)), triazolam, en midazolam. Rifampine mag niet samen met PI’s worden toegediend. Cytochroom P450-metabolisme-remmers zoals ketoconazol kunnen de plasmaconcentraties van PI’s verhogen; dosisverlaging van de PI is alleen geïndiceerd voor indinavir. Ergotalkaloïdepreparaten mogen niet worden gebruikt in combinatie met PI’s. Bij gelijktijdig gebruik van rifabutine dient de dosis rifabutine te worden verlaagd vanwege remming van het rifabutinemetabolisme; bij gelijktijdig gebruik van indinavir of nelfinavir dient de dosis rifabutine met 50% te worden verlaagd: Serumspiegels van PI’s kunnen worden verhoogd wanneer meerdere PI’s in combinatie worden gebruikt.

Commentaren: De incidentie van nefrolithiasis kan worden verminderd door het consumeren van grote hoeveelheden water (d.w.z. door het drinken van zes glazen water van 8 oz {totaal 48 oz} gedurende de dag).

Nelfinavir (VIRACEPT(TM))

Dosering: Driemaal daags 750 mg (bij de maaltijd of een licht tussendoortje).

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Diarree en hyperglykemie/diabetes.

Primaire interacties met geneesmiddelen ***: Zie hierboven voor indinavir.

Commentaar: Diarree kan meestal worden bestreden met vrij verkrijgbare antidiare middelen (bv. loperamide): Als orale anticonceptiva worden gebruikt, moeten tijdens het gebruik van nelfinavir alternatieve of aanvullende anticonceptiemiddelen worden gebruikt.

ANTIRETROVIRALE DRUGS GEBRUIKT VOOR DE BEHANDELING VAN HIV-infectie DIE IN SPECIALE CIRCUMSTANTIES VOOR PEP KUNNEN WORDEN GEKOZEN

Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors

Zalcitabine (HIVID(R), ddC)

Dosering: 0,75 mg om de 8 uur.

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Stomatitis en perifere neuropathie.

Primaire geneesmiddelinteracties ***: Niet gelijktijdig toedienen van ddC withdidanosine of stavudine vanwege de mogelijkheid van versterkte perifere neuropathie.

Commentaren: Perifere neuropathie door ddC treedt meestal op na langdurige blootstelling.

Didanosine (VIDEX(R), ddI)

Dosering: 200 mg tweemaal daags; bij een lichaamsgewicht van minder dan 60 kg, 125 mg tweemaal daags. Moet worden ingenomen op een lege maag.

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Pancreatitis, perifere neuropathie, misselijkheid en diarree.

Primaire geneesmiddelinteracties ***: Niet gelijktijdig toedienen van ddI en ddC wegens de mogelijkheid van versterkte perifere neuropathie.

Commentaren: Perifere neuropathie door ddI treedt gewoonlijk op na langdurige blootstelling: Om mogelijke wisselwerkingen tussen geneesmiddelen te voorkomen, dienen gelijktijdig toegediende geneesmiddelen 2 uur na de ddI-dosering te worden toegediend.

Stavudine (ZERIT(TM), d4T)

Dosering: 40 mg tweemaal daags; bij een lichaamsgewicht van minder dan 60 kg, 30 mg tweemaal daags.

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Perifere neuropathie.

Primaire geneesmiddelinteracties ***: Niet gelijktijdig d4T en ddC toedienen vanwege de mogelijkheid van versterkte perifere neuropathie.

Commentaren: Perifere neuropathie door d4T treedt meestal op na langdurige blootstelling.

Proteaseremmers (PI’s) **

Ritonavir (NORVIR(TM))

Dosering: 600 mg tweemaal daags; dosisescalatie aanbevolen (300 mg tweemaal daags gedurende 1 dag, 400 mg tweemaal daags gedurende 2 dagen, 500 mg tweemaal daags gedurende 1 dag, vervolgens 600 mg tweemaal daags voor de duur van het regime).

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Misselijkheid, emesis, diarree, circumorale paresthesie, smaakverandering, verhoogd cholesterol en triglyceriden, hyperglykemie/diabetes, en verhoogde LFTs.

Primaire geneesmiddelinteracties ***: Er mogen geen PI gelijktijdig worden toegediend metterfenadine (Seldane(R)), astemizol (HismanalR)), cisapride (Propulsid(R)), triazolam, of midazolam. Rifampine mag niet samen met PI’s worden toegediend. Cytochroom P450-metabolieremmers zoals ketoconazol kunnen de plasmaconcentraties van proteaseremmers verhogen. Ergotalkaloïdepreparaten mogen niet in combinatie met PI’s worden gebruikt. Rifabutine mag niet gelijktijdig worden toegediend met saquinavir (vanwege verlaging van de serumconcentraties van saquinavir) of ritonavir (vanwege verhoogde rifabutineconcentraties): De serumspiegels van PI’s kunnen worden verhoogd wanneer meerdere PI’s in combinatie worden gebruikt.

Commentaar: Ritonavir mag niet worden gebruikt in combinatie met verschillende antiaritmica en bepaalde sedativa of hypnotica. Ritonavir heeft ook mogelijke interacties met bepaalde analgetica, antibiotica, antidepressiva, anti-emetica, antischimmelmiddelen, calciumkanaalblokkers, en andere geneesmiddelen: Als orale anticonceptiva worden gebruikt, moeten alternatieve of aanvullende anticonceptiemiddelen worden gebruikt tijdens het gebruik van ritonavir.

Saquinavir (INVIRASE(TM), hard-gel formulering) (FORTOVASE(TM), soft-gel formulering)

Dosering: INVIRASE, driemaal daags 600 mg bij vette maaltijden;FORTOVASE, driemaal daags 1200 mg binnen 2 uur na een maaltijd. (Alssaquinavir wordt gebruikt voor PEP, moet Fortovase worden gebruikt.)

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Diarree, hoofdpijn, hyperglykemie/diabetes, en verhoogde LFT’s en triglyceriden.

Primaire interacties met andere geneesmiddelen ***: Zie hierboven voor ritonavir.

Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors

Nevirapine (VIRAMUNE(R))

Dosering: 200 mg eenmaal daags gedurende de eerste 2 weken, daarna tweemaal daags 200 mg.

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Uitslag (waaronder zeldzame gevallen van Stevens-Johnson-syndroom), koorts, misselijkheid, hoofdpijn, en verhoogde LFTs.

Primaire geneesmiddelinteracties ***: Nevirapine induceert hepatocytochroom CYP3A-isovormen; interactiestudies met geneesmiddelen die door dit enzym worden gemetaboliseerd, zijn echter niet uitgevoerd. Zorgvuldige controle is daarom aanbevolen als nevirapine gelijktijdig wordt toegediend met andere geneesmiddelen die via deze route worden gemetaboliseerd, omdat verhoogde serumconcentraties (en verminderde werkzaamheid) van de andere geneesmiddelen kunnen worden waargenomen (bijv. orale anticonceptiva, rifampine en rifabutine). Gebruik van nevirapine kan de spiegels van indinavir of saquinavir verlagen: Dit geneesmiddel mag alleen worden gebruikt in combinatie met andere antiretrovirale geneesmiddelen.

Commentaren: Orale anticonceptiva kunnen minder effectief zijn tijdenscomitant gebruik met nevirapine.

Delavirdine (RESCRIPTOR(R))

Dosering: Driemaal daags 400 mg

Primaire toxiciteiten en/of bijwerkingen: Uitslag (inclusief zeldzame gevallen van Stevens-Johnson-syndroom), misselijkheid en verhoogde LFT’s.

Primaire geneesmiddelinteracties ***: Delavirdine remt de hepatocytochroom CYP3A-isovormen. Mag niet gelijktijdig worden toegediend metterfenadine (Seldane(R)), astemizol (Hismanal(R)), cisapride (Propulsid(R)), triazolam, midazolam, nifedipine, anticonvulsiva, amfetaminen, rifabutine, of rifampine. Delavirdine kan de PI-spiegel verhogen: Dit middel mag alleen worden gebruikt in combinatie met andere antiretrovirale middelen.

Commentaren: Antacida en ddI verminderen de absorptie van delavirdine en moeten met een tussenpoos van 2 uur worden ingenomen.

• Informatie die in deze aanbevelingen is opgenomen, vertegenwoordigt mogelijk niet de goedkeuring of goedgekeurde etikettering van de Food and Drug Administration (FDA) voor de specifieke producten of indicaties in kwestie. Met name de termen “veilig” en “effectief” zijn mogelijk niet synoniem met de door de FDA gedefinieerde wettelijke normen voor productgoedkeuring.

** Het wordt aanbevolen om deskundigen op het gebied van de behandeling van HIV-infectie en -ziekte te raadplegen wanneer de opname van PI’s of het gebruik van alternatieve middelen in PEP-schema’s wordt overwogen.

*** Zie de bijsluiter voor andere contra-indicaties en mogelijke interacties tussen geneesmiddelen.

Disclaimer Alle MMWR HTML-versies van artikelen zijn elektronische conversies van ASCII-tekst naar HTML. Deze conversie kan hebben geresulteerd in tekenvertaal- of formaatfouten in de HTML-versie. Gebruikers dienen niet te vertrouwen op deze HTML-versie, maar worden verwezen naar de elektronische PDF-versie en/of de originele papieren versie van MMWR voor de officiële tekst, figuren en tabellen. Een origineel papieren exemplaar van deze uitgave is verkrijgbaar bij de Superintendent of Documents, U.S. Government Printing Office (GPO), Washington, DC 20402-9371; telefoon: (202) 512-1800. Neem contact op met GPO voor actuele prijzen.

**Vragen of berichten over fouten in de opmaak moeten worden gericht aan [email protected].

Pagina geconverteerd: 10/05/98