Ook bekend als (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopramoxalaat, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Het actieve S-stereoisomeer van de selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) citalopram met antidepressieve, anti-obsessief-compulsieve en antibulimische eigenschappen. Escitalopram remt de heropname van de neurotransmitter serotonine (5-HT) bij de serotonine heropnamepomp van het neuronale membraan van de presynaptische cel, waardoor het niveau van 5-HT in de synaptische spleet toeneemt en de werking van serotonine op 5HT1A autoreceptoren wordt versterkt. In tegenstelling tot andere SSRI’s blijkt escitalopram niet alleen te binden aan een primaire plaats met hoge affiniteit op het serotoninetransporter-eiwit, maar ook aan een secundaire allosterische plaats met lagere affiniteit, die geacht wordt de binding van het geneesmiddel te stabiliseren en te verlengen.

Originator: NCI Thesaurus | Source: De website van het National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Kan ik Escitalopram innemen tijdens de borstvoeding?

Escitalopram is het S-isomeer van het antidepressivum, citalopram. Uit beperkte gegevens blijkt dat maternale doses escitalopram tot 20 mg per dag lage concentraties in de melk produceren en naar verwachting geen nadelige effecten zullen veroorzaken bij zuigelingen die borstvoeding krijgen, vooral als de zuigeling ouder is dan 2 maanden. Op basis van beperkte gegevens lijkt escitalopram tijdens de borstvoeding de voorkeur te verdienen boven racemisch citalopram vanwege de lagere dosering en de lagere melkspiegels en het algemene gebrek aan bijwerkingen bij zuigelingen die borstvoeding krijgen. Er werd één geval van necrotiserende enterocolitis gemeld bij een pasgeborene die borstvoeding kreeg van een moeder die escitalopram gebruikte tijdens de zwangerschap en de borstvoeding, maar het oorzakelijk verband werd niet vastgesteld. Controleer de zuigeling op slaperigheid, vooral bij jongere zuigelingen die uitsluitend borstvoeding krijgen en bij gebruik van combinaties van psychotrope geneesmiddelen. Moeders die een SSRI gebruiken tijdens de zwangerschap en postpartum kunnen meer moeite hebben met borstvoeding en hebben mogelijk extra ondersteuning nodig bij de borstvoeding. Zuigelingen die tijdens het derde trimester van de zwangerschap borstvoeding krijgen en blootgesteld worden aan een SSRI, hebben een lager risico op een slechte neonatale aanpassing dan zuigelingen die flesvoeding krijgen.

Gedragsniveaus

Escitalopram is de S-isomeer van racemisch citalopram dat gemetaboliseerd wordt tot 2 metabolieten, die elk een antidepressieve activiteit hebben die beschouwd wordt als ongeveer 13% van die van citalopram.

Niveaus bij de moeder. Bij acht vrouwen die escitalopram innamen in een gemiddelde dosering van 199 mcg/kg per dag (10 tot 20 mg per dag) werden 6 tot 8 steady-state melkmonsters geanalyseerd gedurende het 24-uurs interval na hun enkele dagelijkse dosis. De gemiddelde dosis die een zuigeling die uitsluitend borstvoeding krijgt, zou ontvangen, werd berekend op 7,6 mcg/kg escitalopram en 3 mcg/kg desmethylcitalopram per dag, wat respectievelijk 3,9% en 1,7% was van de voor het gewicht van de moeder gecorrigeerde doses. De absolute dosering was ongeveer 40% lager dan in een eerdere studie van dezelfde auteurs met racemisch citalopram.

Een vrouw die escitalopram gebruikte, liet tweemaal de escitalopramconcentraties in de melk meten. Bij inname van een dosis van 5 mg escitalopram per dag, was de concentratie van escitalopram in de melk 24,9 mcg/L 20 uur na de dosis. Bij inname van 10 mg escitalopram per dag en valproïnezuur 1200 mg per dag, was de concentratie van escitalopram in de melk 76,1 mcg/L 15 uur na de dosis. Met behulp van deze twee datapunten schatten de auteurs dat de zuigeling respectievelijk 5,1 en 7,7% van de voor het gewicht van de moeder gecorrigeerde dosis escitalopram kreeg op deze dagen.

Een vrouw nam dagelijks escitalopram 20 mg en reboxetine 4 mg oraal in terwijl ze haar 9,5 maanden oude zuigeling borstvoeding gaf. Zij verzamelde melkmonsters voor elke borstvoedingsessie over een periode van 1 dag. De auteurs schatten dat de zuigeling 4,6% van de voor het gewicht van de moeder gecorrigeerde dosis escitalopram plus desmethylescitalopram zou krijgen.

Niveaus van zuigelingen. Uit één studie bleek dat de serumspiegels van racemisch citalopram bij zuigelingen werden bepaald door hun CYP2C19-genotype, waarbij langzame metabolisten meer kans hadden op detecteerbare serumspiegels. Farmacogenetica speelt waarschijnlijk ook een rol bij het bepalen van de blootstelling van zuigelingen die borstvoeding krijgen aan escitalopram.

Bij 8 zuigelingen die borstvoeding kregen en van wie de moeders gemiddeld 199 mcg/kg escitalopram per dag gebruikten (10 of 20 mg per dag), escitalopram en desmethylescitalopram waren niet aantoonbaar in het serum van 3 zuigelingen (

Effecten bij zuigelingen die borstvoeding krijgen

Escitalopram is het S -isomeer van racemisch citalopram dat wordt gemetaboliseerd tot 2 metabolieten, die elk een antidepressieve activiteit hebben die geacht wordt ongeveer 13% te zijn van die van citalopram.

Moederlijke niveaus. Bij acht vrouwen die escitalopram innamen in een gemiddelde dosering van 199 mcg/kg per dag (10 tot 20 mg per dag) werden 6 tot 8 steady-state melkmonsters geanalyseerd in het 24-uurs interval na hun enkele dagelijkse dosis. De gemiddelde dosis die een zuigeling die uitsluitend borstvoeding krijgt, zou ontvangen, werd berekend op 7,6 mcg/kg escitalopram en 3 mcg/kg desmethylcitalopram per dag, wat respectievelijk 3,9% en 1,7% was van de voor het gewicht van de moeder gecorrigeerde doses. De absolute dosering was ongeveer 40% lager dan in een eerdere studie van dezelfde auteurs met racemisch citalopram.

Een vrouw die escitalopram gebruikte, liet tweemaal de escitalopramconcentraties in de melk meten. Bij inname van een dosis van 5 mg escitalopram per dag, was de melk escitalopram 24,9 mcg/L op 20 uur na de dosis. Bij inname van 10 mg escitalopram per dag en valproïnezuur 1200 mg per dag, was de concentratie van escitalopram in de melk 76,1 mcg/L 15 uur na de dosis. Met behulp van deze twee datapunten schatten de auteurs dat de zuigeling respectievelijk 5,1 en 7,7% van de voor het gewicht van de moeder gecorrigeerde dosis escitalopram kreeg op deze dagen.

Een vrouw nam dagelijks escitalopram 20 mg en reboxetine 4 mg oraal in terwijl ze haar 9,5 maanden oude zuigeling borstvoeding gaf. Zij verzamelde melkmonsters voor elke borstvoedingsessie over een periode van 1 dag. De auteurs schatten dat de zuigeling 4,6% van de voor het gewicht van de moeder gecorrigeerde dosis escitalopram plus desmethylescitalopram zou krijgen.

Niveaus van zuigelingen. Uit één studie bleek dat de serumspiegels van racemisch citalopram bij zuigelingen werden bepaald door hun CYP2C19-genotype, waarbij langzame metabolisten meer kans hadden op detecteerbare serumspiegels. Farmacogenetica speelt waarschijnlijk ook een rol bij het bepalen van de blootstelling van zuigelingen die borstvoeding krijgen aan escitalopram.

Bij 8 zuigelingen die borstvoeding kregen en van wie de moeders gemiddeld 199 mcg/kg escitalopram per dag gebruikten (10 of 20 mg per dag), escitalopram en desmethylescitalopram waren niet aantoonbaar in het serum van 3 zuigelingen (

Mogelijke effecten op borstvoeding

De klasse SSRI-geneesmiddelen, waaronder escitalopram, kan bij niet-zwangere, niet-verzorgende patiënten een verhoogde prolactinespiegel en galactorroe veroorzaken. Euprolactinemische galactorroe is ook gemeld. In een kleine prospectieve studie werden 8 primiparous vrouwen die een serotonineheropnameremmer (SRI) gebruikten (3 met fluoxetine en 1 met citalopram, duloxetine, escitalopram, paroxetine of sertraline) vergeleken met 423 moeders die geen SRI gebruikten. Moeders die een SRI gebruikten hadden een begin van melksecretie activering (lactogenese II) dat gemiddeld 16,7 uur vertraagd was in vergelijking met controles (85,8 uur postpartum bij de SRI-behandelde moeders en 69,1 uur bij de onbehandelde moeders), waardoor het risico van vertraagd voedingsgedrag in de onbehandelde groep verdubbeld was. Het is echter mogelijk dat de vertraging in lactogenese II niet van klinisch belang is, omdat er geen statistisch significant verschil was tussen de groepen in het percentage moeders dat na dag 4 postpartum moeilijkheden ondervond bij het voeden.

Een case control studie vergeleek de mate van overheersende borstvoeding op 2 weken postpartum bij moeders die gedurende de hele zwangerschap en bij de bevalling een SSRI antidepressivum gebruikten (n = 167) of een SSRI alleen tijdens de zwangerschap (n = 117) met een controlegroep van moeders die geen antidepressiva gebruikten (n = 182). Van de twee groepen die een SSRI hadden genomen, namen 33 vrouwen citalopram, 18 vrouwen escitalopram, 63 vrouwen fluoxetine, 2 vrouwen fluvoxamine, 78 vrouwen paroxetine, en 87 vrouwen sertraline. Onder de vrouwen die een SSRI gebruikten, was het borstvoedingspercentage op 2 weken postpartum 27% tot 33% lager dan bij moeders die geen antidepressiva gebruikten, zonder statistisch verschil in borstvoedingspercentages tussen de aan SSRI’s blootgestelde groepen.

Alternatieve middelen om te overwegen

Nortriptyline, Paroxetine, Sertraline

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Pooled analysis of antidepressant levels in lactating mothers, breast milk, and nursing infants. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Transfer of escitalopram and its metabolite demethylescitalopram into breastmilk. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excretie van escitalopram in moedermelk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Transfer of reboxetine into breastmilk, its plasma concentrations and lack of adverse effects in the breastfed infant. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Breastfeeding during maternal antidepressant treatment with serotonin reuptake inhibitors: infant exposure, clinical symptoms, and cytochrome P450 genotypes. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

6. Merlob P. Gebruik van escitalopram tijdens de lactatie. BELTIS Nieuwsl. 2005;Nummer 13:40-4.

7. Gentile S. Escitalopram laat in de zwangerschap en tijdens de borstvoeding. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Necrotizing enterocolitis associated with in utero and breast milk exposure to the selective serotonin reuptake inhibitor, escitalopram. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, eds. Drugs during pregnancy and lactation. Treatment options and risk assessment, 2nd ed. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. Discontinuation syndrome in newborns whose mothers took antidepressants while pregnant or breastfeeding. Breastfeed Med. 2010;5:283-8. PMID: 20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al. Bupropion and escitalopram during lactation. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KM et al. Risicofactoren voor slechte neonatale adaptatie na blootstelling aan antidepressiva in utero. Acta Paediatr. 2015;104:384-91. PMID: 25559357

13. Arya DK, Taylor WS. Lactatie geassocieerd met fluoxetine behandeling. Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. Brief. PMID: 8825840

14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. Non-puerperal lactation associated with antidepressant drug use. Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322

15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A et al. More fluoxetine experience. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1992;31:755-6. Brief. PMID: 1644743

16. Gonzalez Pablos E, Minguez Martin L, Hernandez Fernandez M et al. Actas Esp Psiquiatr. 2001;29:414. PMID: 11730581

17. Gulsun M, Algul A, Semiz UB et al. Een geval met euprolactinemic galactorrhea geïnduceerd door escitalopram. Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855

18. Aggarwal A, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. Escitalopram induced galactorrhoea: a case report. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2010;34:557-8. PMID: 20138200

19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. Een geval van galactorroe geassocieerd met excitalopram (sic). Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401

20. Mahasuar R , Majhi P, Ravan JR. Euprolactinemic galactorrhea associated with use of imipramine and escitalopram in a postmenopausal woman. Gen Hospiatry Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID: 20430243

21. Praharaj SK. Euprolactinemic galactorrhea met escitalopram. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. Brief. PMID: 25093774

22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL et al. Serotonin transport and metabolism in the mammary gland modulates secretory activation and involution. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID: 19965920

23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. Borstvoeding bij vrouwen die tijdens de zwangerschap zijn blootgesteld aan antidepressiva. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850

Last Revision Date

Disclaimer:De informatie in deze database is niet bedoeld als vervanging van professioneel oordeel. U dient uw zorgverlener te raadplegen voor borstvoedingsadvies met betrekking tot uw specifieke situatie. De Amerikaanse overheid garandeert niet en aanvaardt geen aansprakelijkheid of verantwoordelijkheid voor de nauwkeurigheid of volledigheid van de informatie op deze site.