Orale geconjugeerde paardenoestrogenen (CEE) zijn de meest gebruikte oestrogeenformulering voor postmenopauzale hormoontherapie, alleen of in combinatie met een progestageen. CEE wordt meestal gebruikt voor de behandeling van vroege menopauzale symptomen zoals opvliegers, vaginitis, slapeloosheid en stemmingsstoornissen. Bovendien voorkomt CEE, indien het aan het begin van de menopauze (leeftijd 50-59 jaar) wordt gebruikt, osteoporose en kan het bij sommige vrouwen het risico op hart- en vaatziekten (CVD) en de ziekte van Alzheimer (AD) verminderen. Er lijkt een gemeenschappelijk mechanisme te bestaan waardoor oestrogenen kunnen beschermen tegen CVD en AD.
CEE is een natuurlijke formulering van een extract bereid uit de urine van drachtige merries. Het productmonogram vermeldt de aanwezigheid van slechts 10 oestrogenen, bestaande uit de klassieke oestrogenen, oestron en 17β-oestradiol, en een groep unieke onverzadigde oestrogenen met ring B, zoals equiline en equilenine. De onverzadigde oestrogenen met ring B worden gevormd via een alternatieve steroïdeogene route waarbij cholesterol geen verplicht tussenproduct is. Zowel de wijze van toediening als de structuur van deze oestrogenen spelen een rol in de algemene farmacologie van CEE. In tegenstelling tot 17β-estradiol uiten onverzadigde oestrogenen van ring B hun biologische effecten voornamelijk via de oestrogeenreceptor β en niet via de oestrogeenreceptor α.
Alle oestrogeenbestanddelen van CEE zijn antioxidanten, en sommige onverzadigde oestrogenen van ring B hebben een vele malen grotere antioxidantwerking dan estron en 17β-estradiol. De cardioprotectieve en neuroprotectieve effecten van CEE lijken tot op zekere hoogte toe te schrijven te zijn aan haar vermogen om de vorming van geoxideerd LDL en HDL te voorkomen, en door het remmen of moduleren van enkele van de belangrijkste proteasen die betrokken zijn bij geprogrammeerde celdood (apoptose), geïnduceerd door de overmaat aan neurotransmitter glutamaat en andere neurotoxinen.
Selectieve combinaties van onverzadigde oestrogenen met ring B hebben het potentieel om te worden ontwikkeld als nieuwe therapeutische middelen voor de preventie van hart- en vaatziekten en de ziekte van Alzheimer bij zowel ouder wordende vrouwen als mannen.
Dit artikel maakt deel uit van een Special Issue getiteld ‘Menopause’.