Inibidores de Transcriptase Inversa do Nucleosídeo

Zidovudina (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

Dosagem: 600 mg por dia em doses divididas (por exemplo, 300 mg duas vezes por dia, 200 mg três vezes por dia, ou 100 mg de quatro em quatro horas).

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: Neutropenia, anemia, náuseas, fadiga, mal-estar, dor de cabeça, insónia e astenia.

Comentários: Cuidado deve ser usado se co-administrado com drogas supressoras de medula óssea ou terapia citotóxica.

Lamivudina (EPIVIR(TM); 3TC)

Dosagem: 150 mg duas vezes por dia.

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: Dor de cabeça, dor abdominal, diarreia, e em casos raros, pancreatite. Toxicidade do ZDV e do 3TC quando usado em combinação é aproximadamente igual à do ZDValone.

ZDV mais 3TC (COMBIVIR(TM))

Dosagem: 1 comprimido duas vezes por dia; cada comprimido contém 300 mg de ZDV e 150 mg de 3TC.

Toxicidade primária e/ou efeitos secundários: Veja acima para ZDV e 3TC.

Comentarios: Cuidado deve ser usado se co-administrado com drogas supressoras de medula óssea ou terapia citotóxica.

Inibidores de Protease (PIs) **

Indinavir (CRIXIVAN(R); IDV)

Dosagem: 800 mg a cada 8 horas com o estômago vazio (ou seja, sem alimentos ou com uma refeição leve).

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: Nefrolitíase, cristalúria, hematúria, náuseas, dores de cabeça, indirectipirubinemia, testes de função hepática elevada (LFT), e hiperglicemia/diabetes.

Interacções medicamentosas primárias ***: Nenhuma IP deve ser co-administrada com herfenadina (Seldane(R)), astemizol (Hismanal(R)), cisapride(Propulsid(R)), triazolam, e midazolam. O Rifampampin não deve ser administrado com IP. Os inibidores do metabolismo do citocromo P450, como o cetoconazol, podem aumentar as concentrações plasmáticas da PI; a redução da dose da PI é indicada apenas para o indinavir. As preparações de alcaloides de ergot não devem ser utilizadas em combinação com o PIs. Se a rifabutina for utilizada concomitantemente, a dose de rifabutina deve ser reduzida devido à inibição do metabolismo da rifabutina; com o uso concomitante deindinavir ou nelfinavir, reduzir a dose de rifabutina em 50%: Os níveis séricos de PIs podem ser aumentados quando são usados múltiplos PIs de incombinação.

Comentários: A incidência de nefrolitíase pode ser reduzida consumindo grandes quantidades de água (ou seja, bebendo 6 copos de 8 oz de água {total 48 oz} ao longo do dia).

Nelfinavir (VIRACEPT(TM))

Dosagem: 750 mg três vezes ao dia (com refeições ou um lanche leve).

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: Diarreia e hiperglicemia/diabetes.

Interacções medicamentosas primárias ***: Veja acima para indinavir.

Comentários: A diarreia normalmente pode ser controlada com fármacos contra-diarreicos (por exemplo, loperamida): Se forem usados contraceptivos orais, devem ser usadas medidas contraceptivas alternativas ou adicionais enquanto se toma nelfinavir.

ANTIRETROVIRAL DROGAS USADAS PARA TRATAMENTO DE INFECÇÃO DO HIV QUE PODEM SER CONSIDERADOS PARA PEP EM CIRCUNSTÂNCIAS ESPECIAIS

Nucleosídeos Inibidores da Transcriptase Reversa

Zalcitabina (HIVID(R), ddC)

Dosagem: 0,75 mg a cada 8 horas.

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: Estomatite e pneumopatia periférica.

Interacções medicamentosas primárias ***: Não co-administrar ddC retiidanosina ou estavudina devido ao potencial de neuropatia periférica melhorada.

Comentários: A neuropatia periférica da ddC é geralmente após uma exposição prolongada.

Didanosina (VIDEX(R), ddI)

Dosagem: 200 mg duas vezes por dia; se o peso corporal for inferior a 60 kg, 125 mg duas vezes por dia. Deve ser tomado com o estômago vazio.

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: Pancreatite, pneumopatia periférica, náuseas e diarreia.

Interacções medicamentosas primárias ***: Não co-administrar ddI com ddCb devido ao potencial de neuropatia periférica melhorada.

Comentarios: A neuropatia periférica do ddI é normalmente após a exposição prolongada..: Para evitar potenciais interacções medicamentosas, dar medicamentos de segunda mão 2 horas após a dosagem de ddI.

Stavudina (ZERIT(TM), d4T)

Dosagem: 40 mg duas vezes por dia; se o peso corporal for inferior a 60 kg, 30 mg duas vezes por dia.

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: Neuropatia periférica.

Interacções medicamentosas primárias ***: Não co-administrar d4T com ddCb devido ao potencial de neuropatia periférica melhorada.

Comentarios: A neuropatia periférica do d4T é geralmente após uma exposição prolongada.

Inibidores de Próteses (PIs) **

Ritonavir (NORVIR(TM))

Dosagem: 600 mg duas vezes por dia; dose recomendada (300 mgtwice por dia para 1 dia, 400 mg duas vezes por dia para 2 dias, 500 mg twicea dia para 1 dia, depois 600 mg duas vezes por dia para a duração do regime).

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: Náuseas, emeses, diarreias, parestesias circunais, alteração do sabor, aumento do colesterol e triglicéridos, hiperglicemia/diabetes, e aumento das LFT.

Interacções medicamentosas primárias ***: Nenhuma IP deve ser co-administrada com herfenadina (Seldane(R)), astemizol (HismanalR)), cisapride(Propulsid(R)), triazolam, ou midazolam. O Rifampampin não deve ser administrado com IP. Os inibidores do metabolismo do citocromo P450, como o cetoconazol, podem aumentar as concentrações plasmáticas dos inibidores de protease. As preparações alcalóides de ergot não devem ser utilizadas incombinações com o IPI. A Rifabutina não deve ser co-administrada com saquinavir (devido à redução das concentrações séricas de saquinavir) ou ritonavir (devido ao aumento das concentrações de rifabutinavir): Os níveis séricos de I.P. podem ser aumentados quando se usam multiplos I.P. em combinação.

Comentários: Ritonavir não deve ser usado com vários antiarrítmicos e certos sedativos ou hipnóticos. Ritonavir também tem potenciais interacções com certos analgésicos, antibióticos, antidepressivos, anti-eméticos, antifúngicos, bloqueadores dos canais de cálcio e outros medicamentos..: Se os contraceptivos orais estão a ser usados, medidas contraceptivas alternativas ou adicionais devem ser usadas enquanto se toma ritonavir.

Saquinavir (INVIRASE(TM), formulação de gel duro) (FORTOVASE(TM), formulação de gel macio)

Dosagem: INVIRASE, 600 mg três vezes ao dia com refeições gordurosas; FORTOVASE, 1200 mg três vezes ao dia dentro de 2 horas após uma refeição. (Se for usado para PEP, Fortovase deve ser usado)

Toxicidade primária e/ou efeitos secundários: Diarreia, dor de cabeça, hiperglicemia/diabetes, e aumento de LFTs e triglicérides.

Interacções medicamentosas primárias ***: Veja acima para ritonavir.

Inibidores de Transcriptase Reversa não-nucleósidos

Nevirapina (VIRAMUNE(R))

Dosagem: 200 mg uma vez por dia durante as primeiras 2 semanas e depois 200 mg por dia.

Toxicidades primárias e/ou efeitos secundários: erupção cutânea (incluindo casos raros de síndrome de Stevens-Johnson), febre, náuseas, dores de cabeça e aumento das LFTs.

Interacções medicamentosas primárias ***: A Nevirapina induz isoformas do CYP3A da hepatite; no entanto, estudos de interacção medicamentosa com drogas metabolizadas por esta enzima não foram conduzidos. Recomenda-se, portanto, uma monitorização cuidadosa se a nevirapina for coadministrada com outros fármacos metabolizados por esta via porque podem ser observadas concentrações séricas reduzidas (e diminuição da eficácia) de outros fármacos (por exemplo, contraceptivos orais, rifampicina e rifabutina). O uso de nevirapina pode diminuir os níveis deindinavir ou saquinavir: Este medicamento só deve ser usado com outros medicamentos anti-retrovirais.

Comentários: Os contraceptivos orais podem ser menos eficazes durante o uso de nevirapina.

Delavirdina (RESCRIPTOR(R))

Dosagem: 400 mg três vezes por dia

Toxicidade primária e/ou efeitos secundários: Erupções (incluindo casos raros de síndrome de Stevens-Johnson), náuseas, e aumento do LFT.

Interacções medicamentosas primárias ***: A delavirdina inibe as isoformas do CYP3A da hepatite. Não deve ser coadministrado com herfenadina (Seldane(R)), astemizol (Hismanal(R)), cisapride(Propulsid(R)), triazolam, midazolam, nifedipina, anticonvulsivos, anfetaminas, rifabutina, ou rifampicina. A delavirdina pode aumentar os níveis de PI: Esta droga só deve ser usada em combinação com outras drogas anti-retrovirais.

Comentários: Antiácidos e ddI diminuem a absorção da delavirdina e devem ser tomados com 2 horas de intervalo.

• As informações incluídas nestas recomendações podem não representar a aprovação ou rotulagem aprovada da Food and Drug Administration (FDA) para os produtos específicos ou indicações em questão. Especificamente, os termos “seguro” e “eficaz” podem não ser sinônimo das normas legais definidas pela FDA para aprovação de produtos.

** Recomenda-se a consulta a especialistas no tratamento da infecção e doença pelo HIV quando se considerar a inclusão de PIs ou o uso de agentes alternativos em PEPregimens.

**** Ver bula para outras contra-indicações e possíveis interacções medicamentosas.

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