atenololol
Tenormin

Classificação farmacológica: bloqueador beta
Classificação terapêutica: anti-hipertensivo, antianginal
Categoria de risco de gravidez C

Formas disponíveis
Disponível apenas por prescrição
Injeção: 5 mg/10 ml
Tablets: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indicações e dosagens
Hipertensão arterial. Adultos: Inicialmente, 25 a 50 mg P.O. como dose única diária. Pode aumentar a dose para 100 mg diariamente após 7 a 14 dias. Doses mais elevadas não são susceptíveis de produzir mais benefícios.
Angina pectoris crónica estável. Adultos: 50 mg P.O. uma vez por dia; pode ser aumentada para 100 mg diários após 7 dias para um efeito óptimo. A dose máxima diária é de 200 mg diários.
Para reduzir o risco de mortalidade do CV em pacientes com IM aguda. Adultos: 5 mg I.V. durante 5 minutos, seguido de outros 5 mg I.V. 10 minutos mais tarde. Iniciar terapia oral (50 mg) 10 minutos após a dose final em pacientes que toleram a dose total intravenosa. Em seguida, 50 mg intravenoso 12 horas mais tarde. Em seguida, 100 mg de OP diariamente ou 50 mg de OP durante 6 a 9 dias ou até receber alta do hospital.
Para retardar a resposta ventricular rápida às taquiarritmias atriais após a IM aguda sem disfunção ventricular esquerda e bloqueio AV ◇. Adultos: 2,5 a 5 mg I.V. durante 2 minutos, p.r.n., para controlar a taxa; não mais que 10 mg durante um período de 10 a 15 minutos.
≡ Ajuste da dosagem. Para pacientes com insuficiência renal, ajuste a dosagem se o clearance de creatinina estiver abaixo de 35 ml/minuto. Se o paciente tiver clearance de creatinina de 15 a 35 ml/minuto, administre 50 mg diariamente. Se o paciente tiver clearance de creatinina abaixo de 15 ml/minuto, administre 25 mg diariamente. Se o paciente estiver em hemodiálise, a dosagem é de 25 a 50 mg após cada tratamento sob supervisão próxima.

Farmacodinâmica
Acção anti-hipertensiva: O atenolol pode reduzir a pressão arterial por bloqueio adrenérgico dos receptores, diminuindo assim o débito cardíaco pela diminuição da saída simpática do SNC e pela supressão da libertação de renina. Em baixas doses, o atenolol, como o metoprolol, inibe seletivamente os receptores beta1 cardíacos; ele tem pouco efeito sobre os receptores beta2 no músculo liso brônquico e vascular.
Acção antianginal: Atenolol ajuda no tratamento da angina crónica estável, diminuindo a contratilidade miocárdica e a frequência cardíaca (efeito inotrópico e cronotrópico negativo), reduzindo assim o consumo de oxigénio no miocárdio.
Acção cardioprotectora: O mecanismo pelo qual o atenolol melhora a sobrevivência em pacientes com IM é desconhecido. Entretanto, ele reduz a freqüência de PVCs, dor torácica e elevação enzimática.

Pharmacokinetics
Absorption: Cerca de 50% a 60% de uma dose de atenolol é absorvida.
Distribuição: Distribuída na maioria dos tecidos e fluidos, excepto o cérebro e o LCR; cerca de 5% a 15% é ligada às proteínas.
Metabolismo: Metabolizado minimamente.
Excreção: Cerca de 40% a 50% de uma dada dose é excretada inalterada na urina; o restante é excretado como droga inalterada e metabolitos nas fezes. Em pacientes com função renal normal, a meia-vida plasmática é de 6 a 7 horas; a meia-vida aumenta à medida que a função renal diminui.

Contra-indicações e precauções
Contraindicados em pacientes com bradicardia sinusal, maior do que bloqueio cardíaco de primeiro grau, insuficiência cardíaca explícita ou choque cardiogénico. Usar com cautela em pacientes com risco de insuficiência cardíaca e naqueles com doença broncoespasmica, diabetes e hipertireoidismo.

Interações
Drogativo. Drogas alfa-adrenérgicas (como as encontradas nos remédios para resfriados OTC), indometacina, AINEs: Podem antagonizar os efeitos anti-hipertensivos do atenolol. Monitorizar o efeito do paciente.
Antihipertensivos: Pode potenciar o efeito anti-hipertensivo destes medicamentos. Monitorar a pressão arterial.
Insulina, hipoglicemiantes orais: Altera os requisitos de dosagem em pacientes diabéticos estáveis. Monitorar nível sérico de glicose.

Reações adversas
CNS: fadiga, letargia, vertigem, sonolência, tonturas, depressão mental, febre.
CV: bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca, claudicação intermitente, alterações na tolerância ao exercício e ECG.
GI: náuseas, diarréia, boca seca.
GU: comprometimento renal, disúria, noctúria, oligúria, proteinúria.
Hematológica: agranulocitose, púrpura não-trombocitopénica ou trombocitopénica, trombocitopenia, anemia.
Hepática: disfunção hepática.
Metabolic: hipercalemia, hiperglicemia, hipoglicemia.
Musculosquelético: dor na perna.
Respiratório: dispneia, broncoespasmo.
Pele: erupção cutânea.

Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de BUN, creatinina, potássio, ácido úrico, transaminase, fosfatase alcalina, bilirrubina e LDH. Pode aumentar ou diminuir os níveis de glicose.
Pode diminuir a contagem de plaquetas e granulócitos e a hemoglobina.

Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem hipotensão grave, bradicardia, insuficiência cardíaca e broncoespasmo.
Após ingestão aguda, estômago vazio por emese ou lavagem gástrica; seguir com carvão ativado para reduzir a absorção. A partir daí, tratar sintomaticamente e apoiar.

Considerações especiais
O paciente deve tomar uma dose oral única diária à mesma hora todos os dias.
O medicamento pode ser tomado sem alimentos.
Monitorizar a tensão arterial, frequência cardíaca e ECG durante a administração intravenosa.
A dose pode ter de ser reduzida em pacientes com insuficiência renal.
Atenololol intravenoso proporciona um rápido início dos efeitos protetores do bloqueio beta contra reinfarto.
Pacientes que não podem tolerar atenololol intravenoso após uma IM podem ser candidatos à terapia com atenololol por via oral. Algumas evidências sugerem que a absorção gástrica do atenolol pode ser retardada na fase inicial da IM. Isto pode resultar das alterações fisiológicas que acompanham a IM ou dos efeitos da morfina, que é normalmente administrada para tratar a dor torácica. No entanto, a terapia oral por si só ainda pode trazer benefícios.
Atenololol I.V. pode ser administrado não diluído ou diluído não mais do que 1 mg/minuto.
Proteger a medicação do calor, luz directa e humidade e armazenar à temperatura ambiente.
Cuidado contra a retirada abrupta do medicamento; pode precipitar a IM e aumentar a angina.
Pacientes grávidas
Atenolol pode causar dano fetal (retardo de crescimento intra-uterino).
Pacientes em amamentação
A segurança ainda não foi estabelecida. Recomendar um método de alimentação alternativo durante a terapia.
Pacientes pediátricos
Segurança e eficácia em crianças ainda não foi estabelecida; use somente se o benefício potencial superar o risco.
Pacientes geriátricos
Pacientes geriátricos podem requerer menores doses de manutenção de atenolol por causa do aumento da biodisponibilidade ou do atraso do metabolismo; também podem ter maiores efeitos adversos.

Educação do paciente
Importância do estresse de não perder doses, mas diga ao paciente para não dobrar uma dose perdida, especialmente se estiver tomando o medicamento uma vez ao dia.
Aconselhar o paciente a procurar aprovação médica antes de tomar preparados para o frio OTC.

Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado