OVERVIEW

Os agentes quelantes são usados para reduzir os níveis de sangue e tecidos de metais pesados prejudiciais. Os agentes quelantes são geralmente classificados com base no metal pesado alvo – ferro, cobre, mercúrio e chumbo, sendo os principais alvos. Alguns agentes quelantes têm um alto grau de especificidade para o metal alvo, enquanto outros quelatam múltiplos agentes. A especificidade é importante em relação à segurança, já que a quelação de outros metais ou minerais pode levar a sérios efeitos colaterais, por exemplo, a redução dos níveis de cálcio ou fosfato, como ocorre com o EDTA. O passo mais importante no manejo do acúmulo excessivo de metais pesados ou envenenamento é evitar ou eliminar a fonte da exposição. As intervenções farmacológicas são complementares, mas são eficazes e podem salvar vidas.

Os agentes quelantes do ferro actualmente em uso incluem deferoxamina, deferasirox e deferiprona, todos eles altamente específicos para o ferro e têm pouco ou nenhum efeito nos níveis de cobre, chumbo, cálcio, magnésio ou fosfato. O deferasirox e a deferiprona podem ser administrados oralmente, enquanto que a deferoxamina requer administração parenteral.

Os agentes quelantes de cobre em uso corrente incluem penicilamina, trientina e dimercaprol. Estes agentes são amplamente utilizados para tratar a doença de Wilson, cujas complicações são causadas pelo acúmulo excessivo de cobre no corpo. O dimercaprol (também conhecido como anti-Lewisite britânico) deve ser administrado por via intravenosa e é geralmente usado apenas para a doença de Wilson sintomática aguda ou avançada. É também eficaz na redução dos níveis de outros metais pesados, incluindo arsênico e mercúrio. A penicilamina e a trientina estão disponíveis oralmente e são os pilares da prevenção e terapia da doença de Wilson. A trientina é geralmente melhor tolerada do que a penicilamina, que tem muitos efeitos secundários difíceis, incluindo lesões hepáticas agudas. No entanto, a penicilamina parece ser mais eficaz no tratamento inicial da doença de Wilson sintomática e é preferida como terapia de primeira linha. O zinco também é usado para tratar a doença de Wilson, mas parece agir por inibição da absorção do cobre da dieta em vez da quelação do cobre do soro ou tecido.

Os quelantes de chumbo e outros metais pesados incluem succimer (dimercaptonol), dimercaprol (BAL), e ácido etilenodiaminotetracético (EDTA). O succimer está disponível oralmente e parece ser mais eficaz e melhor tolerado que as outras terapias, que requerem administração intravenosa. Estes agentes também são usados para arsênico, mercúrio e envenenamento por cádmio.

Os agentes quelantes são causas raras de lesão hepática, sendo o único agente convincentemente ligado a causar lesão hepática aguda idiossincrática com icterícia a penicilamina, que geralmente causa uma hepatite imunoalérgica, em sua maioria colestática, com um curto período de incubação.

Os seguintes agentes quelantes são discutidos individualmente ou em conjunto no LiverTox:

• Quelantes Arsénicos
• Quelantes de Ferro
• Quelantes de chumbo

  • EDTA
• Quelantes de mercúrio