Tão conhecido como (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

O esstereoisómero S activo do inibidor selectivo de recaptação da serotonina (ISRS) citalopram com propriedades antidepressivas, antiobsessivas-compulsivas e antibulímicas. O escitalopram inibe a recaptação do neurotransmissor serotonina (5-HT) na bomba de recaptação de serotonina da membrana neuronal da célula pré-sináptica, aumentando assim os níveis de 5-HT dentro da fenda sináptica e melhorando as ações da serotonina nos auto-receptores 5HT1A. Ao contrário de outros SSRIs, o escitalopram parece não só ligar-se a um sítio primário de alta afinidade na proteína transportadora da serotonina, mas também a um sítio secundário alostérico de baixa afinidade que é considerado para estabilizar e prolongar a ligação da droga.

Originador: NCI Thesaurus | Fonte: O site do Instituto Nacional do Câncer (http://www.cancer.gov)

Posso tomar Escitalopram durante a amamentação?

Escitalopram é o isômero S do antidepressivo, o citalopram. Informação limitada indica que doses maternas de escitalopram até 20 mg diários produzem níveis baixos de leite e não se espera que cause quaisquer efeitos adversos em bebés amamentados, especialmente se o bebé tiver mais de 2 meses de idade. Com base em dados limitados, o escitalopram parece ser preferível ao citalopram racémico durante a amamentação, devido à dosagem e níveis de leite mais baixos e à falta geral de reacções adversas em bebés amamentados. Um caso de enterocolite necrosante foi relatado em um recém-nascido amamentado cuja mãe estava tomando escitalopram durante a gravidez e lactação, mas a causalidade não foi estabelecida. Monitorar o bebé para sonolência, especialmente em bebés mais novos, exclusivamente amamentados e quando se usam combinações de drogas psicotrópicas. As mães que fazem uma RMSS durante a gravidez e pós-parto podem ter mais dificuldade em amamentar e podem precisar de apoio adicional à amamentação. Lactentes amamentados expostos a uma RMSS durante o terceiro trimestre de gravidez têm menor risco de má adaptação neonatal do que os lactentes alimentados com fórmulas.

Níveis de Droga

Escitalopram é o isômero S do citalopram racémico que é metabolizado a 2 metabólitos, cada um tendo atividade antidepressiva considerada como sendo cerca de 13% da do citalopram.

Níveis Maternais. Oito mulheres tomando escitalopram numa dose média de 199 mcg/kg diário (10 a 20 mg diários) tiveram 6 a 8 amostras de leite em estado estacionário analisadas durante o intervalo de 24 horas após sua dose única diária. A dose média que um lactente exclusivamente amamentado receberia foi calculada em 7,6 mcg/kg de escitalopram e 3 mcg/kg de desmetilcitalopram diariamente, que foram 3,9% e 1,7% das dosagens maternas ajustadas de peso, respectivamente. A dosagem absoluta foi cerca de 40% menor que um estudo anterior dos mesmos autores com citalopram racemico.

Uma mulher tomando escitalopram teve as concentrações de escitalopram de leite medidas duas vezes. Enquanto tomava uma dose de 5 mg diariamente, o escitalopram de leite era de 24,9 mcg/L às 20 horas após a dose. Enquanto tomava 10 mg de escitalopram diariamente e 1200 mg de ácido valpróico diariamente, o escitalopram de leite era 76,1 mcg/L às 15 horas após a dose. Utilizando esses dois pontos de dados, os autores estimaram que o lactente recebeu 5,1 e 7,7% da dosagem materna ajustada de peso de escitalopram nesses dias, respectivamente.

Uma mulher estava tomando escitalopram 20 mg diários e reboxetina 4 mg diários por via oral enquanto amamentava seu bebê de 9,5 meses de idade. Ela recolheu amostras de leite antes de cada sessão de amamentação durante um período de 1 dia. Os autores estimaram que o lactente receberia 4,6% da dosagem ajustada ao peso materno de escitalopram mais desmethylescitalopram.

Níveis de lactentes. Um estudo descobriu que os níveis séricos de citalopram racémico em bebês foram determinados pelo genótipo CYP2C19, com metabolizadores lentos com maior probabilidade de ter níveis séricos detectáveis. A farmacogenética provavelmente também desempenha um papel na determinação da exposição de bebés amamentados ao escitalopram.

Em 8 bebés amamentados cujas mães estavam a tomar uma média de 199 mcg/kg diário de escitalopram (10 ou 20 mg diários), escitalopram e desmethylescitalopram eram indetectáveis no soro de 3 lactentes (

Efeitos em lactentes amamentados

Escitalopram é o isômero S do citalopram racémico que é metabolizado a 2 metabólitos, cada um com atividade antidepressiva considerada como sendo cerca de 13% da do citalopram.

Níveis maternos. Oito mulheres tomando escitalopram numa dose média de 199 mcg/kg diário (10 a 20 mg diários) tiveram 6 a 8 amostras de leite em estado estacionário analisadas durante o intervalo de 24 horas após sua dose única diária. A dose média que um lactente exclusivamente amamentado receberia foi calculada em 7,6 mcg/kg de escitalopram e 3 mcg/kg de desmetilcitalopram diariamente, que foram 3,9% e 1,7% das dosagens maternas ajustadas de peso, respectivamente. A dosagem absoluta foi cerca de 40% menor que um estudo anterior dos mesmos autores com citalopram racemico.

Uma mulher tomando escitalopram teve as concentrações de escitalopram de leite medidas duas vezes. Enquanto tomava uma dose de 5 mg diariamente, o escitalopram de leite era de 24,9 mcg/L às 20 horas após a dose. Enquanto tomava 10 mg de escitalopram diariamente e 1200 mg de ácido valpróico diariamente, o escitalopram de leite era 76,1 mcg/L às 15 horas após a dose. Utilizando esses dois pontos de dados, os autores estimaram que o lactente recebeu 5,1 e 7,7% da dosagem materna ajustada de peso de escitalopram nesses dias, respectivamente.

Uma mulher estava tomando escitalopram 20 mg diários e reboxetina 4 mg diários por via oral enquanto amamentava seu bebê de 9,5 meses de idade. Ela recolheu amostras de leite antes de cada sessão de amamentação durante um período de 1 dia. Os autores estimaram que o lactente receberia 4,6% da dosagem ajustada ao peso materno de escitalopram mais desmethylescitalopram.

Níveis de lactentes. Um estudo descobriu que os níveis séricos de citalopram racémico em bebês foram determinados pelo genótipo CYP2C19, com metabolizadores lentos com maior probabilidade de ter níveis séricos detectáveis. A farmacogenética provavelmente também desempenha um papel na determinação da exposição de bebés amamentados ao escitalopram.

Em 8 bebés amamentados cujas mães estavam a tomar uma média de 199 mcg/kg diário de escitalopram (10 ou 20 mg diários), escitalopram e desmethylescitalopram eram indetectáveis no soro de 3 lactentes (

Efeitos possíveis na lactação

A classe de fármacos SSRI, incluindo escitalopram, pode causar aumento dos níveis de prolactina e galactorreia em pacientes não grávidas, não amamentando. Galactorréia euprolactinêmica também tem sido relatada. O nível de prolactina em uma mãe com lactação estabelecida pode não afetar sua capacidade de amamentar.

Em um pequeno estudo prospectivo, 8 mulheres primíparas que estavam tomando um inibidor de recaptação de serotonina (IRS; 3 tomando fluoxetina e 1 tomando citalopram, duloxetina, escitalopram, paroxetina ou sertralina) foram comparadas a 423 mães que não estavam tomando uma IRS. As mães que faziam uma ressonância magnética tiveram um início de ativação secretora do leite (lactogênese II) que foi atrasado em média 16,7 horas em comparação com os controles (85,8 horas pós-parto nas mães tratadas com ressonância magnética e 69,1 h nas não tratadas), o que dobrou o risco de atraso no comportamento alimentar no grupo não tratado. Entretanto, o atraso na lactogênese II pode não ser clinicamente importante, pois não houve diferença estatisticamente significativa entre os grupos na porcentagem de mães com dificuldades de alimentação após o 4º dia pós-parto.

Um estudo de controle de caso comparou a taxa de amamentação predominante na 2ª semana pós-parto em mães que tomaram um antidepressivo SSRI durante a gravidez e no parto (n = 167) ou uma SSRI somente durante a gravidez (n = 117) para um grupo controle de mães que não tomaram antidepressivos (n = 182). Entre os dois grupos que tomaram uma SSRI, 33 tomaram citalopram, 18 tomaram escitalopram, 63 tomaram fluoxetina, 2 tomaram fluvoxamina, 78 tomaram paroxetina e 87 tomaram sertralina. Entre as mulheres que tomaram uma SSRI, a taxa de amamentação nas 2 semanas pós-parto foi de 27% a 33% menor que a das mães que não tomaram antidepressivos, sem diferença estatística nas taxas de amamentação entre os grupos expostos à SSRI.

Fármacos alternativos a considerar

Nortriptilina, Paroxetina, Sertralina

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Análise conjunta dos níveis de antidepressivos em mães lactantes, leite materno e lactentes. Am J Psiquiatria. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Transferência de escitalopram e seu metabólito demethylescitalopram em leite materno. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excreção de escitalopram no leite materno. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Transferência de reboxetina para o leite materno, suas concentrações plasmáticas e ausência de efeitos adversos no lactente amamentado. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Breastfeeding during maternal antidepresant treatment with serotonin reuptake inhibitors: infant exposure, clinical symptoms, and cytochrome P450 genotypes. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

6. Merlob P. Uso de escitalopram durante a lactação. BELTIS Newsl. 2005;Número 13:40-4.

7. Gentile S. Escitalopram no final da gravidez e durante a amamentação. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Enterocolite necrosante associada à exposição in utero e ao leite materno ao inibidor seletivo de recaptação de serotonina, escitalopram. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, eds. Drogas durante a gravidez e lactação. Opções de tratamento e avaliação de risco, 2ª ed., 2007;27:120-21. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. Síndrome de descontinuidade em recém-nascidos cujas mães tomaram antidepressivos durante a gravidez ou amamentação. Med. Amamentar. 2010;5:283-8. PMID: 20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al. Bupropion e escitalopram durante a lactação. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

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23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. Aleitamento materno entre mulheres expostas a antidepressivos durante a gravidez. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850

Data da última revisão

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