Embora a Women’s Health Initiative1 tenha desencorajado muitas mulheres na menopausa de usar estrogênio oral, ela não abordou os riscos do tratamento com outras dosagens ou formas de estrogênio e progestógeno.

Nem tem qualquer outro estudo de tamanho e complexidade similares abordado a questão. Entretanto, numerosos estudos menores foram publicados.

Este artigo resume os resultados sobre a entrega percutânea do gel estradiol (EstroGel), a mais recente opção de estrogênio aprovada pelo FDA para o tratamento dos sintomas da menopausa.

Descreve a segurança geral do gel de estradiol, bem como seus efeitos sobre:

• sintomas da menopausa,
• osso,
• metabolismo, e
• endométrio.

(Neste artigo, “entrega percutânea” refere-se ao gel de estradiol aplicado na pele, e “estradiol transdérmico” indica entrega através de um reservatório transdérmico ou sistema matricial, também conhecido como “o remendo”. Eu tenho usado uma definição arbitrária para distinguir o gel de outros métodos de entrega de estradiol através da pele. Por exemplo, Estrasorb é uma formulação lipossomal que é aplicada na pele da coxa. Embora seja um estradiol percutâneo semelhante ao gel, este artigo foca apenas nesta última opção.)

Fácil de aplicar, poucas reações cutâneas

Formulações percutâneas de estradiol em gel estão disponíveis há quase 30 anos na Europa, onde são utilizadas por uma maioria de mulheres em terapia hormonal. Nos Estados Unidos, o gel hidroalcoólico é embalado em uma bomba que fornece 64 doses padronizadas de 1,25 g, que contêm 0,75 mg de 17ß-estradiol. Uma vez aplicado, o gel é absorvido em um reservatório intradérmico (FIGURA) e seca em 2 a 5 minutos, não deixando nenhum resíduo.

Seleção do paciente. O gel estradiol é adequado para pacientes que se preocupam com os riscos do estrogênio oral (conforme retratado na imprensa convencional seguindo a Iniciativa de Saúde da Mulher) e querem evitar essa via de administração, assim como para mulheres que não gostam ou têm dificuldade em engolir pílulas. A administração percutânea também é apropriada para mulheres fisicamente ativas que podem ter problemas de adesão ou irritação da pele com o adesivo transdérmico, ou aquelas que já tiveram reações a adesivos locais no passado. A paciente deve ser motivada a aplicar o gel diariamente.

As indicações são sintomas vasomotores moderados a severos em mulheres menopausadas, e sintomas moderados a severos de atrofia vulvar e vaginal, embora produtos vaginais tópicos também devam ser considerados para esta última indicação.

As complicações são hemorragias vaginais anormais não diagnosticadas; história de câncer de mama, outras malignidades dependentes de estrogênio, acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio ou doença ou disfunção hepática; tromboflebite ativa ou distúrbios tromboembólicos (ou uma história destes); e gravidez conhecida ou suspeita de gravidez.

Efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, dor no peito, sangramento vaginal irregular ou manchas, cólicas ou inchaço no estômago, náuseas e vômitos, e queda de cabelo.

• Reações cutâneas são infrequentes, mas devem ser levadas em consideração quando se discute a administração de qualquer droga por via cutânea ou transdérmica. No entanto, o gel estradiol parece causar menos reacções cutâneas do que o adesivo. Em um estudo realizado há mais de 5 anos, 0 de 157 mulheres tratadas com estradiol percutâneo relataram irritação cutânea.2 Outras comparações encontraram resultados semelhantes.3,4

Após a secagem do gel, outras loções ou por fumaça podem ser aplicadas no local, se desejado, e a mulher pode cobrir o local com roupas.

Onset de ação é rápido, assim como acontece com o adesivo transdérmico.5 A variabilidade da dose é minimizada quando o gel é aplicado ao mesmo tempo todos os dias numa grande área da pele, de preferência no braço, embora todos os locais de aplicação pareçam produzir resultados semelhantes: abdómen, ombros, braços e parte interna da coxa.6 O gel não deve ser aplicado no peito ou na vagina.

Efeito diminuído com a lavagem da pele. Em 1 ensaio, a lavagem local 1/2 hora após a aplicação diminuiu significativamente a biodisponibilidade e o tempo para atingir o pico de concentração plasmática.7 Por este motivo, o gel não deve ser aplicado antes de um banho, duche ou sauna.

Opções de dosagem. A dose inicial é de 1,25 mg de gel, que é 1 bomba do frasco. O gel é recolhido na palma de 1 mão e aplicado na pele do braço oposto, desde o pulso até ao ombro. A dose pode ser titulada adicionando uma segunda bomba do gel e aplicando-o no braço oposto. A dose pode ser reduzida usando menos do que uma depressão total da bomba.