Estrogênios eqüinos conjugados orais (CEE) são a formulação de estrogênio mais utilizada para terapia hormonal pós-menopausa, seja sozinha ou em combinação com um progestógeno. O CEE é mais comumente usado para o tratamento de sintomas da menopausa precoce, como afrontamentos, vaginite, insônia e distúrbios de humor. Além disso, se usado no início da fase menopausal (idade 50-59 anos), o CEE previne a osteoporose e pode em algumas mulheres reduzir o risco de doença cardiovascular (DCV) e doença de Alzheimer (AD). Parece existir um mecanismo comum através do qual os estrogénios podem proteger contra a DCV e AD.
CEE é uma formulação natural de um extracto preparado a partir da urina de éguas grávidas. O monograma do produto lista a presença de apenas 10 estrogênios compostos pelos estrogênios clássicos, estrônio e 17β-estradiol, e um grupo de estrogênios insaturados do anel B único, como a equilina e a equilenina. Os estrogênios insaturados do anel B são formados por uma via esteroidogênica alternativa na qual o colesterol não é um intermediário obrigatório. Tanto a via de administração quanto a estrutura desses estrogênios desempenham um papel na farmacologia geral da CEE. Ao contrário do 17β-estradiol, os estrogênios insaturados do anel B expressam seus efeitos biológicos mediados principalmente pelo receptor de estrogênio β e não pelo receptor de estrogênio α.
Todos os componentes dos estrogênios da CEE são antioxidantes, e alguns estrogênios insaturados do anel B têm várias vezes maior atividade antioxidante do que o estrone e o 17β-estradiol. Os efeitos cardioprotetores e neuroprotetores do CEE parecem ser, até certo ponto, devido à sua capacidade de prevenir a formação de LDL e HDL oxidados, e pela inibição ou modulação de algumas das proteases chave envolvidas na morte celular programada (apoptose) induzida pelo excesso de glutamato neurotransmissor e outras neurotoxinas.
As combinações seletivas de estrogênios insaturados do anel B têm o potencial de serem desenvolvidas como novos agentes terapêuticos para a prevenção da doença cardiovascular e do mal de Alzheimer tanto em mulheres idosas quanto em homens.
>
Este artigo faz parte de uma edição especial intitulada ‘Menopausa’.