atenolol
Tenormin

Farmakológiai besorolás: béta-blokkoló
Terápiás besorolás: vérnyomáscsökkentő, antianginális
C terhességi kockázati kategória

Kapható formák
Kizárólag orvosi rendelvényre kapható
Injekció: 5 mg/10 ml
Tabletták: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Javallatok és adagok
Hipertónia. Felnőttek: Kezdetben 25-50 mg P.O. napi egyszeri adagban. Az adagot 7-14 nap elteltével napi 100 mg-ra növelheti. Nagyobb adagok nem valószínű, hogy további előnyöket eredményeznek.
Krónikus stabil angina pectoris. Felnőttek: 50 mg P.O. naponta egyszer; az optimális hatás elérése érdekében 7 nap után napi 100 mg-ra növelhető. A maximális napi adag napi 200 mg.
A CV mortalitás kockázatának csökkentése akut MI-ben szenvedő betegeknél. Felnőttek: 5 mg intravénásan 5 perc alatt, majd 10 perccel később újabb 5 mg intravénásan. Az orális terápia (50 mg) megkezdése 10 perccel az utolsó adag után azoknál a betegeknél, akik a teljes I.V. adagot tolerálják. Ezután 50 mg szájon át 12 órával később. Ezt követően naponta 100 mg P.O. vagy 50 mg P.O. b.i.d. 6-9 napig vagy a kórházból való elbocsátásig.
A pitvari tachyarrhythmiára adott gyors kamrai válasz lassítására akut MI-t követően, bal kamrai diszfunkció és AV-blokk nélkül ◇. Felnőttek: 2,5-5 mg vénásan 2 perc alatt, p.r.n., a frekvencia szabályozására; legfeljebb 10 mg 10-15 perc alatt.
≡ Adagolás beállítása. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot módosítani kell, ha a kreatinin clearance 35 ml/perc alatt van. Ha a beteg kreatinin clearance-értéke 15 és 35 ml/perc között van, adjon napi 50 mg-ot. Ha a beteg kreatinin clearance értéke 15 ml/perc alatt van, adjon napi 25 mg-ot. Ha a beteg hemodialízisben részesül, az adagolás 25-50 mg minden kezelés után, szoros felügyelet mellett.

Farmakodinamika
Vérnyomáscsökkentő hatás: Az atenolol az adrenerg receptorblokád révén csökkentheti a vérnyomást, ezáltal a CNS-ből történő szimpatikus kiáramlás csökkentése és a renin felszabadulásának elnyomása révén csökkenti a szív teljesítményét. Alacsony dózisban az atenolol a metoprololhoz hasonlóan szelektíven gátolja a szív béta1-receptorokat; a hörgők és az érrendszeri simaizomzat béta2-receptoraira kevés hatással van.
Antianginális hatás: Az atenolol segíti a krónikus stabil angina pectoris kezelését azáltal, hogy csökkenti a szívizom összehúzódását és a szívfrekvenciát (negatív inotrop és kronotrop hatás), ezáltal csökkenti a szívizom oxigénfogyasztását.
Kardioprotektív hatás: Nem ismert az a mechanizmus, amelynek révén az atenolol javítja a túlélést az MI-ben szenvedő betegeknél. Azonban csökkenti a PVC-k, a mellkasi fájdalom és az enzimemelkedés gyakoriságát.

Pharmacokinetics
Absorption: Az atenolol adagjának körülbelül 50-60%-a szívódik fel.
Elosztás: Az agy és a liquor kivételével a legtöbb szövetbe és folyadékba eloszlik; kb. 5-15 % fehérjéhez kötődik.
Metabolizmus: Minimálisan metabolizálódik.
Kiválasztás: Egy adott adag kb. 40-50%-a változatlanul kiválasztódik a vizelettel; a maradék változatlan hatóanyag és metabolitok formájában ürül a széklettel. Normális vesefunkciójú betegeknél a plazma felezési ideje 6-7 óra; a felezési idő a vesefunkció csökkenésével nő.

Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenjavallt sinusbradycardia, első fokúnál nagyobb szívblokk, nyílt szívelégtelenség vagy kardiogén sokk esetén. Óvatosan alkalmazható szívelégtelenség kockázatának kitett betegeknél, valamint bronchospasztikus betegségben, cukorbetegségben és pajzsmirigy túlműködésben szenvedő betegeknél.

Kölcsönhatások
Gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások. Alfa-adrenerg gyógyszerek (például a vény nélkül kapható megfázás elleni szerekben találhatóak), indometacin, NSAID-ok: Antagonizálhatják az atenolol vérnyomáscsökkentő hatását. Figyelje a beteget a hatás szempontjából.
Az antihipertenzív szerek: Erősíthetik e gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását. Figyelje a vérnyomást.
Inzulin, orális hipoglikémiás szerek: Stabil cukorbetegeknél megváltoztatja az adagolási követelményeket. Ellenőrizze a szérum glükózszintet.

Mellékhatások
CNS: fáradtság, letargia, szédülés, álmosság, szédülés, szellemi depresszió, láz.
CV: bradycardia, hypotensio, szívelégtelenség, intermittáló sántítás, a terhelhetőség és az EKG változásai.
GI: hányinger, hasmenés, szájszárazság.
GU: vesekárosodás, dysuria, nocturia, oliguria, proteinuria.
Hematológiai: agranulocitózis, nem trombocitopéniás vagy trombocitopéniás purpura, trombocitopénia, anémia.
Hepatikus: májműködési zavar.
Metabolikus: hiperkalémia, hiperglikémia, hipoglikémia.
Muszkuloszkeletális: lábfájdalom.
Légzés: nehézlégzés, hörgőgörcs.
Bőr: kiütés.

Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Emelheti a BUN, kreatinin, kálium, húgysav, transzamináz, alkalikus foszfatáz, bilirubin és LDH szintjét. Növelheti vagy csökkentheti a glükózszintet.
Csökkentheti a vérlemezke- és granulocitaszámot és a hemoglobinszintet.

Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei közé tartozik a súlyos hypotensio, bradycardia, szívelégtelenség és bronchospasmus.
Akutikus lenyelés után ürítsük ki a gyomrot hányással vagy gyomormosással; ezt követően aktív szénnel csökkentsük a felszívódást. Ezt követően tüneti és támogató kezelés.

Különleges megfontolások
A betegnek szájon át, napi egyszeri adagot kell bevennie minden nap ugyanabban az időpontban.
A gyógyszer étkezés nélkül is bevehető.
Vérnyomás, szívfrekvencia és EKG monitorozása intravénás beadás során.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot esetleg csökkenteni kell.
Az intravénás atenolol a béta-blokkolás védőhatásának gyors fellépését biztosítja a reinfarktus ellen.
Azok a betegek, akik MI után nem tolerálják az I.V. atenololt, jelöltek lehetnek orális atenolol-terápiára. Bizonyos bizonyítékok arra utalnak, hogy az atenolol gyomorban történő felszívódása késleltetett lehet az MI korai fázisában. Ez az MI-t kísérő fiziológiai változásokból vagy a mellkasi fájdalom kezelésére gyakran alkalmazott morfium hatásaiból adódhat. Az orális terápia önmagában azonban még mindig előnyös lehet.
Az intravénás atenolol adható hígítatlanul vagy legfeljebb 1 mg/perc hígításban.
A gyógyszert védje a hőtől, közvetlen fénytől és nedvességtől, és szobahőmérsékleten tárolja.
Óvakodjon a gyógyszer hirtelen megvonásától; ez kiválthatja az MI-t és az angina pectoris fokozódását.
Várandós betegek
Az atenolol magzati károsodást okozhat (méhen belüli növekedési elmaradás).
Szoptató betegek
A biztonságosságot nem állapították meg. Alternatív táplálási módot javasol a terápia alatt.
Gyermekgyógyászati betegek
A biztonságosság és a hatásosság gyermekeknél nem bizonyított; csak akkor alkalmazható, ha a potenciális előny meghaladja a kockázatot.
Geriátriai betegek
Az idős betegeknél a fokozott biológiai hozzáférhetőség vagy a késleltetett metabolizmus miatt alacsonyabb fenntartó atenolol adagokra lehet szükség; náluk a mellékhatások is nagyobbak lehetnek.

Betegoktatás
Hangsúlyozza az adagok kihagyásának fontosságát, de mondja meg a betegnek, hogy ne duplázza meg a kihagyott adagot, különösen, ha naponta egyszer szedi a gyógyszert.
Tanácsolja a betegnek, hogy kérjen orvosi engedélyt a vény nélkül kapható megfázás elleni készítmények szedése előtt.

A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás

.