Antagonisté histaminových receptorů H1 (antihistaminika) druhé generace byli vyvinuti za účelem snížení nebo odstranění sedace a anticholinergních nežádoucích účinků, které se vyskytují u starších antagonistů receptorů H1. Tento článek hodnotí antihistaminika druhé generace, včetně akrivastinu, astemizolu, azelastinu, cetirizinu, ebastinu, fexofenadinu, ketotifenu, loratadinu, mizolastinu a terfenadinu, z hlediska významných vlastností, které ovlivňují výběr. Kromě primárního mechanismu antagonizace histaminu na H1 receptoru mohou tyto látky působit i na další mediátory alergické reakce. Klinický význam aktivity nad rámec aktivity zprostředkované antagonismem histaminového receptoru H1 však dosud nebyl prokázán. Většina zkoumaných látek se metabolizuje v játrech na aktivní metabolity, které hrají významnou roli v jejich účinku. Podmínky, které vedou ke kumulaci astemizolu, ebastinu a terfenadinu, mohou prodloužit QT interval a vést k torsade de pointes. U zbývajících zkoumaných látek toto riziko zřejmě nehrozí. U alergické rýmy jsou všechny přípravky účinné a výběr by měl být založen na dalších faktorech. U kopřivky vykazují cetirizin a mizolastin lepší potlačení whealu a flare v dávkách doporučených výrobcem. U atopické dermatitidy jako doplňková léčba ke snížení pruritu prokazují účinnost cetirizin, ketotifen a loratadin. Ačkoli současné důkazy nenaznačují primární roli těchto látek v léčbě astmatu, podporují jejich použití u pacientů s astmatem, pokud se současně vyskytuje alergická rýma, dermatitida nebo kopřivka.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.