atenolol
Tenormin

Farmakologická klasifikace: betablokátor
Terapeutická klasifikace: antihypertenzivum, antianginózum
Kategorie rizika těhotenství C

Dostupné formy
Volně prodejné na lékařský předpis
Injekce:
Tablety: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indikace a dávkování
Hypertenze. Dospělí: Zpočátku 25 až 50 mg perorálně v jedné denní dávce. Po 7 až 14 dnech lze dávku zvýšit na 100 mg denně. Vyšší dávky pravděpodobně nepřinesou další prospěch.
Chronická stabilní angina pectoris. Dospělí: 50 mg P.O. jednou denně; pro dosažení optimálního účinku lze po 7 dnech zvýšit dávku na 100 mg denně. Maximální denní dávka je 200 mg denně.
Ke snížení rizika KV mortality u pacientů s akutním infarktem. Dospělí: 5 mg intravenózně během 5 minut a následně dalších 5 mg intravenózně o 10 minut později. U pacientů, kteří tolerují celou i.v. dávku, zahajte perorální léčbu (50 mg) 10 minut po poslední dávce. Poté 50 mg perorálně o 12 hodin později. Poté 100 mg P.O. denně nebo 50 mg P.O. i.m. po dobu 6 až 9 dnů nebo do propuštění z nemocnice.
Ke zpomalení rychlé komorové odpovědi na síňové tachyarytmie po akutním infarktu bez dysfunkce levé komory a AV bloku ◇. Dospělí: 2,5 až 5 mg i.v. během 2 minut, p.r.n., ke kontrole frekvence; ne více než 10 mg během 10 až 15 minut.
≡ Úprava dávkování. U pacientů se selháním ledvin upravte dávkování, pokud je clearance kreatininu nižší než 35 ml/min. Pokud má pacient clearance kreatininu 15 až 35 ml/minutu, podávejte 50 mg denně. Pokud má pacient clearance kreatininu nižší než 15 ml/min, podávejte 25 mg denně. Pokud pacient podstupuje hemodialýzu, dávkuje se 25 až 50 mg po každé léčbě pod přísným dohledem.

Farmakodynamika
Antihypertenzní účinek: Atenolol může snižovat krevní tlak blokádou adrenergních receptorů, a tím snižovat srdeční výdej snížením sympatického výdeje z CNS a potlačením uvolňování reninu. V nízkých dávkách atenolol, stejně jako metoprolol, selektivně inhibuje srdeční beta1-receptory; na beta2-receptory v bronchiální a cévní hladké svalovině má malý účinek.
Působí antianginózně: Atenolol pomáhá při léčbě chronické stabilní anginy pectoris tím, že snižuje kontraktilitu myokardu a srdeční frekvenci (negativně inotropní a chronotropní účinek), a tím snižuje spotřebu kyslíku v myokardu.
Kardioprotektivní účinek: Mechanismus, kterým atenolol zlepšuje přežití u pacientů s infarktem myokardu, není znám. Snižuje však frekvenci PVC, bolest na hrudi a elevaci enzymů.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorbuje se přibližně 50 % až 60 % dávky atenololu.
Distribuce: Distribuuje se do většiny tkání a tekutin s výjimkou mozku a mozkomíšního moku; asi 5 až 15 % je vázáno na bílkoviny.
Metabolismus: Metabolizuje se minimálně.
Vylučování: Přibližně 40 % až 50 % dané dávky se vyloučí v nezměněné formě močí; zbytek se vyloučí jako nezměněné léčivo a metabolity ve stolici. U pacientů s normální funkcí ledvin je plazmatický poločas 6 až 7 hodin; poločas se zvyšuje s poklesem funkce ledvin.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů se sinusovou bradykardií, srdeční blokádou větší než prvního stupně, zjevným srdečním selháním nebo kardiogenním šokem. Opatrně užívat u pacientů s rizikem srdečního selhání a u pacientů s bronchospastickým onemocněním, diabetem a hypertyreózou.

Interakce
Lékové interakce. Alfa-adrenergní léky (např. obsažené ve volně prodejných lécích proti nachlazení), indometacin, NSAID: Mohou antagonizovat antihypertenzní účinky atenololu. Monitorujte účinek u pacienta.
Antihypertenziva: Mohou zesilovat antihypertenzní účinek těchto léků. Monitorujte krevní tlak.
Insulin, perorální hypoglykemika: Mění požadavky na dávkování u stabilních diabetických pacientů. Monitorujte hladinu glukózy v séru.

Nežádoucí účinky
CNS: únava, letargie, závratě, ospalost, závratě, psychická deprese, horečka.
CV: bradykardie, hypotenze, srdeční selhání, intermitentní klaudikace, změny tolerance zátěže a EKG.
GI: nauzea, průjem, sucho v ústech.
GU: porucha funkce ledvin, dysurie, nokturie, oligurie, proteinurie.
Hematologické: agranulocytóza, netrombotická nebo trombotická purpura, trombocytopenie, anémie.
Jaterní: porucha funkce jater.
Metabolické: hyperkalémie, hyperglykémie, hypoglykémie.
Muskuloskeletální: bolesti nohou.
Respirační: dušnost, bronchospasmus.
Kožní: vyrážka.

Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladiny BUN, kreatininu, draslíku, kyseliny močové, transamináz, alkalické fosfatázy, bilirubinu a LDH. Může zvýšit nebo snížit hladinu glukózy.
Může snížit počet krevních destiček a granulocytů a hemoglobinu.

Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování zahrnují těžkou hypotenzi, bradykardii, srdeční selhání a bronchospasmus.
Po akutním požití vyprázdněte žaludek emesí nebo výplachem žaludku; následně použijte aktivní uhlí ke snížení absorpce. Poté léčit symptomaticky a podpůrně.

Zvláštní upozornění
Pacient by měl užívat perorálně jednu denní dávku každý den ve stejnou dobu.
Přípravek může být užíván bez jídla.
Během i.v. podání monitorujte krevní tlak, srdeční frekvenci a EKG.
U pacientů s renální insuficiencí může být nutné snížit dávku.
I.V. atenolol umožňuje rychlý nástup ochranného účinku beta blokády proti reinfarktu.
Pacienti, kteří po infarktu netolerují i.v. atenolol, mohou být kandidáty na perorální léčbu atenololem. Některé důkazy naznačují, že žaludeční absorpce atenololu může být v časné fázi infarktu opožděná. To může být důsledkem fyziologických změn, které provázejí MI, nebo účinků morfinu, který se běžně podává k léčbě bolesti na hrudi. Samotná perorální léčba však může stále přinášet výhody.
I.V. atenolol může být podáván neředěný nebo ředěný maximálně 1 mg/min.
Chraňte lék před teplem, přímým světlem a vlhkostí a uchovávejte jej při pokojové teplotě.
Pozor na náhlé vysazení léku; může vyvolat precipitaci infarktu myokardu a zvýšenou anginu pectoris.
Těhotné pacientky
Atenolol může způsobit poškození plodu (intrauterinní růstová retardace).
Kojící pacientky
Bezpečnost nebyla stanovena. Doporučte alternativní způsob krmení během léčby.
Pediatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena; používejte pouze v případě, že potenciální přínos převažuje nad rizikem.
Geriatričtí pacienti
Geriatričtí pacienti mohou vyžadovat nižší udržovací dávky atenololu z důvodu zvýšené biologické dostupnosti nebo opožděného metabolismu; mohou mít také větší nežádoucí účinky.

Edukace pacientů
Zdůrazněte důležitost nevynechávání dávek, ale řekněte pacientovi, aby vynechanou dávku nezdvojoval, zejména pokud užívá lék jednou denně.
Doporučte pacientovi, aby si před užíváním volně prodejných přípravků proti nachlazení vyžádal souhlas lékaře.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití

.