Také známý jako (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Účinný S-stereoizomer selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) citalopramu s antidepresivními, antiobsedantně-kompulzivními a antibulimickými účinky. Escitalopram inhibuje zpětné vychytávání neurotransmiteru serotoninu (5-HT) na pumpě zpětného vychytávání serotoninu na neuronální membráně presynaptické buňky, čímž zvyšuje hladinu 5-HT v synaptické štěrbině a zesiluje působení serotoninu na autoreceptory 5HT1A. Na rozdíl od jiných SSRI se zdá, že escitalopram se váže nejen na primární místo s vysokou afinitou na proteinu serotoninového transportéru, ale také na sekundární alosterické místo s nižší afinitou, o kterém se předpokládá, že stabilizuje a prodlužuje vazbu léčiva.

Originátor: Zdroj: NCI Thesaurus | Zdroj:

Můžu užívat escitalopram při kojení?

Escitalopram je S-izomer antidepresiva citalopramu. Omezené informace naznačují, že mateřské dávky escitalopramu do 20 mg denně vytvářejí nízké hladiny v mléce a neočekává se, že by způsobovaly nežádoucí účinky u kojených dětí, zejména pokud je dítě starší než 2 měsíce. Na základě omezených údajů se zdá, že escitalopram je během kojení vhodnější než racemický citalopram z důvodu nižšího dávkování a hladin v mléce a obecné absence nežádoucích účinků u kojených dětí. Byl hlášen jeden případ nekrotizující enterokolitidy u kojeného novorozence, jehož matka užívala escitalopram během těhotenství a kojení, ale příčinná souvislost nebyla prokázána. Monitorujte kojence kvůli ospalosti, zejména u mladších, výhradně kojených dětí a při užívání kombinací psychotropních léčiv. Matky užívající SSRI během těhotenství a po porodu mohou mít větší potíže s kojením a mohou potřebovat další podporu při kojení. Kojené děti vystavené působení SSRI během třetího trimestru těhotenství mají nižší riziko špatné adaptace novorozence než děti krmené formulí.

Hladiny léčivého přípravku

Escitalopram je S -izomer racemického citalopramu, který se metabolizuje na 2 metabolity, z nichž každý má antidepresivní aktivitu považovanou za přibližně 13 % aktivity citalopramu.

Hladiny u matky. U osmi žen užívajících escitalopram v průměrné dávce 199 mcg/kg denně (10 až 20 mg denně) bylo analyzováno 6 až 8 vzorků mléka v ustáleném stavu v intervalu 24 hodin po podání jedné denní dávky. Průměrná dávka, kterou by obdrželo výlučně kojené dítě, byla vypočtena na 7,6 mcg/kg escitalopramu a 3 mcg/kg desmethylcitalopramu denně, což bylo 3,9 % a 1,7 % dávek upravených podle hmotnosti matky. Absolutní dávka byla přibližně o 40 % nižší než v předchozí studii stejných autorů s racemickým citalopramem.

Ženě užívající escitalopram byly dvakrát měřeny koncentrace escitalopramu v mléce. Při užívání dávky 5 mg denně byla hodnota mléčného escitalopramu 24,9 mcg/l za 20 hodin po podání dávky. Při užívání 10 mg escitalopramu denně a kyseliny valproové 1200 mg denně byla koncentrace escitalopramu v mléce 76,1 mcg/l za 15 hodin po dávce. Na základě těchto dvou údajů autoři odhadli, že kojenec dostal v těchto dnech 5,1 a 7,7 % dávky escitalopramu upravené podle hmotnosti matky.

Jedna žena užívala escitalopram 20 mg denně a reboxetin 4 mg denně perorálně, zatímco kojila svého 9,5měsíčního kojence. Vzorky mléka odebírala před každým kojením po dobu 1 dne. Autoři odhadli, že kojenec bude dostávat 4,6 % dávky escitalopramu plus desmethylescitalopramu upravené podle hmotnosti matky.

Hladiny kojence. Jedna studie zjistila, že sérové hladiny racemického citalopramu u kojenců jsou určeny jejich genotypem CYP2C19, přičemž u pomalých metabolizátorů je větší pravděpodobnost detekovatelných sérových hladin. Farmakogenetika pravděpodobně hraje roli při určování expozice kojenců escitalopramu také.

U 8 kojených dětí, jejichž matky užívaly průměrně 199 mcg/kg escitalopramu denně (10 nebo 20 mg denně), escitalopram a desmethylescitalopram nebyly v séru 3 kojenců detekovatelné (

Účinky u kojených dětí

Escitalopram je S -izomer racemického citalopramu, který se metabolizuje na 2 metabolity, z nichž každý má antidepresivní aktivitu považovanou za přibližně 13 % aktivity citalopramu.

Hladiny u matek. U osmi žen užívajících escitalopram v průměrné dávce 199 mcg/kg denně (10 až 20 mg denně) bylo analyzováno 6 až 8 vzorků mléka v ustáleném stavu v intervalu 24 hodin po podání jedné denní dávky. Průměrná dávka, kterou by obdrželo výlučně kojené dítě, byla vypočtena na 7,6 mcg/kg escitalopramu a 3 mcg/kg desmethylcitalopramu denně, což bylo 3,9 % a 1,7 % dávek upravených podle hmotnosti matky. Absolutní dávka byla přibližně o 40 % nižší než v předchozí studii stejných autorů s racemickým citalopramem.

Ženě užívající escitalopram byly dvakrát měřeny koncentrace escitalopramu v mléce. Při užívání dávky 5 mg denně byla hodnota mléčného escitalopramu 24,9 mcg/l za 20 hodin po podání dávky. Při užívání 10 mg escitalopramu denně a kyseliny valproové 1200 mg denně byla koncentrace escitalopramu v mléce 76,1 mcg/l za 15 hodin po dávce. Na základě těchto dvou údajů autoři odhadli, že kojenec v těchto dnech obdržel 5,1 a 7,7 % dávky escitalopramu upravené podle hmotnosti matky.

Jedna žena užívala escitalopram 20 mg denně a reboxetin 4 mg denně perorálně, zatímco kojila svého 9,5měsíčního kojence. Vzorky mléka odebírala před každým kojením po dobu 1 dne. Autoři odhadli, že kojenec bude dostávat 4,6 % dávky escitalopramu plus desmethylescitalopramu upravené podle hmotnosti matky.

Hladiny kojence. Jedna studie zjistila, že sérové hladiny racemického citalopramu u kojenců jsou určeny jejich genotypem CYP2C19, přičemž u pomalých metabolizátorů je větší pravděpodobnost detekovatelných sérových hladin. Farmakogenetika pravděpodobně hraje roli při určování expozice kojenců escitalopramu také.

U 8 kojených dětí, jejichž matky užívaly průměrně 199 mcg/kg escitalopramu denně (10 nebo 20 mg denně), escitalopram a desmethylescitalopram nebyly v séru 3 kojenců detekovány (

Možné účinky na laktaci

Léčiva ze skupiny SSRI, včetně escitalopramu, mohou způsobit zvýšení hladiny prolaktinu a galaktoreu u netěhotných, nekojících pacientek. Byla rovněž hlášena euprolaktinemická galaktorea. Hladina prolaktinu u matky se zavedenou laktací nemusí ovlivnit její schopnost kojit.

V malé prospektivní studii bylo porovnáno 8 prvorodiček, které užívaly inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SRI; 3 užívaly fluoxetin a po jedné citalopram, duloxetin, escitalopram, paroxetin nebo sertralin), se 423 matkami, které SRI neužívaly. U matek užívajících SRI byl nástup aktivace sekrece mléka (laktogeneze II) opožděn v průměru o 16,7 hodiny ve srovnání s kontrolami (85,8 hodiny po porodu u matek užívajících SRI a 69,1 hodiny u matek, které SRI neužívaly), což zdvojnásobilo riziko opožděného chování při krmení u neléčené skupiny. Zpoždění laktogeneze II však nemusí být klinicky významné, protože mezi skupinami nebyl statisticky významný rozdíl v procentu matek, které měly po 4. dni po porodu potíže s kojením.

Kontrolní studie srovnávala míru převažujícího kojení ve 2 týdnech po porodu u matek, které užívaly antidepresiva SSRI v průběhu těhotenství a při porodu (n = 167) nebo SSRI pouze v průběhu těhotenství (n = 117), s kontrolní skupinou matek, které žádná antidepresiva neužívaly (n = 182). Z obou skupin, které užívaly SSRI, užívalo 33 citalopram, 18 escitalopram, 63 fluoxetin, 2 fluvoxamin, 78 paroxetin a 87 sertralin. Mezi ženami, které užívaly SSRI, byla míra kojení 2 týdny po porodu o 27 % až 33 % nižší než u matek, které antidepresiva neužívaly, přičemž mezi skupinami, které užívaly SSRI, nebyl statisticky významný rozdíl v míře kojení.

Alternativní léky, které je třeba zvážit

Nortriptylin, paroxetin, sertralin

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Souhrnná analýza hladin antidepresiv u kojících matek, mateřského mléka a kojených dětí. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Transfer of escitalopram and its metabolite demethylescitalopram into breastmilk. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excretion of escitalopram in breast milk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Transfer reboxetinu do mateřského mléka, jeho plazmatické koncentrace a absence nežádoucích účinků u kojeného dítěte. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Breastfeeding during maternal antidepressant treatment with serotonin reuptake inhibitors: infant exposure, clinical symptoms, and cytochrome P450 genotypes. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

6. Merlob P. Použití escitalopramu během kojení. BELTIS Newsl. 2005;Číslo 13:40-4.

7. Gentile S. Escitalopram v pozdním těhotenství a při kojení. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Nekrotizující enterokolitida spojená s expozicí selektivnímu inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu escitalopramu v děloze a mateřském mléce. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, eds. Drugs during pregnancy and lactation [Léky v těhotenství a při kojení]. Možnosti léčby a hodnocení rizik, 2. vyd. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. Discontinuation syndrome in newborns whose mothers took antidepressants during pregnancy or breastfeeding. Breastfeed Med. 2010;5:283-8. PMID: 20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al. Bupropion a escitalopram během kojení. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KM et al. Risk factors for poor neonatal adaptation after exposure to antidepressants in utero. Acta Paediatr. 2015;104:384-91. PMID: 25559357

13. Arya DK, Taylor WS. Laktace spojená s léčbou fluoxetinem. Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. Dopis. PMID: 8825840

14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. Non-puerperal lactation associated with antidepressant drug use. Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322

15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A et al. More fluoxetine experience. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1992;31:755-6. Dopis. PMID: 1644743

16. Gonzalez Pablos E, Minguez Martin L, Hernandez Fernandez M et al. . Actas Esp Psiquiatr. 2001;29:414 . PMID: 11730581

17. Gulsun M, Algul A, Semiz UB et al. Případ s euprolaktinemickou galaktoreou vyvolanou escitalopramem. Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855

18. Aggarwal A, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. Escitalopramem indukovaná galaktorea: kazuistika. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2010;34:557-8. PMID: 20138200

19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. Případ galaktorey spojené s excitalopramem (sic). Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401

20. Mahasuar R , Majhi P, Ravan JR. Euprolaktinemická galaktorea spojená s užíváním imipraminu a escitalopramu u postmenopauzální ženy. Gen Hosp Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID: 20430243

21. Praharaj SK. Euprolaktinemická galaktorea s escitalopramem. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. Dopis. PMID: 25093774

22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL et al. Serotonin transport and metabolism in the mammary gland modulates secretory activation and involution. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID: 19965920

23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. Kojení u žen vystavených působení antidepresiv během těhotenství. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850

Datum poslední revize

Odmítnutí odpovědnosti: Informace uvedené v této databázi nemají nahrazovat odborný úsudek. Rady týkající se kojení v souvislosti s vaší konkrétní situací byste měli konzultovat se svým lékařem. Vláda USA neručí za správnost a úplnost informací na těchto stránkách ani za ně nepřebírá žádnou odpovědnost.

.