Jak si jistě dokážete představit, farmakokinetika (PK) hraje obrovskou roli při absorpci, distribuci, metabolismu a vylučování léčiv (ADME). Opravdu však jako praktikující lékárník potřebujete znát každý detail? Rozhodně ne. Když už, tak jako nemocniční lékárník se možná budete muset zabývat dávkováním antibiotik (mám na mysli vankomycin, gentamicin atd.), ale u většiny ostatních praxí se touto problematikou pravděpodobně zabývat nebudete

Proto se PK příliš nevěnuji, protože je lepší zaměřit se na jinou látku, abyste se lépe připravili na zkoušku. Možná dostanete nebo nedostanete jednu nebo dvě otázky týkající se PK, ale to vám zkoušku neudělá ani nezkazí

Abych vám to usnadnil, rozhodl jsem se rozebrat některé nejčastější otázky týkající se PK, které dostávám, a provést vás jimi. Nejsou nutně složité, jen trochu unikátní, zvláště pokud jste neměli příliš mnoho zkušeností s PK nebo si je prostě jen chcete krátce osvěžit. Pojďme začít:

Objem rozdělení, clearance a KE

Toto je pravděpodobně nejjednodušší a nejdůležitější rovnice, kterou byste měli znát. Opravdu to není tak složité. Je to jen podíl, ale je základem většiny otázek týkajících se PK. Pokud si tuto rovnici zapamatujete, můžete v podstatě extrapolovat všechny ostatní.

Formule | Distribuční objem = celková dávka / koncentrace

Řekněme, že vás otázka žádá, abyste určili distribuční objem (VD) léčiva s celkovou dávkou 2 000 mg a koncentrací 600 mg/l. Je to rovnice, kterou si můžete zapamatovat. Jednoduše provedete tento postup:

VD = 2 000 / 600 = 3,33 L

VD se obvykle udává v litrech a představuje celkové množství léčiva distribuovaného v těle s ohledem na dávku a koncentraci daného léčiva.

Další poznámka, na kterou je třeba pamatovat, je, že VD souvisí také s clearance (CL) a konstantou rychlosti eliminace (KE).

Formule | VD = CL / KE

Můžete tedy dostat otázku týkající se zjištění KE. Pravděpodobně ji uvedou po částech a budou očekávat, že si dáte dvě a dvě dohromady. Takže to bude dáno takto:

Dávka 2 000 mg s koncentrací 600 mg/l má clearance 0,05 l/hod. Jaká je konstanta rychlosti eliminace (KE)?

Podívejte se, jak od vás tentokrát očekávají, že využijete obě varianty vzorce VD. Takto by to vypadalo:

VD = 0,05 / KE

(2000 / 600) = 0,05/ KE = 0,015 hod (-)

Což znamená, že se jedná o dobu, za kterou se lék z těla odstraní, a uvádí se jako záporná hodnota v hodinách, protože se „vylučuje“.

Ale počkejte… zábava teprve začíná.

Nyní jste požádáni, abyste zjistili poločas rozpadu drogy. To je vlastně nejjednodušší vzorec, ale musíte si ho zapamatovat.

Formule | Poločas rozpadu = 0,693 / KE

Poloviční život = 0,693 / 0,015 = 46,2 hodiny

To tedy znamená, že léku bude trvat 46,2 hodiny, než se odstraní zhruba polovina jeho koncentrace v těle. Velmi častým předpokladem je, že k úplnému odstranění drogy z těla je zapotřebí přibližně 5,5 poločasu. Rozhodně si to zapamatujte, protože je to v PK všeobecně známo a je to velmi dobře testovatelné.

AUC & Biologická dostupnost

Jak můžete říci, všechny dosavadní vzorce se vztahovaly k základnímu VD = CL / KE. Poslední dva, o kterých budu mluvit, se svým způsobem také vztahují k tomuto vzorci, ale také jej rozšiřují. Mluvím o clearance s ohledem na plochu pod křivkou (AUC) a vzorec pro biologickou dostupnost (F).

Nejprve začneme biologickou dostupností. Koncept zde spočívá v tom, že léky se mohou, ale nemusí chovat podobně při užívání PO vs. IV. Je to proto, že při intravenózním podání lze předpokládat, že léčivo bude mít 100% biologickou dostupnost, protože je přímo zavedeno do distribuce (AKA krevního oběhu). Ale u PO léků se musíte nejprve vstřebat přes gastrointestinální trakt, než dojde k distribuci. Pak k tomu připočtěte možnost eliminace játry (častěji se označuje jako screening při prvním průchodu játry, který ve skutečnosti snižuje koncentraci léčiva) a rázem se tato počáteční dávka výrazně sníží.

Biologická dostupnost (F) = 100% x x

Takže při úkolu zjistit (F) budete mít vždy vše, co je ve vzorci. Vlastně musí, jinak byste nebyli schopni najít F.

Obvykle se uvádí takto:

Je to doslova takhle jednoduché: Najděte biologickou dostupnost léčiva X, pokud je intravenózní dávka 100 mg s AUC 100 oproti dávce 200 mg po podání s AUC 75.

Je to doslova takhle jednoduché. Nejtěžší je zapamatovat si skutečný vzorec. Vždy začínáte s AUC a pak vynásobíte dávkou. Nezaměňujte poměry. PO je na vrcholu AUC a IV je na vrcholu Dose.

F = 100% x x = 37,5%

Jak můžete říci, tento lék má strašnou biologickou dostupnost pouze 37,5%. A jéje! Tento pacient dostává pouze 1/3 skutečné dávky.

Nyní… dejme to do souvislosti s naším závěrečným vzorcem.

Klearance = (F x Dávka) / AUC

V tomto případě chceme zjistit IV dávku s ohledem na konkrétní clearance. Vzpomeňte si, že nahoře jsme měli clearance 0,05 l/hod. Nyní najdeme odpovídající dávku s určením AUC a biologické dostupnosti (F)

0,05 = (37,5 x Dávka) / 100

Dávka = 7,5 mg

To znamená, že s touto odpovídající AUC, biologickou dostupností a clearance byla počáteční podaná dávka 7,5 mg.

Závěr

To je vše, přátelé! Jednoduše a přímo k věci. Doufám, že tento minimalistický přehled základů farmakokinetiky někomu pomůže využít tyto informace k lepší přípravě na zkoušku NAPLEX.

Nejlepší,

M/P

Vynikající zdroje

• Farmaceutické výpočty
• NAPLEX Nuggets
• NAPLEX Practice Question Bank
• Medcharts
• PASS-.NAPLEX
• Goodnight Pharmacology
• Dipiro
• Letters to a Young Pharmacist
• Kaplan NAPLEX
• NAPLEX Workbook
• NAPLEX Comprehensive Review

MPJE Resource

• Federal Guide (Reiss & Hall)

Pharmacy Management Resource

• Pharmacy Management (Essentials For All Practice Settings)

Děkujeme za přečtení!

Považujete tento příspěvek za užitečný? Možná dokonce pronikavý nebo měnící pravidla hry? Pokud ano, nezapomeňte prosím podpořit můj blog. Jako malý kurátor obsahu stále hledám způsoby, jak poskytovat nový obsah.

Podpořte Minimalistu / Lékárníka

Patreon | Paypal | Square

Business

Media Kit | Legal | Contact: [email protected]

Sociální sítě

Instagram | Facebook | Twitter | Tumblr| Google+ | Pinterest | Reddit

Oblíbené na Amazonu

Kindle Unlimited | Amazon Fresh | Amazon Music | Amazon Prime | Audible

Prime Student | Fire TV 4K | Amazon Home | Amazon Phones | Car Alexa

Osobní oblíbené

Spotify | Essential | Bambino | Lunar Tempo 2 | Oblivion | NordVPN

Běžecké vybavení

Nike Flex Running Shoes | Nike Element Running Top | Nike Essential Running Pants