Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy

Zidovudin (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

Dávkování: 600 mg každý den v rozdělených dávkách (např. 300 mg dvakrát denně, 200 mg třikrát denně nebo 100 mg každé čtyři hodiny).

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Neutropenie, anémie,nauzea, únava, malátnost, bolest hlavy, nespavost a astenie.

Připomínky: Opatrnosti je třeba při současném podávání s léky potlačujícími kostní dřeň nebo cytotoxickou léčbou.

Lamivudin (EPIVIR(TM); 3TC)

Dávkování: 150 mg dvakrát denně.

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Bolesti hlavy, bolesti břicha,průjem a ve vzácných případech pankreatitida. Toxicita ZDV a 3TCpři použití v kombinaci je přibližně stejná jako toxicita samotného ZDV.

ZDV plus 3TC (COMBIVIR(TM))

Dávkování: Každá tableta obsahuje 300 mg ZDV a150 mg 3TC.

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Viz výše u ZDV a 3TC.

Připomínky: Opatrnosti je třeba při současném podávání s léky potlačujícími kostní dřeň nebo cytotoxickou léčbou. Dávkování: 800 mg každých 8 hodin nalačno (tj. bez jídla nebo s lehkým jídlem).

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Nefrolitiáza,krystalurie, hematurie, nauzea, bolest hlavy, indirektní hyperbilirubinémie, zvýšené jaterní funkční testy (LFT) a hyperglykémie/diabetes.

Primární lékové interakce ***: Žádný PI by neměl být podáván současně s terfenadinem (Seldane(R)), astemizolem (Hismanal(R)), cisapridem (Propulsid(R)), triazolamem a midazolamem. Rifampin by se neměl podávat s PI. Inhibitory metabolismu cytochromu P450, jako jeeketokonazol, mohou zvýšit plazmatické koncentrace PI; snížení dávky PI je indikováno pouze u indinaviru. Přípravky obsahující námelové alkaloidy by se neměly používat v kombinaci s PI. Pokud se současně používá rifabutin, je třeba snížit dávku rifabutinuz důvodu inhibice metabolismu rifabutinu; při současném použitíindinaviru nebo nelfinaviru je třeba snížit dávku rifabutinu o 50 %: Při kombinovaném užívání více PI může dojít ke zvýšení sérových hladin PI.

Komentáře: Výskyt nefrolitiázy lze snížit konzumací velkého množství vody (tj. vypitím šesti sklenic vody o objemu 8 oz {celkem 48 oz} během dne).

Nelfinavir (VIRACEPT(TM))

Dávkování: 750 mg třikrát denně (s jídlem nebo lehkou svačinou).

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Průjem ahyperglykémie/diabetes.

Primární lékové interakce ***: Viz výše u indinaviru.

Připomínky: Průjem lze obvykle zvládnout volně prodejnými léky proti průjmu (např. loperamidem): Pokud se užívá perorální antikoncepce, měla by se během užívání nelfinaviru používat alternativní nebo další antikoncepční opatření.

ANTIRETROVIRÁLNÍ LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY POUŽÍVANÉ K LÉČBĚ INFEKCE HIV, KTERÉ MOHOU PŘIPADAT V ÚVAHU PŘI PEP VE ZVLÁŠTNÍCH PŘÍPADECH

Nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy

Zalcitabin (HIVID(R), ddC)

Dávkování: 0,75 mg každých 8 hodin.

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Stomatitida a periferníneuropatie.

Primární lékové interakce ***: Nepodávejte současně ddC sdidanosinem nebo stavudinem z důvodu možného zesílení periferní neuropatie.

Komentáře: Periferní neuropatie způsobená ddC je obvykle po dlouhodobé expozici.

Didanosin (VIDEX(R), ddI)

Dávkování: 200 mg dvakrát denně; pokud je tělesná hmotnost nižší než 60 kg, 125 mg dvakrát denně. Měl by se užívat nalačno.

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Pankreatitida, periferníneuropatie, nevolnost a průjem.

Primární lékové interakce ***: Nepodávejte současně ddI s ddCz důvodu možného zesílení periferní neuropatie.

Komentáře: Periferní neuropatie způsobená ddI je obvykle po dlouhodobé expozici.: Aby se zabránilo možným lékovým interakcím, podávejte souběžné léky 2 hodiny po podání ddI.

Stavudin (ZERIT(TM), d4T)

Dávkování: 40 mg dvakrát denně; pokud je tělesná hmotnost nižší než 60 kg, 30 mg dvakrát denně.

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Periferní neuropatie.

Primární lékové interakce ***: Nepodávejte současně d4T s ddCz důvodu možného zesílení periferní neuropatie.

Komentáře: Periferní neuropatie způsobená d4T je obvykle po delší expozici.

Inhibitory proteázy (PI) **

Ritonavir (NORVIR(TM)).

Dávkování: 600 mg dvakrát denně; doporučuje se zvyšování dávky (300 mgdvakrát denně po dobu 1 dne, 400 mg dvakrát denně po dobu 2 dnů, 500 mg dvakrát denně po dobu 1 dne, poté 600 mg dvakrát denně po dobu trvání režimu).

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Nevolnost, emeze, průjem,cirkumorální parestézie, změna chuti, zvýšení cholesterolu a triglyceridů, hyperglykémie/diabetes a zvýšení LFT.

Primární lékové interakce ***: Žádný PI by neměl být podáván současně s terfenadinem (Seldane(R)), astemizolem (HismanalR)), cisapridem (Propulsid(R)), triazolamem nebo midazolamem. Rifampicin by se neměl podávat s PI. Inhibitory metabolismu cytochromu P450, jako je ketokonazol, mohou zvýšit plazmatické koncentrace inhibitorů proteáz. Ergotové alkaloidní přípravky by se neměly používat v kombinaci s PI. Rifabutin by neměl být podáván současně se saquinavirem (z důvodu snížení sérových koncentrací saquinaviru) nebo ritonavirem (z důvodu zvýšení koncentrací rifabutinu): Při kombinaci více PI může dojít ke zvýšení jejich sérových hladin.

Komentáře: Ritonavir by se neměl používat s různými antiarytmiky a některými sedativy nebo hypnotiky. Ritonavir má také potenciální interakce s některými analgetiky, antibiotiky,antidepresivy, antiemetiky, antimykotiky, blokátory kalciových kanálů a dalšími léky: Pokud se používá perorální antikoncepce, měla by se během užívání ritonaviru používat alternativní nebo další antikoncepční opatření.

Saquinavir (INVIRASE(TM), tvrdá gelová formulace) (FORTOVASE(TM),měkká gelová formulace)

Dávkování: INVIRASE, 600 mg třikrát denně s tučnými jídly;FORTOVASE, 1200 mg třikrát denně během 2 hodin po jídle. (Pokud se pro PEP používá saquinavir, měla by se použít Fortovase.)

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Průjem, bolest hlavy,hyperglykémie/diabetes a zvýšení LFT a triglyceridů.

Primární lékové interakce ***: Viz výše pro ritonavir.

Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy

Nevirapin (VIRAMUNE(R)).

Dávkování: 200 mg jednou denně po dobu prvních 2 týdnů, poté 200 mg dvakrát denně.

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Vyrážka (včetně vzácných případů Stevens-Johnsonova syndromu), horečka, nevolnost, bolest hlavy a zvýšení LFT.

Primární lékové interakce ***: Nevirapin indukuje izoformy jaterního cytochromu CYP3A; studie lékových interakcí s léky metabolizovanými tímto enzymem však nebyly provedeny. Při současném podávání nevirapinu s jinými léky metabolizovanými touto cestou se proto doporučuje pečlivé sledování, protože může dojít ke snížení sérových koncentrací (a snížení účinnosti) jiných léků (např. perorálních kontraceptiv, rifampicinu a rifabutinu). Užívání nevirapinu může snížit hladinyindinaviru nebo saquinaviru: Tento léčivý přípravek by měl být používán pouze v kombinaci s jinými antiretrovirovými léčivými přípravky.

Připomínky: Perorální antikoncepce může být při souběžném užívání s nevirapinem méně účinná.

Delavirdin (RESCRIPTOR(R))

Dávkování: 400 mg třikrát denně

Primární toxicita a/nebo nežádoucí účinky: Vyrážka (včetně vzácných případů Stevens-Johnsonova syndromu), nevolnost a zvýšení LFT.

Primární lékové interakce ***: Delavirdin inhibuje izoformy jaterního cytochromu CYP3A. Neměl by se podávat současně s terfenadinem (Seldane(R)), astemizolem (Hismanal(R)), cisapridem (Propulsid(R)), triazolem, midazolamem, nifedipinem, antikonvulzivy,amfetaminy, rifabutinem nebo rifampinem. Delavirdin může zvýšit hladinu PI.: Tento léčivý přípravek by měl být používán pouze v kombinaci s jinými antiretrovirovými léčivými přípravky.

Připomínky: Antacida a ddI snižují absorpci delavirdinu aměly by se užívat s odstupem 2 hodin.

• Informace obsažené v těchto doporučeních nemusí představovat schválení Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) nebo schválené označení pro konkrétní přípravky nebo dané indikace. Konkrétně pojmy „bezpečný“ a „účinný“ nemusí být synonymem pro právní normy definované FDA pro schválení výrobku.

** Při zvažování zařazení PIs nebo použití alternativních látek do PEPrežimů se doporučuje konzultace s odborníky na léčbu HIV infekce a onemocnění.

*** Další kontraindikace a možné lékové interakce viz příbalová informace.

Odmítnutí odpovědnosti Všechny HTML verze článků MMWR jsou elektronickou konverzí z textu ASCII do HTML. Při této konverzi mohlo dojít k překladu znaků nebo k chybám ve formátu verze HTML. Uživatelé by se neměli spoléhat na tento dokument HTML, ale jsou odkázáni na elektronickou verzi PDF a/nebo původní papírovou kopii MMWR, kde je uveden oficiální text, obrázky a tabulky. Originální papírovou kopii tohoto vydání lze získat na adrese Superintendent of Documents, U.S. Government Printing Office (GPO), Washington, DC 20402-9371; telefon: (202) 512-1800. Pro aktuální ceny kontaktujte GPO.

**Dotazy nebo zprávy týkající se chyb ve formátování zasílejte na adresu [email protected].

Stránka byla převedena: 10/05/98