Orální konjugované koňské estrogeny (CEE) jsou nejpoužívanějším estrogenním preparátem pro postmenopauzální hormonální terapii buď samostatně, nebo v kombinaci s progestinem. CEE se nejčastěji používá k léčbě časných menopauzálních příznaků, jako jsou návaly horka, vaginitida, nespavost a poruchy nálady. Kromě toho, pokud se CEE užívá na začátku menopauzální fáze (ve věku 50-59 let), zabraňuje osteoporóze a u některých žen může snížit riziko kardiovaskulárních onemocnění (KVO) a Alzheimerovy choroby (AD). Zdá se, že existuje společný mechanismus, kterým mohou estrogeny chránit před CVD a AD.

CEE je přírodní preparát extraktu připraveného z moči březích klisen. Monogram výrobku uvádí přítomnost pouze 10 estrogenů sestávajících z klasických estrogenů, estronu a 17β-estradiolu, a skupiny unikátních nenasycených estrogenů s kruhem B, jako jsou equilin a equilenin. Nenasycené estrogeny s kruhem B vznikají alternativní steroidogenní cestou, při níž cholesterol není povinným meziproduktem. V celkové farmakologii CEE hraje roli jak způsob podání, tak struktura těchto estrogenů. Na rozdíl od 17β-estradiolu se biologické účinky nenasycených estrogenů s kruhem B projevují především prostřednictvím estrogenového receptoru β, nikoli estrogenového receptoru α.

Všechny estrogenové složky CEE jsou antioxidanty a některé nenasycené estrogeny s kruhem B mají několikanásobně vyšší antioxidační aktivitu než estron a 17β-estradiol. Zdá se, že kardioprotektivní a neuroprotektivní účinky CEE jsou do jisté míry způsobeny jejich schopností zabránit tvorbě oxidovaných LDL a HDL a inhibicí nebo modulací některých klíčových proteáz podílejících se na programované buněčné smrti (apoptóze) vyvolané nadbytkem neurotransmiteru glutamátu a dalších neurotoxinů.

Selektivní kombinace nenasycených estrogenů s kruhem B mají potenciál být vyvinuty jako nové terapeutické látky pro prevenci kardiovaskulárních onemocnění a Alzheimerovy choroby u stárnoucích žen i mužů.

Tento článek je součástí zvláštního čísla s názvem „Menopauza“.