Más néven (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram-oxalát, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

A szelektív szerotonin visszavétel gátló (SSRI) citalopram aktív S-sztereoizomerje, amely antidepresszáns, kényszerbetegség-ellenes és antibulimiás tulajdonságokkal rendelkezik. Az eszcitaloprám gátolja a szerotonin (5-HT) neurotranszmitter visszavételét a preszinaptikus sejt neuronális membránjának szerotonin visszavételi pumpájában, ezáltal növeli az 5-HT szintjét a szinaptikus hasadékban és fokozza a szerotonin hatását az 5HT1A autoreceptorokon. Úgy tűnik, hogy más SSRI-okkal ellentétben az eszcitalopram nem csak a szerotonin transzporter fehérjéjének elsődleges, nagy affinitású helyéhez kötődik, hanem egy másodlagos, alacsonyabb affinitású allosztérikus helyhez is, amelyről úgy vélik, hogy stabilizálja és meghosszabbítja a gyógyszer kötődését.

Originator: NCI Thesaurus | Forrás: NCI Thesaurus | Source: The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Szedhetem-e az Escitalopramot szoptatás alatt?

Az Escitalopram az antidepresszáns, a citalopram S-izomerje. Korlátozott információk szerint az eszcitaloprám napi 20 mg-ig terjedő anyai adagjai alacsony szintet eredményeznek a tejben, és várhatóan nem okoznak káros hatásokat a szoptatott csecsemőknél, különösen, ha a csecsemő 2 hónaposnál idősebb. A korlátozott adatok alapján úgy tűnik, hogy az eszcitalopram előnyösebb a racém citaloprammal szemben a szoptatás alatt az alacsonyabb dózis és a tejszintek, valamint a szoptatott csecsemőknél jelentkező mellékhatások általános hiánya miatt. Egy esetben számoltak be nekrotizáló enterokolitiszről egy olyan szoptatott újszülöttnél, akinek az anyja a terhesség és a szoptatás alatt eszcitalopramot szedett, de az ok-okozati összefüggést nem állapították meg. Figyelje a csecsemőt álmosságra, különösen fiatalabb, kizárólag szoptatott csecsemőknél és pszichotróp gyógyszerek kombinációinak alkalmazása esetén. A terhesség alatt és a szülés után SSRI-t szedő anyáknak nehezebb lehet a szoptatás, és további szoptatási támogatásra lehet szükségük. A terhesség harmadik trimeszterében SSRI-nak kitett szoptatott csecsemőknél kisebb az újszülöttkori rossz alkalmazkodás kockázata, mint a tápszerrel táplált csecsemőknél.

A gyógyszer szintjei

Az eszcitalopram a racém citalopram S -izomerje, amely 2 metabolitra metabolizálódik, amelyek mindegyikének antidepresszáns aktivitása a citalopramé kb. 13%-ának tekinthető.

Anyai szintek. Nyolc, átlagosan 199 mcg/kg napi dózisban (napi 10-20 mg) eszcitalopramot szedő nőnél 6-8 tej-stacionárius tejmintát elemeztek a napi egyszeri adagot követő 24 órás intervallumban. A kizárólag szoptatott csecsemő által kapott átlagos adagot napi 7,6 mcg/kg eszcitaloprámnak és 3 mcg/kg desmetilcitaloprámnak számították ki, ami az anyai testsúlyhoz igazított adagok 3,9%-a, illetve 1,7%-a volt. Az abszolút dózis körülbelül 40%-kal kisebb volt, mint ugyanazon szerzők korábbi, racém citaloprammal végzett vizsgálatában.

Egy eszcitalopramot szedő nőnél kétszer mérték a tej eszcitalopram-koncentrációját. Napi 5 mg-os adag szedése mellett a tej-eszcitalopram 24,9 mcg/L volt 20 órával az adagolás után. Napi 10 mg eszcitalopram és napi 1200 mg valproinsav szedése mellett a tej eszcitalopram koncentrációja 76,1 mcg/L volt 15 órával az adagolás után. E két adatpontot felhasználva a szerzők úgy becsülték, hogy a csecsemő az anyai testtömeggel korrigált eszcitalopram-adag 5,1, illetve 7,7%-át kapta ezeken a napokon.

Egy nő napi 20 mg eszcitalopramot és napi 4 mg reboxetint szedett szájon át, miközben 9,5 hónapos csecsemőjét szoptatta. A nő 1 napon keresztül minden szoptatás előtt tejmintát vett. A szerzők becslése szerint a csecsemő az anyai testtömeggel korrigált adag 4,6%-át kapta az eszcitalopram plusz desmetilszcitalopramnak.

Csecsemőszintek. Egy vizsgálat megállapította, hogy a racém citalopram szérumszintjét csecsemőkben a CYP2C19 genotípusa határozta meg, a lassú metabolizálóknál nagyobb valószínűséggel volt kimutatható szérumszint. A farmakogenetika valószínűleg szerepet játszik a szoptatott csecsemők eszcitalopram-expozíciójának meghatározásában is.

8 olyan szoptatott csecsemőnél, akiknek anyja átlagosan napi 199 mcg/kg eszcitalopramot szedett (napi 10 vagy 20 mg), 3 csecsemő szérumában az eszcitalopram és a desmetilszcitalopram nem volt kimutatható (

Hatások szoptatott csecsemőknél

Az eszcitalopram a racém citalopram S -izomerje, amely 2 metabolitra metabolizálódik, amelyek mindegyikének antidepresszáns aktivitása a citalopraménak mintegy 13%-ának tekinthető.

Anyai szintek. Nyolc, átlagosan 199 mcg/kg napi dózisban (napi 10-20 mg) eszcitalopramot szedő nőnél 6-8 tej-stacionárius tejmintát elemeztek a napi egyszeri adagot követő 24 órás intervallumban. A kizárólag szoptatott csecsemő által kapott átlagos adagot napi 7,6 mcg/kg eszcitaloprámnak és 3 mcg/kg desmetilcitaloprámnak számították ki, ami az anyai testsúlyhoz igazított adagok 3,9%-a, illetve 1,7%-a volt. Az abszolút dózis körülbelül 40%-kal kisebb volt, mint ugyanazon szerzők korábbi, racém citaloprammal végzett vizsgálatában.

Egy eszcitalopramot szedő nőnél kétszer mérték a tej eszcitalopram-koncentrációját. Napi 5 mg-os adag szedése mellett a tej-eszcitalopram 24,9 mcg/L volt 20 órával az adagolás után. Napi 10 mg eszcitalopram és napi 1200 mg valproinsav szedése mellett a tej eszcitalopram koncentrációja 76,1 mcg/L volt 15 órával az adagolás után. E két adatpontot felhasználva a szerzők úgy becsülték, hogy a csecsemő ezeken a napokon az anyai testsúlyhoz igazított eszcitalopram-adag 5,1, illetve 7,7%-át kapta.

Egy nő napi 20 mg eszcitalopramot és napi 4 mg reboxetint szedett szájon át, miközben 9,5 hónapos csecsemőjét szoptatta. A nő 1 napon keresztül minden szoptatás előtt tejmintát vett. A szerzők becslése szerint a csecsemő az anyai testtömeggel korrigált adag 4,6%-át kapta az eszcitalopram plusz desmetilszcitalopramnak.

Csecsemőszintek. Egy vizsgálat megállapította, hogy a racém citalopram szérumszintjét csecsemőkben a CYP2C19 genotípusa határozta meg, a lassú metabolizálóknál nagyobb valószínűséggel volt kimutatható szérumszint. A farmakogenetika valószínűleg szerepet játszik a szoptatott csecsemők eszcitalopram-expozíciójának meghatározásában is.

8 olyan szoptatott csecsemőnél, akiknek anyja átlagosan napi 199 mcg/kg eszcitalopramot szedett (napi 10 vagy 20 mg), 3 csecsemő szérumában az eszcitalopram és a desmetilszcitalopram nem volt kimutatható (

Laktációra gyakorolt lehetséges hatások

Az SSRI gyógyszercsoport, beleértve az eszcitalopramot is, megnövekedett prolaktinszintet és galaktorrheát okozhat nem terhes, nem szoptató betegeknél. Euprolaktinémiás galaktorrheáról is beszámoltak. A kialakult szoptatásban lévő anyák prolaktinszintje nem befolyásolhatja a szoptatás képességét.

Egy kis prospektív vizsgálatban 8, szerotonin visszavétel gátlót (SRI; 3 fluoxetint és egy-egy citalopramot, duloxetint, eszcitalopramot, paroxetint vagy szertralint szedő) primiparomás nőt hasonlítottak össze 423, SRI-t nem szedő anyával. Az SRI-t szedő anyáknál a kontrollcsoporthoz képest átlagosan 16,7 órával később kezdődött a tejelválasztás aktiválódása (laktogenezis II) (85,8 órával a szülés után az SRI-t szedő anyáknál és 69,1 órával a nem kezelt anyáknál), ami a nem kezelt csoportban megduplázta a késleltetett etetési viselkedés kockázatát. A laktogenezis II késése azonban klinikailag talán nem jelentős, mivel a csoportok között nem volt statisztikailag szignifikáns különbség a szülés utáni 4. nap után táplálási nehézségekkel küzdő anyák százalékos arányában.

Egy esetkontrollvizsgálatban összehasonlították a szülés utáni 2 hétben a domináns szoptatás arányát azoknál az anyáknál, akik SSRI antidepresszánst szedtek a terhesség alatt és a szüléskor (n = 167) vagy csak a terhesség alatt SSRI-t (n = 117), és az antidepresszánst nem szedő anyák kontrollcsoportjánál (n = 182). A két SSRI-t szedő csoportból 33 szedett citalopramot, 18 escitalopramot, 63 fluoxetint, 2 fluvoxamint, 78 paroxetint és 87 szertralint. Az SSRI-t szedő nők körében a szoptatási arány a szülés utáni 2 hétben 27%-33%-kal volt alacsonyabb, mint az antidepresszánst nem szedő anyáknál, a szoptatási arányban nem volt statisztikai különbség az SSRI-t szedő csoportok között.

Elképzelhető alternatív gyógyszerek

Nortriptilin, paroxetin, szertralin

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. A szoptató anyák, az anyatej és a szoptató csecsemők antidepresszáns-szintjének együttes elemzése. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Az eszcitaloprám és metabolitjának, a demetilszcitaloprámnak az anyatejbe történő átvitele. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excretion of escitalopram in breast milk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. A reboxetin átvitele az anyatejbe, plazmakoncentrációi és a káros hatások hiánya a szoptatott csecsemőben. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Szoptatás az anyai antidepresszáns kezelés alatt szerotonin visszavétel gátlókkal: csecsemő expozíció, klinikai tünetek és citokróm P450 genotípusok. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

6. Merlob P. Az escitalopram alkalmazása szoptatás alatt. BELTIS Newsl. 2005;13. szám:40-4.

7. Gentile S. Escitalopram későn a terhességben és szoptatás alatt. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. A szelektív szerotonin újrafelvétel gátló eszcitaloprammal való méhen belüli és anyatej-expozícióval összefüggő nekrotizáló enterocolitis. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, szerk. Gyógyszerek terhesség és szoptatás alatt. Kezelési lehetőségek és kockázatértékelés, 2. szerk. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. Discontinuation syndrome in newborns whose mothers taken antidepressants while pregnant or breastfeeding. Breastfeed Med. 2010;5:283-8. PMID: 20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al. Bupropion és escitalopram szoptatás alatt. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KM et al. Az antidepresszánsoknak való méhen belüli expozíciót követő rossz újszülöttkori alkalmazkodás kockázati tényezői. Acta Paediatr. 2015;104:384-91. PMID: 25559357

13. Arya DK, Taylor WS. Fluoxetin kezeléssel összefüggő laktáció. Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. Levél. PMID: 8825840

14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. Antidepresszáns gyógyszerhasználattal összefüggő nem-puerperális laktáció. Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322

15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A et al. Újabb fluoxetin tapasztalatok. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1992;31:755-6. Levél. PMID: 1644743

16. Gonzalez Pablos E, Minguez Martin L, Hernandez Fernandez M et al. . Actas Esp Psiquiatr. 2001;29:414. PMID: 11730581

17. Gulsun M, Algul A, Semiz UB et al. Egy eset eszcitalopram által kiváltott euprolaktinémiás galaktorrhoeával. Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855

18. Aggarwal A, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. Escitalopram indukálta galaktorrhoea: egy esetről szóló beszámoló. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2010;34:557-8. PMID: 20138200

19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. Excitaloprammal (sic) összefüggésbe hozott galaktorrhea esete. Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401

20. Mahasuar R , Majhi P, Ravan JR. Euprolaktinémiás galaktorrhea imipramin és eszcitalopram alkalmazásával összefüggésben egy posztmenopauzában lévő nőnél. Gen Hosp Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID: 20430243

21. Praharaj SK. Euprolaktinémiás galaktorrhea eszcitaloprammal. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. Levél. PMID: 25093774

22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL et al. A szerotonin transzport és metabolizmus az emlőmirigyben modulálja a szekréciós aktivációt és az involúciót. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID: 19965920

23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. Szoptatás a terhesség alatt antidepresszánsoknak kitett nők körében. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850

A legutóbbi felülvizsgálat dátuma

Kizáró nyilatkozat: Az ebben az adatbázisban bemutatott információk nem helyettesítik a szakmai megítélést. Az Ön konkrét helyzetével kapcsolatos szoptatási tanácsokért forduljon egészségügyi szolgáltatójához. Az Egyesült Államok kormánya nem szavatolja és nem vállal felelősséget vagy felelősséget az ezen az oldalon található információk pontosságáért vagy teljességéért.