Nukleozid reverz transzkriptáz gátlók

Zidovudin (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

Adagolás: 600 mg naponta, osztott adagokban (pl. 300 mg naponta kétszer, 200 mg naponta háromszor, vagy 100 mg négyóránként).

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Neutropénia, anémia,hányinger, fáradtság, rossz közérzet, fejfájás, álmatlanság és aszténia.

Kommentárok: Óvatosan kell eljárni, ha csontritkulás-szuppresszív gyógyszerekkel vagy citotoxikus terápiával együtt adják.

Lamivudin (EPIVIR(TM); 3TC)

Adagolás: 150 mg naponta kétszer.

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Fejfájás, hasi fájdalom,hasmenés és ritka esetekben hasnyálmirigy-gyulladás. A ZDV és 3TC kombinációban történő alkalmazásakor a ZDV és 3TC toxicitása megközelítőleg megegyezik a ZDV-alone toxicitásával.

ZDV plusz 3TC (COMBIVIR(TM))

Adagolás: Naponta kétszer 1 tabletta; mindegyik tabletta 300 mg ZDV-t és150 mg 3TC-t tartalmaz.

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Lásd fentebb a ZDV-re és a 3TC-re vonatkozóan.

Kommentárok: Óvatosan kell eljárni, ha csontritkulás-szuppresszív gyógyszerekkel vagy citotoxikus terápiával együtt adják.

Proteázgátlók (PI-k) **

Indinavir (CRIXIVAN(R); IDV)

Adagolás: 800 mg 8 óránként éhgyomorra (azaz étel nélkül vagy könnyű étkezéssel).

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Nephrolithiasis, kristalluria, hematuria, hányinger, fejfájás, indirekt hiperbilirubinémia, emelkedett májfunkciós tesztek (LFT) és hiperglikémia/diabétesz.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: A PI nem adható együttterfenadinnal (Seldane(R)), asztemizollal (Hismanal(R)), ciszapriddel (Propulsid(R)), triazolammal és midazolammal. Rifampin nem adható PI-kkel együtt. A citokróm P450 anyagcsere gátlók, mint a ketokonazol, növelhetik a PI plazmakoncentrációját; a PI dózisának csökkentése csak indinavir esetén javallott. Az anyarozs-alkaloidkészítmények nem alkalmazhatók PI-kkel együtt. Ha a rifabutint egyidejűleg alkalmazzák, a rifabutin adagját csökkenteni kell a rifabutin metabolizmusának gátlása miatt; indinavir vagy nelfinavir egyidejű alkalmazása esetén a rifabutin adagját 50%-kal kell csökkenteni: A PI-k szérumszintje megemelkedhet, ha több PI-t kombinációban alkalmaznak.

Kommentárok: A nefrolithiasis előfordulása csökkenthető nagy mennyiségű víz fogyasztásával (pl. hat 8 oz-es pohár víz {összesen 48 oz} fogyasztása a nap folyamán).

Nelfinavir (VIRACEPT(TM))

Adagolás: 750 mg naponta háromszor (étkezésekkel vagy könnyű snackkel).

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Hasmenés éshiperglikémia/diabétesz.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: Lásd fentebb az indinavirra vonatkozóan.

Kommentárok: A hasmenés általában vény nélkül kapható hasmenéscsillapító gyógyszerekkel (pl. loperamid) szabályozható.: Ha orális fogamzásgátlót használnak, a nelfinavir szedése alatt alternatív vagy kiegészítő fogamzásgátló intézkedéseket kell alkalmazni.

A HIV-fertőzés kezelésére használt antiretrovirális gyógyszerek, amelyek különleges körülmények között PEP-nek tekinthetők

Nukleozid reverz transzkriptáz gátlók

Zalcitabin (HIVID(R), ddC)

Adagolás: 0,75 mg 8 óránként.

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Stomatitis és perifériás neuropátia.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: Ne adjon ddC withdidanozint vagy stavudint együttesen, mert fokozódhat a perifériás neuropátia.

Kommentárok: A ddC okozta perifériás neuropátia általában hosszan tartó expozíciót követően jelentkezik.

Didanozin (VIDEX(R), ddI)

Adagolás: Naponta kétszer 200 mg; 60 kg-nál kisebb testsúly esetén naponta kétszer 125 mg. Éhgyomorra kell bevenni.

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Hasnyálmirigygyulladás, perifériás neuropátia, hányinger és hasmenés.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: Ne alkalmazza a ddI-t ddC-vel együtt a fokozott perifériás neuropátia lehetősége miatt.

Kommentárok: A ddI okozta perifériás neuropátia általában hosszan tartó expozíció után jelentkezik.: A lehetséges gyógyszerkölcsönhatások elkerülése érdekében a kísérő gyógyszereket 2 órával a ddI adagolása után kell adni.

Stavudin (ZERIT(TM), d4T)

Adagolás: Naponta kétszer 40 mg; 60 kg-nál kisebb testsúly esetén naponta kétszer 30 mg.

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Perifériás neuropátia.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: Ne adjon d4T-t ddC-vel együtt, mert fokozódhat a perifériás neuropátia.

Kommentárok: A d4T okozta perifériás neuropátia általában hosszan tartó expozíciót követően jelentkezik.

Proteázgátlók (PI-k) **

Ritonavir (NORVIR(TM))

Adagolás: 600 mg naponta kétszer; ajánlott az adag emelése (300 mg naponta kétszer 1 napig, 400 mg naponta kétszer 2 napig, 500 mg naponta kétszer 1 napig, majd 600 mg naponta kétszer a kezelés időtartama alatt).

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Hányinger, hányinger, hányás, hasmenés, körkörös paresztézia, ízlelés megváltozása, emelkedett koleszterin- és trigliceridszint, hiperglikémia/diabétesz és emelkedett LFT-értékek.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: A PI nem adható együttterfenadinnal (Seldane(R)), asztemizollal (HismanalR)), ciszapriddel (Propulsid(R)), triazolammal vagy midazolammal. Rifampin nem adható PI-kkel együtt. A citokróm P450 anyagcsere gátlók, mint például a ketokonazol növelhetik a proteáz inhibitorok plazmakoncentrációját. Az anyarozs-alkaloid készítményeket nem szabad PI-kkel együtt alkalmazni. A rifabutin nem adható együtt sem a szakinavirral (a szakinavir szérumkoncentrációjának csökkenése miatt), sem a ritonavirral (a rifabutin koncentrációjának növekedése miatt): A PI-k szérumszintje megemelkedhet, ha több PI-t kombinációban alkalmaznak.

Kommentárok: A ritonavir nem alkalmazható különböző antiaritmiás szerekkel és bizonyos nyugtatókkal vagy hipnotikumokkal. A ritonavir továbbá potenciális kölcsönhatásokat mutat bizonyos fájdalomcsillapítókkal, antibiotikumokkal, antidepresszánsokkal, antiemetikumokkal, gombaellenes szerekkel, kalciumcsatorna-blokkolókkal és más gyógyszerekkel: Ha orális fogamzásgátlót alkalmaznak, alternatív vagy kiegészítő fogamzásgátló intézkedéseket kell alkalmazni a ritonavir szedése alatt.

Saquinavir (INVIRASE(TM), keményzselés készítmény) (FORTOVASE(TM),lágyzselés készítmény)

Adagolás: INVIRASE, 600 mg naponta háromszor zsíros étkezés mellett;FORTOVASE, 1200 mg naponta háromszor étkezés után 2 órán belül. (Ha a szakinavirt PEP-re használják, a Fortovase-t kell használni.)

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Hasmenés, fejfájás, hiperglikémia/diabétesz, valamint emelkedett LFT és triglicerid értékek.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: Lásd fentebb a ritonavirral kapcsolatban.

Nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlók

Nevirapin (VIRAMUNE(R))

Adagolás: 200 mg naponta egyszer az első 2 hétben, majd 200 mg naponta kétszer.

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Kiütés (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma ritka eseteit), láz, hányinger, fejfájás és emelkedett LFT-értékek.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: A nevirapin indukálja a hepatocitokróm CYP3A izoformákat; azonban az ezen enzim által metabolizált gyógyszerekkel való kölcsönhatási vizsgálatokat nem végeztek. Ezért gondos monitorozás ajánlott, ha a nevirapint más, ezen az úton metabolizálódó gyógyszerekkel együtt adják, mert a többi gyógyszer (pl. orális fogamzásgátlók, rifampin és rifabutin) fokozott szérumkoncentrációja (és csökkent hatékonysága) figyelhető meg. A nevirapin alkalmazása csökkentheti az indinavir vagy a szakinavir szintjét: Ez a gyógyszer csak más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt alkalmazható.

Kommentárok: Az orális fogamzásgátlók kevésbé hatékonyak lehetnek a nevirapinnel való egyidejű alkalmazás során.

Delavirdin (RESCRIPTOR(R))

Adagolás: 400 mg naponta háromszor

Főbb toxicitások és/vagy mellékhatások: Kiütés (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma ritka eseteit), hányinger és emelkedett LFT-értékek.

Főbb gyógyszerkölcsönhatások ***: A delavirdin gátolja a májcitokróm CYP3A izoformákat. Nem adható együttterfenadinnal (Seldane(R)), asztemizollal (Hismanal(R)), ciszapriddel (Propulsid(R)), triazolammal, midazolammal, nifedipinnel, görcsoldókkal,amfetaminokkal, rifabutinnal vagy rifampinnal. A delavirdin növelheti a PI-szintet.: Ez a gyógyszer csak más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt alkalmazható.

Kommentárok: Az antacidok és a ddI csökkentik a delavirdin felszívódását és 2 óra különbséggel kell bevenni.

• Az ezekben az ajánlásokban szereplő információk nem feltétlenül jelentik az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA) jóváhagyását vagy jóváhagyott címkézését az adott termékekre vagy javallatokra vonatkozóan. Különösen a “biztonságos” és “hatékony” kifejezések nem feltétlenül szinonimák az FDA által meghatározott, a termékek jóváhagyására vonatkozó jogi előírásokkal.

** Ajánlott a HIV-fertőzés és a HIV-betegség kezelésében jártas szakértőkkel való konzultáció a PI-k felvételének vagy alternatív szerek PEP-rendszeren belüli alkalmazásának mérlegelésekor.

*** Egyéb ellenjavallatok és lehetséges gyógyszerkölcsönhatások tekintetében lásd a betegtájékoztatót.

Disclaimer A cikkek MMWR HTML-változatai ASCII szövegből HTML-be történő elektronikus átalakítások. Ez az átalakítás karakterfordítási vagy formátumhibákat eredményezhetett a HTML-változatban. A felhasználók ne hagyatkozzanak erre a HTML-dokumentumra, hanem a hivatalos szöveget, ábrákat és táblázatokat az elektronikus PDF-változatra és/vagy az eredeti MMWR papíralapú példányára kell hivatkozniuk. E szám eredeti papíralapú példánya beszerezhető a következő címen: Superintendent of Documents, U.S. Government Printing Office (GPO), Washington, DC 20402-9371; telefonszám: (202) 512-1800. Az aktuális árakért forduljon a GPO-hoz.

**A formázási hibákkal kapcsolatos kérdéseket vagy üzeneteket a [email protected] címre kell küldeni.

Áttérített oldal: 10/05/98