atenololi
Tenormin

Farmakologinen luokitus: beetasalpaaja
Terapeuttinen luokitus: verenpainelääkkeet, verenpainelääkkeet
Riskiluokka C

Saatavilla olevat lääkemuodot
Saatavilla vain lääkemääräyksellä
Injektio: 5 mg/10 ml
Tabletit: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Käyttöaiheet ja annostukset
Hypertensio. Aikuiset: Aluksi 25-50 mg P.O. kerta-annoksena vuorokaudessa. Voidaan nostaa annos 100 mg:aan vuorokaudessa 7-14 päivän kuluttua. Suuremmat annokset eivät todennäköisesti tuota lisähyötyä.
Krooninen stabiili angina pectoris. Aikuiset: 50 mg P.O. kerran vuorokaudessa; voidaan nostaa 100 mg:aan vuorokaudessa 7 päivän kuluttua optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Suurin vuorokausiannos on 200 mg vuorokaudessa.
CV-kuolleisuuden riskin pienentämiseksi potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti. Aikuiset: 5 mg i.v. 5 minuutin kuluessa, jonka jälkeen toinen 5 mg i.v. 10 minuuttia myöhemmin. Aloita suun kautta annettava hoito (50 mg) 10 minuuttia viimeisen annoksen jälkeen potilailla, jotka sietävät koko laskimonsisäisen annoksen. Sitten 50 mg suun kautta 12 tuntia myöhemmin. Tämän jälkeen 100 mg P.O. päivittäin tai 50 mg P.O. b.i.d. 6-9 päivän ajan tai kunnes kotiudutaan sairaalasta.
Eteisperäisten takyarytmioiden nopean kammiovasteen hidastamiseksi akuutin sydäninfarktin jälkeen ilman vasemman kammion toimintahäiriötä ja AV-blokkia ◇. Aikuiset: 2,5-5 mg i.v. 2 minuutin aikana, p.r.n., sykkeen hallitsemiseksi; enintään 10 mg 10-15 minuutin aikana.
≡ Annostuksen säätäminen. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta on säädettävä, jos kreatiniinipuhdistuma on alle 35 ml/minuutti. Jos potilaan kreatiniinipuhdistuma on 15-35 ml/minuutti, anna 50 mg vuorokaudessa. Jos potilaan kreatiniinipuhdistuma on alle 15 ml/minuutti, anna 25 mg vuorokaudessa. Jos potilas on hemodialyysissä, annostus on 25-50 mg jokaisen hoidon jälkeen tarkassa valvonnassa.

Farmakodynamiikka
Antivertensiivinen vaikutus: Atenololi saattaa alentaa verenpainetta adrenergisten reseptorien salpauksen kautta, jolloin sydämen minuuttitilavuus pienenee vähentämällä sympaattista ulosvirtausta keskushermostosta ja tukahduttamalla reniinin vapautumista. Pieninä annoksina atenololi, kuten metoprololi, estää selektiivisesti sydämen beeta1-reseptoreita; sillä on vähän vaikutusta keuhkoputkien ja verisuonten sileän lihaksen beeta2-reseptoreihin.
Antianginaalinen vaikutus: Atenololi auttaa kroonisen stabiilin angina pectoriksen hoidossa vähentämällä sydänlihaksen supistumiskykyä ja syketaajuutta (negatiivinen inotrooppinen ja kronotrooppinen vaikutus), mikä vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta.
Kardioprotektiivinen vaikutus: Mekanismia, jolla atenololi parantaa sydäninfarktipotilaiden selviytymistä, ei tunneta. Se kuitenkin vähentää PVC:n, rintakivun ja entsyymin nousun esiintymistiheyttä.

Pharmacokinetics
Absorption: Noin 50-60 % atenololiannoksesta imeytyy.
Jakaantuminen: Jakautuu useimpiin kudoksiin ja nesteisiin aivoja ja CSF:ää lukuun ottamatta; noin 5 % – 15 % on proteiineihin sitoutunutta.
Aineenvaihdunta: Metabolisoituu minimaalisesti.
Erittyminen: Noin 40-50 % annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan; loppuosa erittyy muuttumattomana lääkkeenä ja metaboliitteina ulosteeseen. Potilailla, joilla on normaali munuaistoiminta, plasman puoliintumisaika on 6-7 tuntia; puoliintumisaika pitenee munuaistoiminnan heikentyessä.

Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen potilailla, joilla on sinusbradykardia, yli 1. asteen sydämen blokki, ilmeinen sydämen vajaatoiminta tai kardiogeeninen sokki. Käytä varovaisesti potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminnan riski ja potilailla, joilla on bronkospastinen sairaus, diabetes ja kilpirauhasen liikatoiminta.

Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Alfa-adrenergiset lääkkeet (kuten OTC-flunssalääkkeissä olevat), indometasiini, tulehduskipulääkkeet: Saattavat antagonisoida atenololin verenpainetta alentavia vaikutuksia. Tarkkaile potilasta vaikutuksen varalta.
Antivertensiot: Saattaa voimistaa näiden lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta. Seuraa verenpainetta.
Insuliini, oraaliset hypoglykemiat: Muuttaa vakaan diabeteksen potilaiden annosteluvaatimuksia. Seuraa seerumin glukoosipitoisuutta.

Haittavaikutukset
Terveydenhuolto: Väsymys, letargia, huimaus, uneliaisuus, huimaus, psyykkinen masennus, kuume.
CV: bradykardia, hypotensio, sydämen vajaatoiminta, ajoittainen klaudikaatio, muutokset rasituksen sietokyvyssä ja EKG:ssä.
GI: pahoinvointi, ripuli, suun kuivuminen.
GU: munuaisten vajaatoiminta, dysuria, nokturia, oliguria, proteinuria.
Hematologiset: agranulosytoosi, ei-trombosytopeeninen tai trombosytopeeninen purppura, trombosytopenia, anemia.
Hepaattinen: maksan toimintahäiriö.
Metaboliset: hyperkalemia, hyperglykemia, hypoglykemia.
Muskuloskeletaaliset: jalkakipu.
Hengityselimet: hengenahdistus, bronkospasmi.
Iho: ihottuma.

Vaikutus laboratoriotutkimustuloksiin
Saattaa suurentaa BUN-, kreatiniini-, kalium-, virtsahappo-, transaminaasi-, emäksisen fosfataasin, bilirubiini- ja LDH-arvoja. Saattaa nostaa tai laskea glukoosipitoisuutta.
Saattaa pienentää verihiutaleiden ja granulosyyttien määrää ja hemoglobiinia.

Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat vaikea hypotensio, bradykardia, sydämen vajaatoiminta ja bronkospasmi.
Akuutin nauttimisen jälkeen tyhjennetään vatsa oksentamalla tai mahahuuhtelulla; seuraa aktiivihiilen käyttöä imeytymisen vähentämiseksi. Sen jälkeen hoidetaan oireenmukaisesti ja tukevasti.

Erityiset huomiot
Potilaan tulee ottaa suun kautta kerta-annos joka päivä samaan aikaan.
Lääke voidaan ottaa ilman ruokaa.
Verenpaineen, sykkeen ja EKG:n seuranta laskimoon annostelun aikana.
Annosta voidaan joutua pienentämään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
I.V. annettu atenololi mahdollistaa beetasalpauksen suojaavien vaikutusten nopean alkamisen uudelleeninfarktia vastaan.
Potilaat, jotka eivät siedä I.V. atenololia sydäninfarktin jälkeen, voivat olla ehdokkaita suun kautta annettavaan atenololihoitoon. Jotkin todisteet viittaavat siihen, että atenololin imeytyminen mahalaukkuun saattaa viivästyä MI:n alkuvaiheessa. Tämä voi johtua MI:hen liittyvistä fysiologisista muutoksista tai rintakivun hoitoon yleisesti annettavan morfiinin vaikutuksesta. Pelkästään suun kautta annettavasta hoidosta voi kuitenkin olla hyötyä.
I.V. atenololia voidaan antaa laimentamattomana tai laimennettuna enintään 1 mg/minuutti.
Suojaa lääkitys kuumuudelta, suoralta valolta ja kosteudelta ja säilytä huoneenlämmössä.
Varoitetaan lääkityksen äkillisestä lopettamisesta; se voi saostaa MI:n ja lisääntyneen angina pectoriksen.
Raskaana olevat potilaat
Atenololi voi aiheuttaa sikiövaurioita (kohdunsisäinen kasvun hidastuminen).
Imettävät potilaat
Turvallisuutta ei ole varmistettu. Suosittele vaihtoehtoista ruokintamenetelmää hoidon aikana.
Pediatriset potilaat
Turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu; käytä vain, jos mahdollinen hyöty on suurempi kuin riski.
Geriatriset potilaat
Geriatriset potilaat saattavat tarvita pienempiä atenololin ylläpitoannoksia lisääntyneen biologisen hyötyosuuden tai viivästyneen metabolian vuoksi; heillä voi myös olla enemmän haittavaikutuksia.

Potilasvalistus
Korostetaan, että on tärkeää, ettei annoksia jätetä väliin, mutta kerrotaan potilaalle, ettei unohtunutta annosta saa kaksinkertaistaa, erityisesti jos lääkettä otetaan kerran päivässä.
Neuvo potilasta pyytämään lääkärin hyväksyntä ennen kuin hän ottaa itsehoitovalmistettuja vilustumisvalmisteita.

Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanada
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö